阿立哌唑在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运

本文研究了阿立哌唑（aripiprazole）在Caco-2细胞模型中的跨膜转运特征。一种体外培养的人小肠上皮细胞模型 —— Caco-2细胞模型应用于阿立哌唑的跨膜转运研究。评价了时间、供给液浓度、pH值、温度及P-糖蛋白抑制剂对阿立哌唑跨膜转运的影响。采用高效液相色谱法检测药物浓度。结果表明阿立哌唑主要通过被动扩散的机制转运,同时兼有载体介导转运。阿立哌唑的转运量与时间、pH值、温度成正相关。表观渗透系数P_app值随供给液浓度升高而增大,10 μg·mL^-1时趋向饱和,之后随阿立哌唑浓度的增加而逐渐减小。P-糖蛋白抑制剂环孢菌素-A显著增加阿立哌唑的跨膜转运。     

普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性

目的 以盐酸普罗帕酮为模型药物，采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻控灌流实验，探讨鼻黏膜吸收的影响因素，并进行体外法与在体法的相关性考查。方法 通过改变介质ｐＨ值、药物浓度、制成β－环糊精包合物等方法改变药物的理化性质，测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Ｐｍ、平均渗透速度或透过分数，测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数ｋ、平均吸收速度或吸收分数，并应用体外法实验与在体法实验中提取     

三七总皂苷离子敏感型鼻用原位凝胶的制备

目的 制备离子敏感型三七总皂苷（PNS）鼻用原位凝胶。方法 以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg₁,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果 离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶。该制剂的pH值为6.0～6.5,人参皂苷Rg₁在0.2～50 μg/mL线性关系良好（r＝0.999 5）,平均回收率为101.72%,RSD为1.74%。本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间。结论 该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力。     

β-环糊精包合技术在大蒜精油新剂型研究中的应用

采用电动搅拌法、高速组织捣碎机法和超声波法制备了大蒜精油-β-CYD包合物,运用正交设计法优选出制备包合物的最佳工艺条件为:大蒜精油:β-CYD=1:11.7(g/g),温度20±2℃。UV,IR,粉末X-射线衍射图谱表明包合前后光谱性质和X-射线衍射图谱均发生改变。 包合物小鼠灌胃给药的LD_(50)。为1280mg/kg,比未包合大蒜精油毒性明显降低。对实验性高脂血症大鼠的降脂实验表明,包合物能明显降低血清中TC、TG含量,提高HDL-C含量。也可降低肝脏中TC、TG含量而不影响大鼠肝重。     

薄层双波长扫描法测定东莨菪碱贴膜的化学稳定性

本文建立了东莨菪碱贴膜化学稳定性的薄层双波长扫描定量测定方法。以氯仿—甲醇—氨水(8.5:1.5:0.07)溶剂系统展开硅胶G薄层板上样品,经碘化铋钾试液显色,采用反射法锯齿扫描,测定了初均速条件下东莨菪碱贴膜的贮存期T_0.9~(25)=1.65a,降解活化能Ea=21.213kcal/mol。     

视频教学在药剂学实验教学中的重要性

药剂学实验教学是药剂学教学中不可或缺的组成部分,但是由于教学条件的限制,往往不能达到预期的目的,将视频教学引入到实验教学中,能显著提高学生的学习热情和积极性。该文主要就视频教学在药剂学实验中的应用和重要性进行了阐述,为整个药剂学实验教学的改革提供了有益的经验。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

顶空毛细管气相色谱法测定右旋佐匹克隆残留量

目的建立顶空毛细管气相色谱法测定右旋佐匹克隆中甲醇、丙酮、乙酸乙酯残留量的方法。方法采用ZB-5气相毛细管色谱柱（30m×0.53mm×3μm）;FID检测器;柱温采用程序升温：起始温度40℃,维持6min,再以20℃.min-1速率升至200℃,维持10min,进样口温度130℃;检测器温度230℃;载气为N2,流速为3mL.min-1;分流比：1∶5;进样量：1mL;DMSO为溶解介质。结果甲醇、丙酮、乙酸乙酯分别在14.91～303.12、25.14～500.40和25.20～503.24μg.mL-1浓度范围内,与峰面积线性关系良好（r〉0.99）,检测限分别为1.52、0.71、1.26μg.mL-1;平均回收率分别为100.8%（RSD=3.6%）、99.54%（RSD=3.1%）和98.5%（RSD=3.2%）。结论该方法经济、简便;经方法学验证,灵敏度、准确度均达到有机残留的检测要求,适合用于右旋佐匹克隆残留溶剂的检测。     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。