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101.
目的 优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方.方法 以累积透皮量及4h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方.结果 优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为0.59,水相比例为0.29.这时微乳累积透皮量为35.87 mg/mL,4h炎症抑制率为61.56%.结论 使用星点设计-效应面法能够快捷便利地得到雷公藤微乳透皮给药系统的优化处方,且所建立的模型具有良好的预测性. 相似文献
102.
随着社会主义市场经济体制的逐步建立,人们社会文化水平的逐步提高,病人的自我保护意识和法律意识的不断增强,病人不仅需要医院有先进的医疗设备和高水平的医疗技术,还需要高质量的服务,加之社会上对卫生事业的偏见,使得病人与医务人员的关系达到自然化,护理纠纷成上升趋势,而通过有效的护患沟通,可缓和紧张的气氛,化解矛盾,[第一段] 相似文献
103.
目的建立人卵巢癌紫杉醇耐药细胞株(Skov-3/PTX),并对其生物学性状进行检测和鉴定。方法采用紫杉醇浓度梯度递增法,建立人卵巢癌紫杉醇耐药株。通过细胞形态学观察、生长曲线和群体倍增时间测定、药物敏感试验、细胞内Rh-123和紫杉醇含量研究及MDR1、MRP和GST-π mRNA水平的测定,评价Skov-3/PTX生物学特性。结果成功建立了Skov-3/PTX耐药株,耐药指数为45.90,对吉非替尼、9-硝基喜树碱和阿霉素产生明显的交叉耐药性。与Skov-3细胞相比,Skov-3/PTX耐药细胞异形明显;耐药细胞倍增时间显著延长(P〈0.05);耐药细胞内Rh-123和紫杉醇量显著减少(P〈0.05),环孢菌素可以增加细胞内Rh-123和紫杉醇含量;耐药细胞的MDR1、MRP和GST-π mRNA水平显著增高。结论Skov-3/PTX细胞具有典型多药耐药特性,为进一步研究耐药逆转途径提供了实验基础。 相似文献
104.
三七皂苷的口服吸收机制 总被引:10,自引:5,他引:10
目的研究三七总皂苷(PNS)的口服吸收机制。方法采用Caco-2细胞和动物等模型研究PNS中人参皂苷Rbl(Rbl)和人参皂苷Rgl(Rgl)的胃肠道内稳定性、肠道黏膜吸收机制及吸收过程中胃、肠及肝对药物的影响。结果Rbl和Rgl在胃液酸性环境下易被破坏,而在近中性环境内基本保持稳定。Rbl和Rgl在大肠内容物中易降解,尤以Rbl降解较为明显;二者在小肠内容物中则相对稳定。Rbl和Rgl在Caco-2细胞层的摄取受温度的影响,而pH的变化及环孢菌素A的加入对二者摄取均无显著性影响。在实验考察的浓度范围内,细胞内Rbl(或Rgl)的摄取量随Rbl(或Rgl)的浓度的增加而呈线性增加,Rbl(或Rgl)单体与总皂苷中的Rbl(或Rgl)在Caco-2细胞模型中的吸收特性无明显差异。而Rgl的细胞摄取量[(1.07±0.16) μg·mg-1(protein)](C0=1 mg·mL-1)相对Rbl[(0.77±0.03) μg·mg-1(protein)](C0=1 mg·mL-1)较高。Caco-2细胞转运实验表明,Rbl和Rgl单体的转运透过系数(Papp)分别为(5.9±1.0)×10-8cm·s-1和(2.59±0.17)×10-7 cm·s-1(C0=1 mg·mL-1),二者转运都不受环孢菌素A影响。PNS溶液灌胃、十二指肠及门静脉给药后测得Rbl大鼠绝对生物利用度分别为0.71%,2.75%和65.77%;Rgl分别为3.29%,6.60%和50.56%。结论三七总皂苷(包括Rbl和Rgl)的肠道吸收机制为单纯被动扩散,吸收过程不受细胞膜内P-gp和MRP外排载体的调控,PNS中其他成分对Rbl或Rgl的吸收特性无明显影响。胃液的酸性环境、大肠菌丛产生的酶及肝脏的首过作用均对其口服吸收产生影响,而肠道黏膜的透过性低是其口服吸收差的主要影响因素。 相似文献
105.
106.
目的研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球在大鼠体内的药动学。方法采用RP-HPLC,以甲苯咪唑(MBZ)为内标测定大鼠灌胃给予阿苯达唑混悬液和阿苯达唑纳米球后血浆中的阿苯达唑,阿苯达唑亚砜(ABZSX),阿苯达唑砜(ABZSN)的浓度:色谱条件为十八烷基硅胶填充柱;流速:0.9 mL·min-1;柱温:室温;流动相:乙腈-0.25 mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH5.0) (45:55),计算药动学参数。结果在血浆检测中阿苯达唑的浓度很低或几乎没有检测到。大鼠灌胃给阿苯达唑纳米球后,ABZSX tmax为(4.917±1.88)h,t1/2β为(35.47±2.94)h,相对生物利用度为320.5%.ABZSN的tmax为(6.59±1.97)h,相对生物利用度为180.9%。结论动物口服阿苯达唑纳米球后,增加药物的胃肠道吸收,延长代谢产物ABZSX和ABZSN在体内的驻留时间,提高生物利用度。 相似文献
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新疆紫草抗HIV有效成分咖啡酸四聚体的理化性质和纯化工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:初步研究咖啡酸四聚体(CAT)的理化稳定性的基础上选择合适的大孔吸附树脂,去除杂质,提高紫草水溶性部分中有效成分咖啡酸四聚体的含量。方法:以咖啡酸四聚体为指标,HPLC检测纯化前后或其他条件改变的含量变化。结果:7种型号的树脂中LK001纯化效果最佳。确定工艺为吸附液质量浓度10 g·L-1,pH 4.5,3 BV·h-1的流速流过树脂柱,用去离子水快速洗脱至Molish反应为阴性, 再用20%乙醇洗脱至无色,然后以50 mL 45%的乙醇洗脱,洗脱液除去乙醇,50 ℃浓缩干燥得粉末。收率为3.6%,CAT单个有效成分的含量为58%,纯度提高了45倍。结论:采用LK001树脂可以去除杂质,提高粗提物中有效成分咖啡酸四聚体的含量。 相似文献
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110.