天然药物化学史话:雷帕霉素

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用。微生物是新药的主要来源之一,雷帕霉素就是一种从来自复活节岛土壤微生物中得到的化合物,它的发现引领了一系列免疫与抗癌药物的问世。科学家对雷帕霉素作用靶点的研究已取得了"诺贝尔奖级别"的成果。对雷帕霉素的研发历程进行回顾,期望能够为今后相关研究提供思路与启示。     

天然药物化学史话:他汀创造的史上第一畅销药物传奇

他汀是一类降胆固醇药物,它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物,它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关;另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功,也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程,希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。     

红树林植物木果楝化学成分的研究

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum的化学成分.方法 采用色谱法分离,用波谱方法进行结构鉴定.结果 从木果楝种子中分离鉴定了10个化合物,分别为过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、木果楝素G(xylo-carpin G,Ⅱ)、木果楝素H(xylocarpin H,又名granaxylocarpin B,Ⅲ)、xylogranatin C(Ⅳ)、3β-detigloyoxy-2'-meth-ylbutanoyloxy xylogranatin B(Ⅴ)、木果楝亭D(xylogranatin D,Ⅵ)、硬毛<鹿鸟>鸪花醇(hispidol B,Ⅶ)、东莨菪亭(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅶ和Ⅷ为首次从木果楝属植物中分离得到.     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意，在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物。在药物研究中，海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾。     

木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物

目的研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬苦素类化合物xylogranatin S,并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用。结论该化合物为新的化合物,命名为木果楝亭S(xylogranatin S),药理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用。     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的 研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var. mairei树皮中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论 化合物1～5、8～10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

海洋天然产物研究概述

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。     

天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系

天然药物不论是历史还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献。天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,其发展越来越受到科学家的重视。对天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系进行简要总结和分析,期望为青年科技工作者以启示。