氨麻苯美片人体生物等效性研究

 目的 评价2种氨麻苯美片的人体生物等效性。方法 20名健康受试者按两制剂双周期交叉试验设计口服2种氨麻苯美片后，采用高效液相色谱-质谱法测定血浆中伪麻黄碱、O-去甲右美沙芬和苯海拉明的浓度，采用高效液相色谱-紫外法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度，使用DAS1.0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果 参比制剂和受试制剂中对乙酰氨基酚的ρ_max分别为(6.16±1.24)和(6.04±1.03) mg·L-1, t_max分别为(1.31±0.69)和(1.50±0.70)h，AUC_{0-16 h}分别为(29.17±6.67)和(28.76±6.29) mg·h·L-1；伪麻黄碱的ρ_max分别为(210.0±30.3)和(214.6±35.7)μg·L-1，t_max分别为(2.33±1.08)和(2.23±1.19)h，AUC_{0-24 h}分别为(1 887.4±364.3)和(1 936.8±444.3)μg·h·L-1；苯海拉明的ρ_max分别为(84.4±24.6)和(92.2±29.2)μg·L-1，t_max分别为(2.75±1.11 )和(2.98±1.06) h，AUC_{0-36 h}分别为(819.2±284.7)和(937.5±391.4)μg·h·L-1； O-去甲右美沙芬的ρ_max分别为(6.63±2.90)和(6.00±2.15) μg·L-1，t_max分别为(2.73±0.92)和(2.58±1.05)h，AUC_{0-24 h}分别为(42.79±13.02)和(40.24±11.92)μg·h·L-1。以AUC_0-t计算，受试制剂中对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、苯海拉明和右美沙芬的相对生物利用度分别为(99.1±9.6)%，(102.7±13.5)%，(114.3±25.3)% 和(95.6±17.3)%。结论 统计分析结果表明，2种氨麻苯美片具有生物等效性。     

HPLC测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ/氨麻苯美片中对乙酰氨基酚血药浓度

目的建立高效液相色谱法测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ／氨麻苯关片中对乙酰氨基酚的血药浓度。方法血浆样品用6％高氯酸沉淀蛋白。色谱柱为Zorbax Eclipse XDB—C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为0．02mol·L^-1。甲酸铵溶液（含甲酸0．2％）-甲醇-乙腈（91：4．5：4．5）,流速为1．0mL·min^-1,紫外检测波长245nm。结果血浆中内源性物质对样品测定无干扰。本方法线性范围为0．1～20μg·mL^-1（r=0．9996）,最低定量浓度为0．1μg·mL^-1,方法回收率为99．8％～101．5％,日内、日间RSD均小于12％。结论本法简便、准确,适用于对乙酰氨基酚药代动力学的研究。     

盐酸曲马朵对子宫全切术后镇痛效果的观察

目的观察盐酸曲马朵对子宫全切术后的镇痛效果,并与盐酸哌替啶进行比较.方法 80例子宫全切术后患者随机分为两组,每组40例;盐酸曲马朵组(T组)在第1次诉痛时静脉滴注盐酸曲马朵100 mg,5小时、10小时后分别肌内注射盐酸曲马朵100 mg;哌替啶组(P组)按以往临床常用的镇痛方法,在诉很痛时肌内注射盐酸哌替啶50 mg、盐酸异丙嗪25mg,再次诉很痛时重复给药1次. 结果T、P两组有效率分别为92.5%和75.0%,差异具有显著性(P＜0.05),生活质量T组优于P组(P＜0.05).结论子宫全切术后的镇痛效果盐酸曲马朵优于盐酸哌替啶.     

恩曲他滨的研究现状与应用前景

恩曲他滨(emtricitabine,FTC)为一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂,用于HIV感染病人,有显著的病毒抑制作用,用于乙型肝炎治疗,能降低慢性感染志者的乙肝病毒水平.恩曲他滨的毒挂敷小,其安全性明星优于拉束夫定.尤其对儿童患者有较好的疗效和安全性.本文综述了恩曲他滨的作用机制及临床研究进展.     

盐酸曲美他嗪片人体药动学和生物等效性评价

目的：评价国产与进口盐酸曲美他嗪片在健康人体的生物等效性。方法：20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量20mg的参比制剂和受试制剂后，采用高效液相色谱-质谱联用测定血浆中曲美他嗪的浓度，使用DAS1．0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的Cmax分别为（65．1±11．8）和（65．0±13．6）μg·L^-1；tmax分别为（1．9±0．5）和（2．2±0．8）h；AUC（0-24h）分别为（576．6±112．8）和（591．5±119．6）μg·L^-1,h；t（1／2）分别为（5．4±0．5）和（5．5±0．6）h。受试制剂的相对生物利用度为（102．8±8．8）％（AUC（0-24h），T／AUC（0-24h），R×100%）。结论：国产与进口盐酸曲美他嗪片具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪浓度

目的 :采用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度。方法 :分析柱 :Shim -packCLC -ODS(4 6mm×150mm ,5μm )流动相 :甲醇 -乙腈 -磷酸盐缓冲液 -三乙胺 (10∶30∶60∶0 05) ;流速 :1 0ml/min ;荧光激发波长 :334nm ,发射波长 :378nm ;血清中样品用乙酸乙酯提取。结果 :血清中盐酸阿夫唑嗪浓度在0 40～51 20μg/L范围内线性关系良好 ,回归方程为 :A=0 3909C +0 0605(n=8 ,r=0 9996)。高、中、低3个浓度盐酸阿夫唑嗪的日内RSD分别为6 71 %、4 02 %和6 11 % ,平均回收率为100 87 % ;日间RSD分别为10 83 %、6 78 %和13 64 % ,平均回收率为97 93 %。最低检测血药浓度 (LOD )为0 20μg/L。结论 :本法灵敏、准确 ,分析时间短 ,可用于药代动力学研究     

反式曲马多对映体的药代动力学立体选择性

目的:研究反式曲马多对映体:( + )-反式曲马多和( - )-反式曲马多的人体药代动力学。方法:12 名受试者po 多剂量盐酸反式曲马多缓释片,用高效毛细管电泳法测定人血清中反式曲马多对映体的浓度,配对t-检验比较两对映体的血药浓度和药代动力学参数。结果:血药浓度达稳态后不同时间血清中( + )-反式曲马多的浓度均明显高于( - )-反式曲马多的浓度,两对映体的C_max,C_min ,C_av,AUC_0→∞,T_1/2 等药代动力学参数均有显著性差异。结论:人体对( + )-反式曲马多比对( - )-反式曲马多吸收完全、消除慢,反式曲马多对映体有药代动力学立体选择性。     

国产与进口吲达帕胺片在中国健康人体的生物等效性

目的研究国产和进口吲达帕胺片(抗高血压药)在中国健康人体的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性。方法用随机交叉试验,22名健康男性单剂量空腹口服国产和进口吲达帕胺片2.5mg,采集72h内动态血标本;用液相色谱-串联质谱法测定全血中吲达帕胺的浓度,计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果国产和进口片剂的tmax分别为(2.0±0.8)和(2.6±1.2)h,Cmax分别为(121.9±22.3)和(118.5±22.3)μg·L-1,AUC0-72h分别为(2464.9±423.2)和(2317.0±455.2)μg·h·L-1,t1/2分别为(15.4±1.9)和(15.2±2.1)h。国产制剂的相对生物利用度为(107.5±12.7)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论 :国产和进口阿夫唑嗪片具有生物等效性