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1.
目的研究金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究金丝桃苷的双向转运,考察pn、药物质量浓度、方向、温度、抑制剂对金丝桃苷细胞转运的影响。采用HPLC法检测金丝桃苷的含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果金丝桃苷的细胞转运Papp。具有pH依赖性。金丝桃苷肠腔(A)侧→基底(B)侧Papp>B→A,并且随着金丝桃苷质量浓度的增大而减小,具有浓度依赖性。P-gp抑制剂维拉帕米增加金丝桃苷的细胞正向转运Papp,降低了其逆向转运Papp。金丝桃苷较高浓度时,MRPl抑制剂吲哚美辛和ATP抑制剂叠氮化钠显著降低了金丝桃苷的转运量。结论金丝桃苷在Caco-2细胞单层模型中的转运具有pH依赖性和浓度依赖性,是以主动转运为主,被动扩散为辅,同时涉及外排蛋白作用的转运方式。 相似文献
2.
目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。 相似文献
3.
目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的Papp值(3.91×10-5、3.29×10-5、1.90×10-5和0.95×10-5cm·s-1)基本都大于难吸收药物的临界值(1×10-5cm·s-1)。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的Papp值显著大于从基底面到肠腔面的Papp值(2.36~7.58倍)。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。 相似文献
4.
目的 制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法 以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果 离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶。该制剂的pH值为6.0~6.5,人参皂苷Rg1在0.2~50 μg/mL线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为101.72%,RSD为1.74%。本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间。结论 该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力。 相似文献
5.
透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。 相似文献
6.
目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含:吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/(cm2.h)。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。 相似文献
7.
目的建立顶空毛细管气相色谱法测定右旋佐匹克隆中甲醇、丙酮、乙酸乙酯残留量的方法。方法采用ZB-5气相毛细管色谱柱(30m×0.53mm×3μm);FID检测器;柱温采用程序升温:起始温度40℃,维持6min,再以20℃.min-1速率升至200℃,维持10min,进样口温度130℃;检测器温度230℃;载气为N2,流速为3mL.min-1;分流比:1∶5;进样量:1mL;DMSO为溶解介质。结果甲醇、丙酮、乙酸乙酯分别在14.91~303.12、25.14~500.40和25.20~503.24μg.mL-1浓度范围内,与峰面积线性关系良好(r〉0.99),检测限分别为1.52、0.71、1.26μg.mL-1;平均回收率分别为100.8%(RSD=3.6%)、99.54%(RSD=3.1%)和98.5%(RSD=3.2%)。结论该方法经济、简便;经方法学验证,灵敏度、准确度均达到有机残留的检测要求,适合用于右旋佐匹克隆残留溶剂的检测。 相似文献
8.
目的对5个厂家不同批次的依达拉奉注射剂进行质量考察。方法以HPLC法测定样品中依达拉奉的含量和有关物质,用显微镜计数法和光子相关光度法测定不溶微粒。结果A、B、C、D、E5个厂家各3批样品中依达拉奉的含量分别相当于对照品的99.35%-100.21%、98.78%~99.24%、99.76%~101.76%、97.65%-99.12%和97.98%-100.04%;有关物质中单杂分别是0.33%、0.64%、0.58%、0.59%和0.80%;总杂分别是0.08%、0.12%、0.27%、0.07%和0.4%;不溶性微粒(≥10μm和≥25肿)均符合2010版《中国药典》要求。结论5个厂家样品虽然都符合规定,但其中A厂样品中的有关物质的含量显著少于其他厂家(P〈0。05),且不溶性微粒的平均粒径最小以及粒子总数最少,因此A厂应加强内部质量控制。 相似文献
9.
普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 以盐酸普罗帕酮为模型药物,采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻控灌流实验,探讨鼻黏膜吸收的影响因素,并进行体外法与在体法的相关性考查。方法 通过改变介质pH值、药物浓度、制成β-环糊精包合物等方法改变药物的理化性质,测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Pm、平均渗透速度或透过分数,测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数k、平均吸收速度或吸收分数,并应用体外法实验与在体法实验中提取 相似文献
10.
本文研究了阿立哌唑(aripiprazole)在Caco-2细胞模型中的跨膜转运特征。一种体外培养的人小肠上皮细胞模型 —— Caco-2细胞模型应用于阿立哌唑的跨膜转运研究。评价了时间、供给液浓度、pH值、温度及P-糖蛋白抑制剂对阿立哌唑跨膜转运的影响。采用高效液相色谱法检测药物浓度。结果表明阿立哌唑主要通过被动扩散的机制转运,同时兼有载体介导转运。阿立哌唑的转运量与时间、pH值、温度成正相关。表观渗透系数Papp值随供给液浓度升高而增大,10 μg·mL-1时趋向饱和,之后随阿立哌唑浓度的增加而逐渐减小。P-糖蛋白抑制剂环孢菌素-A显著增加阿立哌唑的跨膜转运。 相似文献