氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的：探讨微乳组分对其理化性质及其体外透皮吸收性质的影响。方法：以聚氧乙烯氢化蓖麻油（CremophorRH-40）-乙醇-油酸聚乙二醇甘油酯（Labrafil M1944CS）-水作为微乳的组成成分,制备水包油型微乳。考察各微乳粒径、黏度值,同时考察微乳水相含量、油相含量、乳化剂含量和Km值对其透皮吸收性质的影响。结果：氢溴酸东莨菪碱微乳粒径、黏度值及透皮吸收率受多种因素的影响,包括Km值、水相含量、油相含量等结论：具有最大透皮渗透量及适宜粒径、黏度值的微乳体系处方为：乳化剂（CremophorRH-40＋无水乙醇,Km=2：1）30％,油相Labrafil10％,三蒸水58．5％,氢溴酸东莨菪碱1．5％。     

油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响

目的研究油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响。方法在制备相图的基础上，考察了微乳的组分对微乳形成的影响。选择适当的表面活性剂/助表面活性剂比例，制备利多卡因的油酸微乳处方，考察微乳、乳剂、胶束和饱和水溶液在透皮吸收方面的差异。结果以Labrasol为表面活性剂，吐温80为助表面活性剂所得油酸微乳的区域较大，微乳对利多卡因有明显的促透作用，透皮速率依次为微乳＞乳剂＞饱和水溶液＞胶束。结论油酸微乳可促进利多卡因的透皮吸收。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论;其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用;可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳;药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势。     

盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的制备与透皮吸收

［摘要］目的探讨以卵磷脂微乳为载体，制备盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳透皮给药系统，促进盐酸罂粟碱的透皮吸收。方法以伪三元相图考察油包水型微乳形成区域;以十四酸异丙酯 卵磷脂 乙醇 水作为微乳的组成部分，正交分析法筛选微乳处方，测定微乳黏度;采用智能透皮仪，大鼠离体皮肤作为透皮模型，与盐酸罂粟碱水溶液及盐酸罂粟碱 卵磷脂混悬液对比，用高效液相色谱（HPLC）法测定微乳中盐酸罂粟碱经皮渗透稳态流量。结果微乳各组分及比例对微乳粒径均有影响；盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的经皮渗透稳态流量大于对照组。结论微乳各组分及比例对微乳体系处方的选择具有重要意义；以微乳为载体可以促进盐酸罂粟碱的经皮渗透。     

青藤碱微乳处方及其透皮性能研究

 目的：筛选青藤碱微乳最佳处方,同时考察不同体系的微乳体外透皮能力。方法：以大鼠离体皮肤渗透速率及累积渗透量为指标,采用均匀设计法确定最佳处方。结果：最佳处方为：聚山梨酯-20与乙醇为1∶2,含青藤碱2%,油酸2%,混合表面活性剂50%,水46%。结论：优选处方的青藤碱微乳透皮性能良好。     

超声波对氢溴酸高乌甲素透皮吸收的影响

［摘要］目的研究超声波对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响。方法分别制备氢溴酸高乌甲素饱和水溶液和卡波姆934凝胶,并在给药前用800 kHz的超声波对体外大鼠皮肤进行处理,采用Franz型透皮扩散池测定,并与被动吸收比较其吸收速率及累积吸收量。结果与被动吸收相比,超声波对于药物透皮吸收具有明显的促透作用,而且对水溶液的促进作用大于凝胶剂。结论超声波对氢溴酸高乌甲素有较好的促渗作用。     

水杨酸微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备水杨酸微乳并考察其对离体小鼠皮肤经皮吸收的影响。方法:以聚山梨酯80为乳化剂、丙二醇为助乳化剂、油酸乙酯为油相,通过伪三元相图确定微乳的处方。采用激光粒度分析仪测定微乳的粒径分布;采用紫外分光光度法测定水杨酸含量;采用Franz扩散池法比较所制备的水杨酸微乳与市售水杨酸软膏的体外透皮速率。结果:水杨酸微乳的处方为5%水杨酸、6.8%油酸乙酯、32.4%混合乳化剂(聚山梨酯80-丙二醇之比为4∶1)。所制得的水杨酸微乳为O/W型微乳,粒径为(70.35±17.78)nm;其与市售水杨酸软膏的稳定渗透速率分别为(573.72±8.94)、(310.52±7.11)μg/(cm2·h),渗透系数分别为(1.588±0.019)、(0.430±0.001 2)cm/h,前者为后者的3.69倍;水杨酸微乳的透皮吸收行为符合零级动力学释放规律。结论:所制水杨酸微乳可促进水杨酸的透皮吸收,为制备胃肠道刺激性小、生物利用度高的水杨酸新剂型提供一定的理论依据。     

碘化钾微乳的制备及其体外透皮吸收作用考察

目的:制备碘化钾微乳并考察其透皮吸收的效果。方法:以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,确定微乳的油相、乳化剂、助乳化剂和后二者的比例(Km),初步筛选微乳处方;采用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,比较所制5%、10%碘化钾微乳与5%碘化钾溶液单位面积的累积渗透量(Qn),并对微乳进行加速稳定性试验。结果:碘化钾微乳的最优处方为碘化钾10%(m/V)、水23%、混合乳化剂(月桂山梨坦-乙醇Km值为1∶1)61.6%、油相(丙二醇单辛酸酯)15.4%;所制微乳的渗透过程符合一级速率方程,3种样品的Q24 h分别为(5.40±0.28)、(8.75±0.42)、(2.12±0.20)mg/cm2;40℃下贮存4周后所制微乳与贮存前比较p H、含量、外观均未见明显变化。结论:成功制得具有透皮吸收作用的碘化钾微乳。     

氟比洛芬微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的:制备氟比洛芬微乳,考察氟比洛芬微乳对离体大鼠皮的透皮能力.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定氟比洛芬微乳的粒度及其分布.用改进的Franz扩散池研究氟比洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方.结果:微乳最优处方舍1.0%氟比洛芬,5.0%油酸乙酯,22.5%聚山梨醇酯80,7.5%丙二醇和64.0%水,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为(19.8±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.998 5).结论:氟比洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为氟比洛芬的新型透皮给药制剂.     

抗抑郁剂治疗幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎的临床对照分析

目的探讨抗抑郁剂对幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎的治疗作用。方法将56例幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎分成A、B两组,A组30例予三联治疗,B组26例予抗抑郁剂（米氮平或帕罗西汀）治疗,对A、B两组治疗前与治疗6周时汉密顿抑郁量表（HAMD）总分、不良反应量表（TESS）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-α）浓度及治疗6周后幽门螺杆菌的未愈率进行测定、对照。结果两组治疗后HAMD总分、TESS、IL-6、TNF-α均提示差异有显著性,而幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎的幽门螺杆菌未愈率两组比较差异无显著性。结论抗抑郁剂可能是通过改变患者的免疫功能而抑制幽门螺杆菌的生存,可以作为幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎有效治疗途径之一。     

微乳在经皮给药系统中的应用

微乳经皮给药是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前药物制剂研发热点之一。本文主要从微乳的组成、促渗机制、微乳在经皮给药中的应用3个方面进行了综述。微乳经皮给药具有很好的应用前景。     

Application of microemulsions in dermal and transdermal drug delivery

Microemulsions are thermodynamically stable colloidal dispersions of water and oil stabilized by a surfactant and, in many cases, also a cosurfactant. In the pharmaceutical field, microemulsions have been used as drug carriers for percutaneous, ocular, oral and parenteral administration. This review discusses some of the applications of microemulsions specifically for topical and transdermal applications. Microemulsion nomenclature and composition, with particular emphasis on choice of surfactant and cosurfactant, is discussed. Methods used to characterize microemulsions are reviewed. Microemulsion formulations for dermal and transdermal delivery of pharmaceutical agents with particular emphasis on anti-inflammatory and anaesthetic agents are critically evaluated. Finally, the issues which warrant further investigation by researchers in order to realize the full potential of the technology are discussed.     

Preparation and evaluation of aceclofenac microemulsion for transdermal delivery system

To develop novel transdermal formulation for aceclofenac, microemulsion was prepared for increasing its skin permeability. Based on solubility and phase studies, oil and surfactant was selected and composition was determined. Microemulsion was spontaneously prepared by mixing ingredients and the physicochemical properties such was investigated. The mean diameters of microemulsion were approximately 90 nm and the system was physically stable at room temperature at least for 3 months. In addition, the in vitro and in vivo performance of microemulsion formulation was evaluated. Aceclofenac was released from microemulsion in acidic aqueous medium, and dissolved amounts of aceclofenac was approximately 30% after 240 min. Skin permeation of aceclofenac from microemulsion formulation was higher than that of cream. Following transdermal application of aceclofenac preparation to delayed onset muscle soreness, serum creatine phosphokinase and lactate dehydrogenase activity was significantly reduced by aceclofenac. Aceclofenac in microemulsion was more potent than cream in the alleviation of muscle pain. Therefore, the microemulsion formulation of aceclofenac appear to be a reasonable transdermal delivery system of the drug with enhanced skin permeability and efficacy for the treatment of muscle damage.     

氢溴酸高乌甲素分散片的处方优化及制备

目的:制备氢溴酸高乌甲素分散片,并对其处方进行优化。方法:湿法制粒压片法制备氢溴酸高乌甲素分散片。以崩解时限、口感、片面光洁度为指标进行处方筛选,并采用正交实验设计优化处方。结果:最佳处方为氢溴酸高乌甲素-阿司帕坦-薄荷香精5∶5∶1;交联聚维酮6%;乳糖:微晶纤维素2∶1;硬度5 kg。所制片剂片面光洁,口感良好,崩解分散快,分散均匀性符合药典相关要求,释药速度较普通片快,10 min内溶出即达80%以上。结论:优化后的氢溴酸高乌甲素分散片制备方法简单,崩解迅速,分散均匀,溶出速度快,达到了设计要求。     

氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性

目的:考察氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性,为合理用药、剂型改进提供理论依据。方法:采用经典恒温加速、强光照射、高湿度试验法考察稳定性,氢溴酸高乌甲素的含量测定采用紫外分光光度法。结果:氢溴酸高乌甲素注射液在强光照射后含量呈较明显下降趋势,其降解速率常数约为恒温加速试验的2倍,溶液pH变化都不明显。冻干粉在强光照射时药物含量及其水溶液下降明显,而在高湿或加热环境中变化不大,高湿环境中放置10d吸湿百分率均值小于1%,粉末颜色及形状未见明显变化。结论:氢溴酸高乌甲素注射液主要对强光照射不稳定,高温对其稳定性的影响不明显;冻干粉的稳定性也主要受光照影响,对湿、热基本稳定。     

氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺研究

目的优选氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺条件。方法以载药量和包封率为评价指标,采用离子交联法,运用正交试验设计对影响氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球制备的3个主要因素进行考察。结果最佳制备工艺条件为药物/壳聚糖比为3∶4（W/W）,搅拌时间0.5h,0.1%三聚磷酸钠体积30mL,所得氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球载药量为26.4%,包封率为35.6%,平均粒径为500nm。结论优选的制备工艺条件简便、温和、重现性好,可制得形态圆整、粒径大小均匀、互不粘连的氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球。     

氢溴酸加兰他敏贴剂的制备及体外释放和透皮特性研究

目的：制备氢溴酸加兰他敏贴剂,并对其体外释放度和体外透皮特性进行考察。方法：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备氢溴酸加兰他敏贴剂,按《中华人民共和国药典》规定方法进行贴剂的体外释放度测定;采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为屏障进行氢溴酸加兰他敏贴剂的体外透皮特性研究。结果：氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放符合Higu-chi方程,24 h累积释药量占总药量的41.81%;体外透皮符合零级方程,24 h累积渗透量占总药量的19.99%。结论：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有较好的体外释放和透皮特性。     

氢溴酸高乌甲素分散片的有关物质测定方法及稳定性研究

目的 建立测定氢溴酸高乌甲素分散片有关物质的高效液相色谱(HPLC)法,并考察其稳定性.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol/L磷酸二氢钠一甲醇(28:72)为流动相,检测波长为252 nm,流速1.0 mL/min,柱温为25℃.结果 在该色谱条件下,各杂质峰与主峰均能良好分离,检测限为0.32 ng.结论 该方法简便快捷,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素分散片的质量控制.     

布洛芬离子导入凝胶剂在家兔体内的药动学

目的:通过研究布洛芬凝胶剂的药动学,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据.方法:采用反相高效液相色谱法测定布洛芬凝胶剂透皮给药后不同时间家兔血药浓度,计算药动学参数.结果:布洛芬离子导入凝胶剂的吸收速度、峰浓度及血药浓度时间曲线下面积虽低于离子导入溶液剂,但AUC及C max 分别为透皮给药对照组的 2.6 倍和 4.5 倍,且吸收速度快.结论:布洛芬凝胶剂经离子导入有良好的吸收性.