左旋四氢巴马汀对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后神经元凋亡和Caspase-3表达的影响

目的 探讨左旋四氢巴马汀(L-THP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤神经元凋亡和半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)表达的影响.方法 实验大鼠随机分为4组,即假手术组、模型组、L-THP高、低剂量组(40、20 mg·kg-1·d-1).采用线栓法阻塞大脑中动脉建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,于缺血1h再灌注6、24...     

复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性

目的:研究复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机交叉单次口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍1000 mg,格列本脲5 mg,受试制剂)或联合服用盐酸二甲双胍片1 000 mg和格列本脲片5 mg(参比制剂)后,采用HPLC法分别测定盐酸二甲双胍和格列本脲的经时血药浓度,用3P97软件计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:单次口服受试制剂和参比制剂后,盐酸二甲双胍主要药物动力学参数C_(max)分别为(1.60±0.55)μg·ml~(-1)和(1.46±0.46)μg·ml~(-1),t_(max)分别为(2.1±0.7)h和(2.5±0.8)h,t_(1/2)分别为(4.9±1.7)h和(4.3±1.6)h,AUC_(0→24)分别为(10.47±2.89)μg·ml~(-1)·h和(9.22±2.56)μg·ml~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(10.95±3.13)μ·ml~(-1)·h和(9.53±2.73)μg·ml~(-1)·h,受试制剂的相对生物利用度F_(0→24)为114.8%±17.6%。格列本脲主要药物动力学参数C_(max)分别为(117.70±28.38)μg·L~(-1)和(106.92±33.76)μg·L~(-1),t_(max)分别为(4.1±2.7)h和(3.8±1.8) h,t_(1/2)分别为(7.6±4.1)h和(8.8±3.9)h,AUC_(0→30)分别为(899.97±296.76)μg·L~(-1)·h和(902.64±353.82)μg·L~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(943.00±290.09)μg·L~(-1)·h和(989.82±399.90)μg·L~(-1)·h,受试制剂的相对生物利用度F_(0→30)为104.91%±28.31%。结论:两制剂两组分的AUC、C_(max)对数值,经F分析、双单侧t检验和(1-2α)%置信区间法统计分析。表明两种制剂具有生物等效性。     

服用"纯中药"制剂的癫痫患者抗癫痫药血药浓度监测

目的:了解某些抗癫痫"纯中药"制剂中是否含有抗癫痫西药成分,为临床合理用药提供依据.方法:对服用"纯中药"制剂的30例癫痫患者,用荧光偏振免疫法(FPIA)筛检其是否含有丙戊酸(VPA)、卡马西平(CBZ)、苯巴比妥(PB)、苯妥英钠(DPA)等4种常用抗癫痫西药.结果:30例患者中,检测出上述1～4种常用抗癫痫西药的28例,d;93.3%.其中VPA16例,平均浓度(12.02±14.97)μg·ml-1;CBZ 20例,平均浓度(2.43±2.54)μg·ml-1;PB 23例,平均浓度(14.57 ±16.63)μg·ml-1;DPA 22例,平均浓度(7.31±13.43)μg·ml-1.结论:在所谓的抗癫痫"纯中药"制剂中暗加西药较普遍,严重侵犯了患者知情权,妨碍了抗癫痫的正规治疗,有损患者健康.     

舒络抗脑缺血与降压作用研究

目的 研究舒络的抗脑缺血作用和对自发性高血压大鼠（SHR）血压的影响。方法 采用阻断大鼠一侧大脑中动脉造成局灶性脑缺血模型,观察舒络对缺血大鼠的脑梗死范围、组织病理学和脑组织丙二醛（MDA）含量的影响;尾动脉容积法测定清醒SHR动脉收缩压（SBP）。结果 大鼠缺血24 h后,舒络（1.00,0.50 g•kg－1,ig）能显著缩小脑梗死范围,减轻脑组织病理性损伤,并且明显降低脑组织MDA含量;舒络亦可降低SHR的SBP。结论 舒络对大鼠局灶性脑缺血损伤具有保护作用,并能有效降低SHR血压。     

左旋四氢巴马汀对局灶性脑缺血再灌注大鼠凋亡蛋白P53、HSP70表达的影响

目的：观察左旋四氢巴马汀（L-THP）对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及对神经元凋亡蛋白P53、HSP70表达的影响,探讨L-THP的神经保护作用及机制.方法：采用改良Longa法建立局灶性脑缺血再灌注模型,11分法对大鼠进行神经行为症状评分,比色法测定大鼠血清乳酸脱氢酶（LDH）活力,HE染色观察大鼠脑组织神经元病理形态学变化,免疫组织化学染色法分别检测缺血侧海马CA1区P53、HSP70阳性细胞表达.结果：L-THP能够明显改善局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠神经行为症状以及脑组织形态结构,降低血清LDH活力,并且能够降低大鼠海马CA1区P53蛋白的阳性表达,在再灌注早期增强HSP70的阳性表达.结论：L-THP对局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制凋亡蛋白P53的表达,增强HSP70的表达有关.     

dl-四氢巴马汀对实验性脑血栓形成及体外血小板聚集的抑制作用

目的：观察ｄｌ－四氢巴马汀（ｄｌ－ＴＨＰ）对大鼠实验性脑血栓形成的影响。并观察体外ｄｌ－ＴＨＰ对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集的影响。方法：采用经大鼠颈动脉顺行注射复合血栓诱导剂（二磷酸腺苷、凝血酶和肾上腺素）造成的脑血栓模型。结果：ｄｌ－ＴＨＰ（１５、７．５ｍｇ·ｋｇ－１）ｉｖ对大鼠实验性脑血栓形成有明显的抑制作用。ｄｌ－ＴＨＰ对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集均有抑制作用，并呈剂量依赖关系。结论：其作用可能是通过拮抗钙离子的作用而产生。     

两种苦参素软胶囊的人体生物等效性研究

目的 研究两种苦参素软胶囊的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者随机分为两组，分别口服受试制剂苦参素软胶囊和参比制剂苦参素软胶囊900 mg，7 d后交叉服用参比制剂和受试制剂。采用高效液相色谱法测定两组受试者体内苦参碱的经时血药浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两种制剂的生物等效性。结果 单次口服受试制剂与参比制剂900 mg后，两组受试者的主要药动学参数Cmax分别为(3.48±1.01) 和(3.40±0.57) mg·L^-1，tmax分别为(11.44±2.97)和(12.11±1.45) h，t1/2分别为(7.94±2.86) 和(8.55±3.49) h，AUC0→36分别为(57.66±14.10)和(59.04±10.57) mg·h·L^-1，AUC0→∞分别为(64.56±18.70) 和(67.06±14.75) mg·h·L^-1。经检验，两组药动学参数均差异无显著性(均P＞0.05)。受试制剂的相对生物利用度为(98.5±21.3)%(F0→36)和(97.4±23.0)%(F0→∞)。结论 受试制剂与参比制剂苦参素软胶囊具有生物等效性。     

利君舒络对大鼠局部脑缺血的保护作用

采用阻断大鼠一侧大脑中动脉造成局部脑缺血模型,观察利君舒络对脑缺血大鼠的脑梗塞面积、脑组织丙二醛(MDA)含量和组织病理学的影响.预先ig利君舒络1.0和0.5g/kg,再致脑缺血24h,结果利君舒络能明显缩小脑梗塞面积,显著降低脑组织MDA含量,减轻脑组织病理性损害,表明利君舒络对大鼠局部脑缺血具有保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化反应有关.     

抗癫痫药物对体质量指数的影响

目的 研究抗癫痫药物对患者体质量指数（BMI）的影响. 方法 收集癫痫患者中BMI＞15 kg.（m²）^-1的患者共74例,比较BMI与患者年龄、所用药物、食欲以及血药浓度的关系. 结果 常用的抗癫痫药物卡马西平、丙戊酸均可导致患者食欲及体质量增加,而且年龄越小越明显. 结论 癫痫患者使用抗癫痫药物时要注意控制食欲和体质量.     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.