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1.
他汀是一类降胆固醇药物,它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物,它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关;另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功,也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程,希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。  相似文献   
2.
目的对木果楝Xylocarpus granatum果实的化学成分进行研究。方法利用柱色谱、制备液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等多种色谱方法分离纯化,用HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、HMQC和HMBC鉴定化合物结构。结果从木果楝果实95%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为grantumin C(1)、cipadesin A(2)、xylocarpin G(3)、febrifugin(4)、tigloylseneganolide A(5)、khaysin T(6)、cipadesin(7)、granatumin B(8)、xyloccensin S(9)、granaxylocarpin C(10)、xylogranatin E2(11)、xyloccensin Q(12)、xyloccensin P(13)、cedrodorin(14)、xylorumphiins D(15)、hydroxydammarenone-II(16)、邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯(17)。结论化合物2、7、14、16、17为首次从该属植物中分离得到;化合物15为首次从该植物中分离得到。  相似文献   
3.
目的研究从微生物次生代谢产物中纯化的3种环六缩酚肽对人前列腺癌细胞(PC-3)增殖的抑制作用,并进一步探讨其可能的作用机制。方法 MTT比色法检测细胞增殖抑制率;TUNEL技术检测PC-3细胞凋亡;Western印迹技术检测Bax和caspase-3蛋白的表达变化。结果 MTT法实验结果显示10μmol·L-1浓度的Pullularin C对PC-3细胞增殖有明显抑制作用,与对照组相比差异有显著性(P<0.01);TUNEL检测结果显示1μmol·L-1浓度的PullularinC处理组的细胞凋亡率明显高于阴性对照组(P<0.01);Western blot分析结果显示由Pullularin C处理的PC-3细胞中的Bax和caspase-3的表达与对照组相比有明显的增加(P<0.05)。结论 Pullularin C具有极强的抑制人前列腺癌细胞增殖作用,并可诱导其凋亡。Pullularin C诱导PC-3细胞凋亡可能通过Bax和caspase-3介导。  相似文献   
4.
目的研究3种木果楝内酯化合物(Xylocarpin H,Xylogranatin C和Xylomexicanin A)抑制人乳腺癌脑转移细胞增殖的作用及分子机制。方法 3种木果楝内酯化合物分别处理人乳腺癌脑转移(KT)细胞,MTT比色法检测其对KT细胞增殖活性的抑制作用;采用Western blot技术检测细胞凋亡相关蛋白的表达变化。结果 MTT比色法显示Xylogranatin C对KT细胞增殖有较强的抑制作用,呈浓度依赖性;Western blot结果显示Xylogranatin C处理的KT细胞p53、Bax和Caspase-3蛋白表达增强,与对照组比较有统计学意义。结论木果楝内酯化合物Xylogranatin C具有较强的抑制人乳腺癌脑转移细胞增殖的作用,机制与诱导肿瘤细胞凋亡相关。  相似文献   
5.
天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。  相似文献   
6.
目的 研究飞机草Eupatorium odoratum地上部分的化学成分。方法 通过色谱技术进行分离纯化,利用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从飞机草地上部分分离得到7个木脂素类化合物及6个其他类型化合物,分别鉴定为 (?)-松脂素(1)、7-甲氧基松脂素(2)、(?)-橄榄脂素(3)、臭矢菜素C(4)、(?)-杜仲树脂酚(5)、(?)-丁香树脂酚(6)、臭矢菜素A(7)、金色酰胺醇酯(8)、天师酸(9)、β-谷甾醇(10)、3β-乙酰基齐墩果酸(11)、乌苏酸(12)和β-胡萝卜苷(13)。结论 化合物191112为首次从该属中分离得到,同时化合物17也是该属中首次分得的木脂素类化合物。  相似文献   
7.
天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系   总被引:2,自引:2,他引:0  
天然药物不论是历史还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献。天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,其发展越来越受到科学家的重视。对天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系进行简要总结和分析,期望为青年科技工作者以启示。  相似文献   
8.
天然药物化学课程是药学专业必修的专业课程,其中海洋天然产物一章是近年新增加的章节.简要总结和分析海洋天然产物研究的作用和意义,期望为药学专业教学和科研工作者带来一些启示.  相似文献   
9.
目的检测3种山酮类化合物对人脑肿瘤细胞(T-98、U251SP和KT)增殖的抑制作用,并进一步探讨其可能的作用机制。方法研究从3种微生物次生代谢产物中纯化的山酮类化合物对人脑肿瘤细胞增殖的抑制作用。MTT比色法检测细胞增殖抑制率;利用双荧光素酶报告基因检测系统检测p53和Bax报告基因的表达;采用Western blot分析与凋亡相关的蛋白表达变化。结果 Austocystin H对KT细胞的增殖显示极强的抑制活性,呈剂量依赖性,IC50仅为0.69μmol.L-1;Austocystin H可诱导KT细胞内Bax报告基因表达(P<0.01);Western blot分析结果显示由Austocystin H处理的KT细胞中的p53和Bax的表达与对照组相比增加(P<0.05)。结论 Austocystin H具有极强的抑制人脑肿瘤细胞增殖作用,其作用机制可能与其诱导肿瘤细胞凋亡有关。  相似文献   
10.
天然药物不论是历史还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献。天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,其发展越来越受到科学家的重视。对天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系进行简要总结和分析,期望为青年科技工作者以启示。  相似文献   
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