UPLC法测定金宁口服液中绿原酸、隐绿原酸、橙皮苷、蒙花苷的含量

目的 建立超高效液相色谱法(UPLC)测定金宁口服液中绿原酸、隐绿原酸、橙皮苷、蒙花苷含量的方法.方法采用Acquity BEH C18(2.1 mm×100mm,1.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸水为流动相,梯度洗脱;流速0.3 mL/min;检测波长300 nm;柱温40℃.结果 全宁口服液中绿原酸、隐绿原酸...     

利用活体成像技术检测姜黄素药物组织分布的方法探索

目的 探讨应用目前比较前沿的小动物活体成像技术进行姜黄素药物组织分布检测的方法探索,建立实验方案,评价其应用性.方法 采用CY7荧光染料进行姜黄素标记,并进行纯化,利用高效液相进行测定,裸鼠注射后进行荧光活体成像检测,对其药物分布情况进行实时摄取图像,并选取心、肝脏、脾脏、肺、肾脏等进行解剖后荧光成像,然后对其冰冻切片,进行共聚焦显微镜观察.结果 CY7标记成功,纯度达90％以上,体内活体成像,各器官、膀胱呈现比较好的浓度代谢规律,切片后能够对药物进入细胞情况进行比较显著的观测.结论 该实验方案切实可行,方便经济,对于中药的药代动力学检测具有重要应用价值.     

肿瘤细胞与血管内皮细胞相互作用及丹参干预作用

肿瘤转移的复杂机制在于肿瘤细胞与各种宿主细胞之间发生的广泛作用,而肿瘤能否建立转移则取决于肿瘤细胞诱导并利用宿主细胞协助自身发展的能力。其中肿瘤与血管内皮细胞间的相互作用在支持肿瘤血行转移中扮演了重要角色。研究表明活血化瘀药丹参对这一过程具有多成分、多环节的抑制作用,为以肿瘤细胞与血管内皮细胞相互作用为靶点的抗肿瘤候选药物研发提供参考。     

调节阿片受体MOR胞内信号转导的分子机制研究进展

阿片受体MOR主要负责阿片类药物的镇痛作用,其胞内信号转导机制已能够被系统地阐述。本综述通过系统地整理近几年来的文献,较详细地介绍了阿片受体MOR产生镇痛作用的完整信号转导过程及调节其信号转导的多种蛋白质。本综述总结了已知影响阿片受体MOR功能发挥的MOR基因OPRM1剪接异构体、离子通道、外周性阿片肽和晶体结构的最新知识,以探讨阿片类药物在疼痛治疗中的应用和临床价值。     

左金丸总生物碱缓释片的制备及体外释放度研究

目的：制备左金丸总生物碱缓释片并考察其体外释放行为。方法：以左金丸总生物碱为主药,以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料制备缓释片,并对处方中辅料用量进行正交优化。通过药物释放动力学模型拟合左金丸总生物碱缓释片中盐酸小檗碱和吴茱萸碱的释放过程,并推测其释药机制。结果：每片缓释片中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和乳糖的最佳用量分别为100、50和15mg。盐酸小檗碱的释放接近Higuchi方程,吴茱萸碱的释放接近Peppas方程,2种成分的释放机制均为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论：左金丸总生物碱缓释片缓释效果明显,符合设计要求,制备工艺简单可行。     

雷公藤活性成分对大鼠体内P450酶活性的影响

目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数。结果连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T12增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T21和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05)。结论连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用。     

肝内肌成纤维细胞的来源及其在肝纤维化中作用的研究

肝脏慢性损伤,包括病毒性肝炎、酗酒、药物作用、代谢性疾病等各种致病因子导致肝内结缔组织异常增生,肝内细胞外基质过度沉淀形成肝纤维化,在此过程中分泌胶原能力更强且具有收缩能力的肌成纤维细胞的大量生成被认为是肝纤维化发生与发展的关键环节。目前对于肝纤维化时肌成纤维细胞来源的认识尚没有完全明了,在肝纤维化发生时肝星状细胞活化为肌成纤维细胞的主要来源;而骨髓间充质干细胞、上皮细胞经上皮间质转化及一些仍具有分化能力的外周血细胞在一定条件下也可转变为肌成纤维细胞并发挥作用。该文就近年来此方面的研究作一综述。     

壳聚糖/四角蛤蜊多糖载药微球的制备与表征

摘 要 目的: 以壳聚糖、四角蛤蜊多糖(MVPS)作为复合载体材料,以盐酸二甲双胍为模型药物,采用喷雾干燥的方法制备盐酸二甲双胍复合微球。方法: 采用正交试验得出了载药复合微球的最佳工艺条件。利用扫描电镜,粒度分析仪以及X射线扫描仪对微球的微观结构和粒度以及物相进行了表征。结果:最佳工艺条件为:入口温度110 ℃,空气流量667 m³·h^-1,材药比3∶1,进料速度2.7 ml·min^-1。结论:通过紫外分光光度法测定最佳工艺条件下的收率、载药量、包封率分别为(75.07±248)%、(22.31±0.38)%、(89.22±1.53)%,复合载药微球表面较为光滑,平均粒径为4.84 μm,粒度分布范围较窄,呈正态分布;形成微球后药物以分子形式存在。     

乙酰泽泻醇B与洛伐他汀对大鼠降血脂作用的比较

目的 观察乙酰泽泻醇B和洛伐他汀对高血脂模型大鼠的影响.方法 给予大鼠高脂饲料15 d,造成高血脂大鼠模型,测定灌服乙酰泽泻醇B和洛伐他汀后高脂模型大鼠甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)等指标.结果 乙酰泽泻醇B能极显著地降低大鼠血清中的TC、LDL-C.结论 乙...     

莪术微乳凝胶的药效学研究

目的初步研究莪术微乳凝胶对小鼠的药效作用。方法设计二甲基苯蒽致小鼠皮肤癌动物模型进行抗肿瘤试验,以二甲苯所致小鼠耳肿胀模型进行抗炎试验,以醋酸致小鼠扭体反应模型进行镇痛试验。结果莪术微乳凝胶对二甲基苯蒽致小鼠皮肤癌动物模型的抑瘤效果较好;对二甲苯所致小鼠耳肿胀有一定抑制作用,其炎症抑制因子对皮肤癌的治疗有促进作用;对醋酸致小鼠扭体反应有一定镇痛作用,对皮肤癌的治疗有一定促进作用。结论莪术微乳凝胶的疗效与剂量相关,局部用药即可发挥治疗作用,且中剂量即可起到较好的药效。