大黄酚冻干脂质体的制备工艺研究

目的 建立大黄酚冻干脂质体的制备工艺。方法 采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,低速离心法分离游离药物测定包封率,考察预冻时间、干燥时间、保护剂类型、保护剂加入方式及其用量对冻干脂质体包封率的影响。结果 预冻时间为24 h,干燥时间为24 h,以甘露醇-蔗糖（质量比1∶1）为保护剂外加法得到的大黄酚冻干脂质体粒径均匀,复溶性极好,包封率达（61.30±2.2）%。结论 采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,以甘露醇-蔗糖作保护剂,可制得复溶性极好、包封率较高的大黄酚冻干脂质体。     

天然药物化学史话：银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

木果楝内酯抑制人乳腺癌脑转移细胞增殖活性的研究

目的研究3种木果楝内酯化合物（Xylocarpin H,Xylogranatin C和Xylomexicanin A）抑制人乳腺癌脑转移细胞增殖的作用及分子机制。方法 3种木果楝内酯化合物分别处理人乳腺癌脑转移（KT）细胞,MTT比色法检测其对KT细胞增殖活性的抑制作用;采用Western blot技术检测细胞凋亡相关蛋白的表达变化。结果 MTT比色法显示Xylogranatin C对KT细胞增殖有较强的抑制作用,呈浓度依赖性;Western blot结果显示Xylogranatin C处理的KT细胞p53、Bax和Caspase-3蛋白表达增强,与对照组比较有统计学意义。结论木果楝内酯化合物Xylogranatin C具有较强的抑制人乳腺癌脑转移细胞增殖的作用,机制与诱导肿瘤细胞凋亡相关。     

天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系

天然药物不论是历史还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献。天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,其发展越来越受到科学家的重视。对天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系进行简要总结和分析,期望为青年科技工作者以启示。     

天然药物化学史话:Mosher法测定天然产物的绝对构型

天然产物绝对构型的测定始终是科学家所面临的最为困难的工作之一。Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂天然产物绝对构型时所采用的一种巧妙方法。通过介绍Mosher法及其测定天然产物绝对构型的实例,回顾老一辈科学家化学结构鉴定的高超技巧和严谨的思路。     

东北红豆杉针叶中紫杉烷类化学成分的研究

目的 研究东北红豆杉Taxus cuspidata针叶中紫杉烷类化学成分.方法 用色谱法分离,用理化性质及波谱方法(1D 'NMR、2D NMR及FAB-MS)分析鉴定其化学结构.结果 从东北红豆杉针叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为10β-羟基-2a,9a,13a-三乙酰氧基-5a-肉桂酰氧基紫杉-4(20),11-二烯(10β-hydroxy-2a,9a,13a-tri-acetoxy-5a-cinnamatetaxa-4(20),11-diene,Ⅰ)、7,13-二去乙酰基-9,10-去苯甲酰基taxchinin C(7,13-dideacetyl-9,10-debenzoyltaxchinin C,Ⅱ)、2-去乙酰基taxin B(2-deacetyhaxin B,Ⅲ)、7,9-二去乙酰基-5-去肉桂酰基紫杉宁J(7β,9a-dideacetyl-5-decinnamoyhaxinine J,Ⅳ)、2a,13a-二羟基-9a,10β-二乙酰基-5a-肉桂酰基紫杉-4(20),11-二烯(2a,13a-dihydroxy-9a,10β-diacetoxy-5a-cinnamatetaxa-4(20),11-diene,Ⅴ)、5-去肉桂酰基taxuspine D(5-decin-namoyltaxuspine D,Ⅵ).结论 化合物Ⅰ～Ⅲ,Ⅴ和Ⅵ均为首次从该植物中获得.     

加强天然药物化学课程中海洋天然产物章节教学的意义

天然药物化学课程是药学专业必修的专业课程,其中海洋天然产物一章是近年新增加的章节.简要总结和分析海洋天然产物研究的作用和意义,期望为药学专业教学和科研工作者带来一些启示.     

东北红豆杉中紫杉烷类化合物抑制人肺癌细胞增殖活性的研究

目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系.方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用.结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin Ⅱ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用.结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性.     

天然药物化学史话:他汀创造的史上第一畅销药物传奇

他汀是一类降胆固醇药物,它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物,它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关;另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功,也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程,希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。     

木果楝的化学成分研究

目的对木果楝Xylocarpus granatum果实的化学成分进行研究。方法利用柱色谱、制备液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等多种色谱方法分离纯化,用HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、HMQC和HMBC鉴定化合物结构。结果从木果楝果实95%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为grantumin C(1)、cipadesin A(2)、xylocarpin G(3)、febrifugin(4)、tigloylseneganolide A(5)、khaysin T(6)、cipadesin(7)、granatumin B(8)、xyloccensin S(9)、granaxylocarpin C(10)、xylogranatin E2(11)、xyloccensin Q(12)、xyloccensin P(13)、cedrodorin(14)、xylorumphiins D(15)、hydroxydammarenone-II(16)、邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯(17)。结论化合物2、7、14、16、17为首次从该属植物中分离得到;化合物15为首次从该植物中分离得到。