平衡透析法测定具栖冬青苷和毛冬青酸的大鼠血浆蛋白结合率

目的建立测定具栖冬青苷、毛冬青酸血药质量浓度的方法,并测定其大鼠体外血浆蛋白结合率。方法采用高效液相色谱法和平衡透析法测定具栖冬青苷、毛冬青酸在大鼠体外血浆中的血浆蛋白结合率。结果低、中、高3种质量浓度,具栖冬青苷在大鼠体外血浆中的蛋白结合率分别为39.72%±2.68%,52.05%±3.35%和52.32%±0.76%;毛冬青酸在大鼠体外血浆中的蛋白结合率分别为55.18%±3.66%,60.79%±2.20%和47.00%±1.59%。结论建立HPLC法对具栖冬青苷和毛冬青酸进行分离,方法简便。体外实验,具栖冬青苷和毛冬青酸与大鼠血浆属中等结合型药物,且蛋白结合率与药物质量浓度无关。     

调节阿片受体MOR胞内信号转导的分子机制研究进展

阿片受体MOR主要负责阿片类药物的镇痛作用,其胞内信号转导机制已能够被系统地阐述。本综述通过系统地整理近几年来的文献,较详细地介绍了阿片受体MOR产生镇痛作用的完整信号转导过程及调节其信号转导的多种蛋白质。本综述总结了已知影响阿片受体MOR功能发挥的MOR基因OPRM1剪接异构体、离子通道、外周性阿片肽和晶体结构的最新知识,以探讨阿片类药物在疼痛治疗中的应用和临床价值。     

案例教学法在《药学导论》教学中的应用

<正>《药学导论》是一门面向药学、中药学、生物制药学、药事管理学等专业本科生的基础课程,该课程以药学本身为研究对象从整体的角度对药学的起源与发展,药学的分支学科生药学、天然药物化学、药物化学、药理学、药物分析学、药剂学、生物制药学与药事管理学,以及对药学发展有重要意义的交叉学科进行深入浅出的介绍和引导,使学生对药学的基本知识有所了解。本课程的开设有利于提高学生综合素质,拓宽科研思路,为今后的研究工作打下良好的基础。通     

盐制对杜仲治疗去卵巢大鼠骨质疏松症影响的研究

目的：研究杜仲及其盐制品对去卵巢大鼠骨质疏松症的治疗作用,并探讨盐制对其治疗作用的影响。方法40只SD雌性大鼠分为伪手术组、模型对照组、杜仲生品治疗组和杜仲盐制品治疗组,除假手术组施行假手术外,其余均行手术彻底摘除卵巢,术后4周开始杜仲生品及盐制品水提液灌胃给药（4．0 g／kg?d）,实验过程称体质量,连续给药12周后,颈动脉取血,测定血钙（S－Ca）、血磷（S－P）含量,ELISA试剂盒双抗体夹心法测定血清碱性磷酸酶（ALP）、骨钙素（OCN）、雌二醇（E2）含量;动物处死后剥取完整子宫称重,采用HE染色法进行子宫病理学检查,剥离双侧股骨,双能X射线衍射法测定大鼠股骨骨密度。 HE染色法观察股骨骨小梁形态和成骨细胞数量,micro－CT扫描观察股骨骨小梁微体系结构。结果杜仲生品及盐制品能有效抑制去卵巢所致的大鼠体重增加,升高血清钙、雌二醇的含量,降低血磷、碱性磷酸酶和骨钙素的含量。增加大鼠股骨骨密度,改善股骨骨小梁微体系结构,增加股骨骨小梁成骨细胞数量,且长期用药对子宫无明显刺激作用。结论杜仲生品及盐制品对于大鼠去卵巢所引起的骨质疏松症有良好治疗作用,且盐制品效果优于生品。     

马勃孢子粉醇提物对小鼠全层皮肤缺损性创面的治疗作用考察

目的 比较马勃孢子粉和子实体的不同溶剂提取物对成纤维细胞和小鼠全层皮肤缺损性创面的药效差异，筛选马勃治疗创面的最佳用药部位。方法 将马勃孢子粉和子实体的水提物、醇提物对体外培养的小鼠皮肤成纤维细胞（MSF）进行干预，通过细胞增殖与活性检测（CCK-8）法比较细胞增殖、划痕实验比较细胞迁移、流式细胞技术探究细胞周期、酶联免疫吸附测定法（ELISA）测定Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白生成量，同时建立小鼠背部全层皮肤缺损性创面模型，考察马勃孢子粉不同溶剂提取物的治疗效果，并采用紫外-可见分光光度法测定其不同溶剂提取物中指标成分的含量。结果 马勃水提物具有一定细胞增殖抑制作用，醇提物具有促进MSF增殖、迁移、分泌Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的作用，且孢子粉功效显著优于子实体。在质量浓度为10 mg·L^-1时，马勃孢子粉醇提物处理的细胞增殖率最高可达（159.22±15.95）%，并促进MSF从G₀/G₁期的静止状态进入S期和G₂/M期的增殖状态，增殖指数增大，增高成纤维细胞迁移率及Ⅰ型、Ⅲ型胶原蛋白的生成量。马勃孢子粉醇提物能有效促进创面愈合、促进创面组织上皮化完整、减少炎性细胞浸润、生成新生胶原纤维。成分含量测定结果显示，与子实体醇提物比较，孢子粉醇提物中多酚及黄酮类成分含量更高。结论 马勃孢子粉醇提物是马勃促进创面愈合的主要活性部位，具有较好的开发前景，其药效成分可能为多酚和黄酮类。     

丹参酮ⅡA-甘草酸自组装纳米胶束的制备及体外抗脑胶质瘤评价

  目的  将丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA, Tan ⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid, GL)中自组装得到胶束, 考察其制备工艺并对产物进行表征, 同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。  方法  采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(Tan ⅡA-GL/Micelle, TGM)。测定TGM的粒径、多分散系数以及Zeta电位；透射电子显微镜观察TGM的形态特征；高效液相色谱法测定TGM的包封率；透析袋法考察TGM的药物释放情况。倒置荧光显微镜考察TGM体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)的能力; 定量考察细胞摄取的具体机制; MTT法考察游离Tan ⅡA、游离GL和TGM分别对鼠源性脑胶质瘤细胞GL261的细胞毒性; 流式细胞仪检测游离Tan ⅡA、游离GL及TGM对GL261的细胞凋亡作用。  结果  薄膜分散法是制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束的最佳工艺方法; TGM粒径约为(121.87±5.85)nm, Tan ⅡA包封率为(88.54±14.27)%, 呈类球形形态, 制剂均一稳定; 可在5 h左右释放包载药物。TGM具有良好的跨BBB能力; 脑胶质瘤细胞摄取自组装胶束的机制为通过网格蛋白介导的胞吞来进行制剂的摄取; 对于脑胶质瘤细胞GL261具有良好的细胞毒性; 细胞凋亡实验结果表明, TGM相较于Free TanⅡA、Free GL组显著提高细胞凋亡水平, 促细胞凋亡率分别由12.28%、13.32%上升至31.16%。  结论  GL与Tan IIA通过自组装形成了纳米胶束，有效克服TanⅡA生物利用度低、水溶性差等缺点。TGM可有效跨越BBB，通过网格蛋白介导的胞吞途径被脑胶质瘤细胞摄取，具有良好的细胞毒性与促细胞凋亡能力。      

小鱼仙草挥发油化学成分的研究

小鱼仙草［Ｍｏｓｌａｄｉａｎｔｈｅｒａ（ＢｕｃｈＨａｍ．）Ｍａｘｉｍ．］亦名热痱草、大叶香薷、疏花荠,系唇形科石荠属一年生草本,分布于陕西至江南各省。全草供药用,具祛风解表、止咳、解毒、止血功效。近年来,已有同属植物华荠（Ｍ．ｃｈｉｎｅｎｓ...     

不同居群半夏光合及荧光动力学研究

目的:比较不同居群半夏光合及荧光动力学参数,为科学栽培育种提供理论依据.方法:按Lichtenthaler方法,使用LI-6400便携式光合仪,PAM-2100便携式荧光仪对山西新绛、重庆武陵、江苏海门、江苏泰州4个不同居群半夏叶片的叶绿素含量、光合特性、叶绿素荧光参数进行测定分析.结果:不同居群半夏光合特性及叶绿素荧光参数及叶绿素含量存在明显差异,但叶绿素a/b数值较小;光补偿点普遍较低,在11.57～17.88 μmol·m~(-2)·s~(-1),光饱和点1 000～1 300 μmol·m~(-2)·s~(-1),山西新绛居群的光饱和点最高;不同居群的半夏光合速率日变化均呈"双峰"曲线,"午休"现象明显;山西新绛半夏居群的实际光化学量子产量、光化学淬灭系数均高于其余3个居群.结论:山西新绛半夏有较好的光合性能.     

基于均匀设计的定量指纹图谱优选丹黄凝胶醇提工艺

目的:运用均匀设计并结合定量指纹图技术优化丹黄凝胶醇提工艺参数。方法:采用HPLC指纹图谱技术,按U8(82×42)均匀设计考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数和提取时间4个因素,以大黄酚和小檗碱含量、HPLC指纹图谱特征峰总面积之和以及干浸膏得率为综合评价指标,采用多元非线性拟合,建立效应指标和考察因素之间的数学模型,根据最佳数学模型描绘效应面图和等高线图,确定醇提工艺参数的优化范围及最佳工艺条件。结果:建立的数学模型较好的描述效应指标与因素之间的关系,优化的最佳醇提工艺条件为7倍量65%乙醇,提取3次,每次2 h。结论:运用定量指纹图技术并结合均匀设计和效应面分析优选的醇提工艺合理可行,为丹黄凝胶进一步研究提供了参考。     

女贞子醇提物不同极性部位的体外抗氧化活性研究

目的:研究女贞子乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性,旨在为女贞子抗氧化相关有效成分的分离提供依据。方法:在体外化学模拟的条件下,采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基法、邻苯三酚法测定其对DPPH自由基和对超氧阴离子自由基的清除能力。结果:女贞子醇提物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个萃取部位抗氧化结果显示,相同浓度下女贞子乙酸乙酯部位抗氧化效果最强,其次是正丁醇部位、石油醚部位。结论:测定了女贞子醇提物不同溶剂提取物的抗氧化活性,初步确定女贞子中抗氧化相关活性成分主要存在于女贞子醇提物的乙酸乙酯部位。