天然药物化学史话:甾体化合物

甾体化合物是一类重要的天然产物,在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献,而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史,特别是有机化学理论上占有极其重要的地位,完善了立体化学理论。通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍,为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。     

天然药物化学史话:阿维菌素和伊维菌素

微生物是天然产物的一大来源,许多来自微生物的天然产物已被开发成药物用于治疗人类疾病,或作为兽药、农药等发挥了重要的作用。来源于放线菌Streptomyces avermectinius的阿维菌素是第1个大环内酯类抗寄生虫药物,其半合成衍生物伊维菌素可用于治疗人类河盲症与象皮病。2位科学家因研发阿维菌素和伊维菌素做出的巨大贡献而获得诺贝尔奖。回顾阿维菌素到伊维菌素的研发历程,以期给予从事相关研究的科学工作者以激励与启迪。     

冷蒿的化学成分研究

目的研究冷蒿Artemisia frigida全草的化学成分,并初步筛选其药理活性。方法应用多种色谱技术对冷蒿全草的粗提取物进行系统的分离纯化,采用光谱学和波谱学方法鉴定化合物结构,并对部分单体化合物进行过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性的筛选。结果从冷蒿全草提取物中分离得到了26个化合物,分别鉴定为柳穿鱼黄素(1)、棕矢车菊素(2)、金圣草黄素(3)、麦黄酮(4)、3-羰基-吉玛-1(10),11(13)-二烯-6α,12-内酯(5)、蓍素(6)、1,10β-环氧蓍素(7)、滨蒿内酯(8)、4-羟基苯乙酮(9)、猫眼草黄素(10)、棕鳞矢车菊黄酮素(11)、11α,13-二氢魃蒿内酯(12)、chrysanthemin A(13)、异泽兰黄素(14)、泽兰黄素(15)、南艾蒿烯内酯(16)、6-甲氧基麦黄酮(17)、hanphyllin(18)、蓟黄素(19)、利得亭(20)、desacetylmatricarin(21)、subchrysine(22)、木犀草素(23)、咖啡酸(24)、藿香苷(25)、田蓟苷(26)。结论化合物5、7、11、18、25、26为首次从蒿属植物中分离得到,化合物10、12、13、16、17、22为首次从该植物中分离得到;化合物2和15有较弱的PPARγ激动活性,化合物1和3对PTP1B有中等强度的抑制作用。     

芎菊上清片中几种主要有效成分的层析鉴别

芎菊上清片具有清热解表、散风止痛作用,临床上用于外感风邪引起的恶风身热、偏正头痛、鼻流清涕、牙痛喉痛等症。处方由黄芩、黄连、川芎、甘草、连翘、菊花等十五味中药组成。该产品虽已生产多年,但迄今仍缺乏内在质量控制方法。为了完善标准、保证质量,我们对处方中几种主要药材的有效成分进行了层析鉴别,其中包括黄芩、黄连、甘草、川芎、连翘等。1 材料1.1 样品芎菊上清片由石家庄市乐仁堂制药厂提供。1.2 对照品黄芩甙标准品由卫生部药品生物制品鉴定所提供;盐酸小檗碱为进口;齐墩果酸标准品由广东康泰制药厂王智民先生惠赠。     

从事天然产物研究是开发新药的有效途径

目前应用的药物主要有两大类:一类是化学制品,即合成药物;一类是天然药物。我们的祖先在与大自然作斗争的过程中逐渐发现并应用了天然药物,如早在战国时期的《山海经》就记有天然药物139种,秦汉三国时期的《神农本草经》载有天然药物365种。而化学制品的利用才是近200年的事情,特别是1935年磺胺药物合成以后,合成药物才逐渐兴旺起来,在一段时间内几乎取代了天然药物,60年代生产的反应停 thali-     

中药天麻的研究概况

天麻Gastrodia elata Blume又称赤箭、定风草独摇芝,是兰科Orchidaceae多年生寄生植物,主产于云南、四川、陕西及贵州等地,药用其干燥块根,是我国贵重中药。早在两千年前《神农本草经》就记载了天麻的功效,以后《名医别录》、《植物名实图考》均有记载,李时珍《本草纲目》记载天麻“久服益气,轻身长年”。治疗“语多恍惚,善惊失忘”,“四肢拘挛、瘫痪不随,风虚眩晕头痛。”但关于天麻的现代研究是在从中分得有效成分天麻素以后,主要包括化学、药理和临床。     

天然药物化学理论课教学的改革

为了适应科技发展及专业人才需求，通过对天然药物化学理论课程的教学改革，培养学生成为具有扎实理论基础和创新思想的人才。     

PPARs天然激动剂的研究进展

过氧化物酶体增长因子活化受体(peroxisome proliferators-activated receptors,PPARs)是核受体超家族中的配体激活转录因子,有3种亚型(α、β、γ),控制着细胞内多种代谢过程,代谢综合征等疾病的发生均可能与其异常调控有关,成为医学界和生物界热门研究的靶点。而目前市场上应用的合成类的PPARs激动剂伴随着一系列的副作用,因此,从天然产物中寻找安全、有效的PPARs激动剂成为当前研究的热点。