东北红豆杉中14种紫杉烷化合物对HLE细胞增殖的影响

东北红豆杉(Taxus cuspidata)为红豆杉科红豆杉属植物[1].本文通过观察从东北红豆杉中分离得到的14种紫杉烷化合物进行抑制人肝肿瘤细胞增殖活性的影响,为开发新的治疗肝癌药物提供实验室依据.     

木果楝内酯化合物抑制人肺肿瘤细胞增殖活性及作用机制的研究

目的检测3种木果楝内酯化合物(Xylocarpin H,Xy-logranatin C和Xylomexicanin A)对人肺肿瘤细胞增殖的抑制作用,并进一步探讨其可能的作用机制。方法 MTT比色法检测细胞增殖抑制率;采用Western blot分析与凋亡相关的蛋白表达变化。结果 Xylogranatin C对人非小细胞肺癌细胞(A549、RERF-LC-jk和QG-56)以及人小细胞肺癌细胞(PC-6和QG-90)5种实验用细胞的增殖均显示较强的抑制活性;Western blot结果显示由Xylogranatin C处理的A549细胞中的p53、Bax和caspase-3的表达与对照组相比有明显的增加(P<0.05)。结论 Xylogranatin C具有较强的抑制人肺肿瘤细胞增殖作用,其作用机制可能与其诱导肿瘤细胞凋亡有关。     

异土木香内酯在不同血浆中蛋白结合率的HPLC测定

目的应用平衡透析法测定异土木香内酯的蛋白结合率。方法采用HPLC法测定异土木香内酯在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中的总浓度及游离药物浓度,并分别计算蛋白结合率。结果结果表明体外异土木香内酯与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)的蛋白结合率均较高。结论异土木香内酯与血浆蛋白具有较强的结合,临床上与其它药物配伍应用时需注意交互影响。     

异土木香内酯的微生物转化研究

目的对异土木香内酯进行微生物转化研究。方法从47株真菌中筛选出对异土木香内酯转化能力强的菌株进行转化。采用色谱法及波谱技术对转化产物进行分离和结构鉴定。结果得到3个转化产物,分别鉴定为:3α-羟基异土木香内酯(1),3α-羟基-11,13-二氢异土木香内酯(2)和2α-羟基异土木香内酯(3)。结论化合物1～3为首次通过微生物转化得到的产物。     

东北红豆杉中19种单体化合物对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响

 目的 考察东北红豆杉中19种紫杉烷类(taxnae)化合物对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响.方法 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定东北红豆杉中19种紫杉烷类化合物对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响.结果 处理HeLa细胞48h后,化合物5、7、16在10-4mol/L浓度对HeLa细胞的增殖有明显的抑制作用(P＜0.01),存活率依次为26.93%、20.79%和32.82%;在10-6～10-4mol/L浓度范围内,化合物3、14呈现一定的剂量依赖关系.结论 5种紫杉烷类化合物对宫颈癌HeLa细胞增殖有不同程度的抑制作用.     

HPLC法同时测定马鞭草中马鞭草苷和戟叶马鞭草苷

目的 建立马鞭草药材中马鞭草苷(verbenalin)及戟叶马鞭草苷(hastatoside)的测定方法。方法 采用Diamonsil C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),乙腈-水(15∶85)为流动相,检测波长为238 nm。结果 马鞭草苷、戟叶马鞭草苷在17.2～155.2 μg/mL和25.5～229.9 μg/mL与峰面积均呈良好的线性关系;平均回收率分别为98.89%(RSD=1.1%)、99.00%(RSD=0.4%)。结论 本法操作简便、准确,具有良好的重现性,为马鞭草药材的合理应用及质量控制奠定基础。     

天然药物化学史话:维生素B_(12)

维生素B_(12)(vitamin B_(12),VB_(12))是一种水溶性维生素,对维持人体基本机能发挥着重要的作用。VB_(12)发现于20世纪40年代末,通过X射线分析方法确定了其含咕啉配体的独特结构,随后科学家完成了VB_(12)的全合成。对VB_(12)的结构确定和全合成战略等研究发展历史进行简要介绍,同时为科研人员在天然产物方面的研究工作提供一些思路。     

土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究

目的 通过检测土木香中3种倍半萜内酯化合物异土木香内酯 (isoalantolactone, 1),2-羟基-11,13-二氢异土木香内酯 (2-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone, 2) 和 11,13-二氢异土木香内酯 (11,13-dihydroisoalantolactone, 3) 抗肿瘤活性,探讨化合物的构效关系。方法 利用 MTT 比色法检测3种倍半萜内酯化合物对人肺肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝癌 H22为模型,检测异土木香内酯对在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的仓鼠肺成纤维细胞 (CHL) 为对象,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。结果 化合物1 (异土木香内酯) 对人非小细胞肺肿瘤细胞 (A549、RERF-LC-jk、QG-56) 的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞 (PC-6 和 QG-90) 的增殖抑制作用与顺铂相同,而化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖增不显示抑制活性;化合物1对肝癌 H22生长具有较强的抑制活性,但对小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比均没有显著差异;化合物1对体外培养的 CHL 细胞显示较弱的毒性。结论 化合物1显示较强的体内外抗肿瘤活性,而化合物2和化合物3对体内外肿瘤的生长均不显示抑制活性,说明体内外抗肿瘤活性可能与其具有的α,β-不饱和五元内酯环的结构有关,不饱和的环外双键氢化饱和后形成的饱和五元内酯环,可能是体内外抗肿瘤活性消失或减弱的原因;增强机体免疫力是其抗肿瘤作用的机制。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。     

槲皮素等黄酮类衍生物的合成及其生物活性

自然界发现的天然黄酮类化合物已超过6 000余种[1],槲皮素(quercetin,3,5,7,3',4'-pentahydroxyflavone,结构式见图1)是最广泛存在的一种黄酮类化合物,约有100多种植物含有槲皮素。世界上很多科研工作者对槲皮素进行了研究,发现其具有广泛的药理作用和生物活性,如[2~5]抗氧化和清除氧自由基、降低血压、保护心肌缺血、避免缺血再灌注损伤、增强免疫功能及抗癌、抗菌、抗病毒及镇痛作用等,同时槲皮素对人卵巢癌、乳腺癌、白细胞、胃肠道肿瘤细胞的增殖均有抑制作用。近年来,槲皮素及其它黄酮类化合物生物活性越来越受到人们的关注,为进一步研…