天然药物化学史话：河豚毒素

天然产物无论是过去还是现在都为人类的健康起着非常重要的作用。河豚毒素（tetrodotoxin,TTX）是具有非常复杂且奇特结构以及特殊生物活性的著名小分子天然产物,其结构确定、不对称全合成是20世纪天然产物研究的伟大成就之一。主要介绍河豚毒素的研究历史,同时期望为有关科技工作者以启示。     

《天然药物化学》第一堂课的教学方法探索与实践

作为我国药学相关专业学生的必修专业课程之一,天然药物化学的发展越来越受到重视。为了吸引学生学习天然药物化学课的兴趣,针对如何讲好天然药物化学的第一堂课进行了教学探讨与尝试。     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-10β-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,Ⅰ)、2α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(taxezopidine J,Ⅳ)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基-紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,Ⅴ)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,Ⅵ)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β-三去乙酰基-1β-羟基-巴卡亭Ⅰ,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4α,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-7β,9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15→1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ)。结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到。化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到。     

红树林植物木果楝化学成分的研究

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum的化学成分。方法 采用色谱法分离,用波谱方法进行结构鉴定。结果 从木果楝种子中分离鉴定了10个化合物,分别为过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、木果楝素G(xylocarpin G,Ⅱ)、木果楝素H(xylocarpin H,又名granaxylocarpin B,Ⅲ)、xylogranatin C(Ⅳ)、3β-detigloyoxy-2′-methylbutanoyloxy xylogranatin B(Ⅴ)、木果楝亭D(xylogranatin D,Ⅵ)、硬毛鸕鸪花醇(hispidol B,Ⅶ)、东莨菪亭(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ)。结论 化合物Ⅰ、Ⅶ和Ⅷ为首次从木果楝属植物中分离得到。     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构.结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-1013-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,I)、2α,10β二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基一紫杉烷-4(20),11-二烯一13一酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13a-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-烯(taxezopidine J,1V)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基一紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,V)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基一11伊羟基一12,16一环氧一紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,V1)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4.20-环氧一紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β三去乙酰基-1β-羟基一巴卡亭I,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4a,1013,13a·三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧一紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4αa,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基一7β.9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15-1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ).结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到,化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到.     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛，且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制，通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。     

木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分。 方法 采用多种色谱方法分离纯化，依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。 结果 从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬 苦素类化合物xylogranatin S，并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝 癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用。 结论 该化合物为新的化合物，命名为木果楝亭S(xylogranatin S)，药 理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var.mairei树皮中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论化合物1~5、8~10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.     

天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。