通光藤的化学成分及其抗肿瘤作用研究进展

通光藤是一味常见中药,具有良好的抗肿瘤功效.通光藤化学成分主要含有C21甾体类、三菇类、糖类、环醇类等,在抗肿瘤过程中可以调节免疫系统、抑制肿瘤细胞生长和繁殖、促进肿瘤细胞的凋亡、抗肿瘤血管生成等.本文系统地查阅关于通关藤的国内外相关文献,对其化学成分、抗肿瘤药理作用等方面的研究进行了综述.表明通光藤药材抗癌作用显著,具有一定的研究价值,开发新的抗肿瘤中药制剂奠定基础.     

人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物的抗肿瘤活性比较

目的比较人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物抗肿瘤活性及主要化学成分。方法人工虫草菌HK-1与天然虫草分别用石油醚、醋酸乙酯、乙醇和水提取。用MTT法测定各提取物对小鼠黑色素瘤细胞B16、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7和类前骨髓白血病细胞HL-60的细胞毒作用。对活性提取物进一步用动物模型检测其体内抗肿瘤作用。高效液相色谱法测定提取物中的化学成分。结果对于小鼠黑色素瘤细胞B16,所有虫草菌HK-1提取物的细胞毒作用均比天然虫草提取物的作用强,其中以醋酸乙酯提取物的细胞毒作用最强。虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞的细胞毒作用均比天然虫草醋酸乙酯提取物的作用强;体内实验也表明虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物可以抑制肿瘤的生长。对提取物化学成分的分析表明麦角甾醇和腺苷可能是虫草菌HK-1中具有抗肿瘤活性的成分。结论人工虫草菌HK-1比天然虫草具有更强的抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物。     

HPLC法测定通光藤药材及消癌平片中通光藤苷A

目的 建立通光藤药材及消癌平片中通光藤苷A的HPLC测定方法。方法 色谱柱为Sinochrom ODS-BP分析柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.1%磷酸（41∶59）;检测波长230 nm。结果 通光藤苷A在20.2～404.0 μg与峰面积积分值呈良好的线性关系,r＝0.999 95,平均加样回收率为96.6%,RSD值为2.19%（n＝6）。结论 该方法简单,结果准确,稳定性好,重现性高,可用于通光藤药材及消癌平片定量测定及质量控制。     

通关藤及其制剂的药理作用和临床应用进展

通关藤含有三萜、甾醇、有机酸等化学成分,其活性成分主要为研究较多的C21甾体类化合物,而对其他成分的研究较少;现代药理研究表明,其具有较强的生物活性,在抗肿瘤、降压、平喘等方面有着显著作用。通关藤经提取制成的一系列药物制剂在临床上已得到广泛应用,其中消癌平注射液治疗癌症疗效较好。对近年来通关藤及其制剂的药理研究和临床应用进行概述,为其进一步研究、开发和临床合理用药提供参考。     

紫芝液体深层发酵液的抗肿瘤活性部位研究

目的 寻找紫芝液体深层发酵液的最佳抗肿瘤活性方法.方法 采用液体深层发酵得到菌丝体,利用小鼠移植肿瘤模型追踪测试抗肿瘤活性,导向得到最佳抗肿瘤活性部位,并用苯酚-硫酸法测得其总多糖质量分数;3,5-二硝基水杨酸(DNS)法测定其还原糖质量分数,并对活性部位进行体外的细胞毒试验.结果 紫芝液体深层发酵液的最佳抗肿瘤活性部位为胞内水提醇沉得到沉淀的水溶部分(样品B)含多糖88.4%,含还原糖3.15%,该部分不含蛋白质;在ig给药剂量为40.5mg/kg时,该活性部位对H22肝癌小鼠的抑瘤率为63.94%,对Lewis肺癌小鼠的抑瘤率为58.32%;该活性部位对A549、LoVo、CEM、QGY-7703等4种人肿瘤细胞的IC50值分别为160、29.28、45.06、37.38μg/mL.结论 紫芝液体深层发酵液的最佳抗肿瘤活性部位为胞内水提醇沉物可溶于水部分,对小鼠移植肿瘤有较好的抑制作用,但体外细胞毒作用较弱.     

藤梨根抗病毒活性部位的初步筛选

目的 通过体外药效实验筛选藤梨根的抗病毒活性部位,初步确定其活性部位的大致成分,为进一步开发利用藤梨根奠定基础.方法 通过MTT实验及对HBsAg和HBeAg的检测,筛选抗乙肝病毒的活性部位.结果 乙醇提取部分(A1)、乙酸乙酯提取部分(Y)对HBeAg和HBsAg的抑制率TI>2,提示对两者抑制作角较强,对试验细胞无明显毒性.结论 根据结果初步认为A1是藤梨根抗肝炎病毒的活性部位,在体外有较强抗肝炎病毒活性,对正常细胞的影响较小.     

小连翘总提取物及各化学部位体外抗肿瘤活性的研究

目的研究小连翘乙醇总提取物（HETTE）及各化学部位对小鼠体外肿瘤细胞S180增殖的抑制作用，筛选小连翘抗肿瘤主要活性部位。方法以小鼠肿瘤细胞S180作为实验用细胞株，采用MTT法对HETTE、乙酸乙酯可溶部位（F002A）、乙酸乙酯不溶部位（F002B）、丙酮部位（F003）和甲醇部位（F004）进行抗肿瘤活性研究。结果HETTE及各化学部位均具有抑制小鼠肿瘤细胞S180增殖的作用，其中以F004作用最强，其次为HETTE、F002A、F002B，抑制作用最弱的是F003。结论HETTE及各化学部位有抗肿瘤活性，F004作用最强，为小连翘主要活性部位。     

中药通光藤中通光藤苷J的高效毛细管电泳分析

目的:建立中药通光藤中通光藤苷J的高效毛细管电泳(CZE)分析方法。方法:使用空心熔融石英毛细管(75μm×47 cm),用苯甲酸为内标,背景电解质为含20％乙腈的50 mmol/L硼砂缓冲液(pH 9.28),运行电压20 kV,温度25 C,重力进样,时间5 s,紫外检测波长214 nm,两次进样间用0.1 mol/L氢氧化钠溶液冲柱1 min,以水冲柱1min,再用电解液冲柱1min。结果:在15 min内可实现通光藤苷J的分离和测定,在43.43～1732.06 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.998 5,n=6);加样回收率98.1％～104.7％,平均102.4％;日内RSD≤2.50％和日间 RSD≤5.16％;不同产地(云南昆明 X_1～X_4、贵州贞丰X_5)、不同化学部位(乙醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、50％乙醇部位、95％乙醇部位)和不同制剂(片剂、糖浆、注射液)中通光藤苷J的含量均有显著不同。结论:本法简便、快速、准确,为科学评价通光藤药材质量提供了有效手段。     

参七抗癌散抗肿瘤及其镇痛作用

目的:阐释参七抗癌散医院制剂抗肿瘤和镇痛的药效作用,为其临床疗效提供现代药理实验依据。方法:采用溶剂法将参七抗癌散提取分离为不同化学物质部位,通过MTT法筛选该复方制剂抗肿瘤有效物质部位;采用扭体法和热板法,对参七抗癌散提取物进行了小鼠镇痛实验研究。结果:参七抗癌散的氯仿萃取物能明显抑制肺腺癌A549细胞,确定为该制剂抗肿瘤有效物质部位;参七抗癌散能减少小鼠扭体反应数,能延长小鼠疼痛反应的潜伏期。结论:参七抗癌散具有明显抗肿瘤和镇痛的生物活性。     

预知子提取物增敏奥沙利铂诱导结肠癌HCT116细胞凋亡的研究

目的 探讨预知子提取物增敏奥沙利铂(OXA)诱导结肠癌HCT116细胞凋亡的作用及机制,为减少OXA毒副作用发生的临床应用提供研究基础.方法 将预知子乙酸乙酯萃取成分进行中压柱层析分离,并进行抗肿瘤药效筛选,获取活性部位B14,并进一步分离和鉴定该活性部位成分;运用MTT法检测B14、OXA及二者联用对HCT116的增...     

白花蛇舌草多糖对Lewis肺癌小鼠肿瘤抑制作用及机制研究

目的:白花蛇舌草多糖对Lewis肺癌小鼠肿瘤抑制作用及机制研究。方法:选取C57BL/6J小鼠,建立Lewis肺癌模型,随机分为空白组、模型组、顺铂组(6 mg·kg^-1)、白花蛇舌草多糖高、中、低剂量(200 mg·kg^-1、100 mg·kg^-1、50 mg·kg^-1)组,各组小鼠给予相应药物灌胃,连续给药21 d。取肿瘤组织称重,测定肿瘤抑制率;腹主动脉取血检测血清中白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2)、白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor alpha,TNF-α)、干扰素-γ(interferon gamma,TFN-γ)、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)、基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase 2,MMP-2)含量;RT-PCR法检测肿瘤组织中VEGF、HIF-1α、Bcl-2和Bax的基因表达量。结果:白花蛇舌草多糖各剂量组均可明显升高模型小鼠血清中IL-2、TNF-α、TFN-γ水平(P<0.05),降低IL-10、VEGF、HIF-1α、MMP-2水平(P<0.05),同时可明显降低模型小鼠肿瘤组织中VEGF mRNA、HIF-1α、Bcl-2 mRNA表达(P<0.05),升高Bax mRNA表达(P<0.05),从而抑制肿瘤瘤体的增长。结论:白花蛇舌草多糖对小鼠Lewis肺癌组织具有明显的抑制作用。     

黄芪对荷瘤小鼠TNF-α和IL-8水平的影响

目的　观察黄芪注射液对荷瘤小鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF -α)和白细胞介素-8(IL -8)水平的影响。方法　采用S180 荷瘤小鼠作肿瘤模型,给予黄芪注射液10d后观察荷瘤小鼠血清中TNF -α和IL -8的变化情况。结果　黄芪治疗组和对照组血清中的TNF -α明显高于非治疗组(P <0 .0 1) ,而IL -8明显低于非治疗组(P <0 .0 1)。结论　黄芪注射液能促进TNF -α的产生,降低IL -8的水平,对肿瘤细胞的杀伤和炎症的控制有一定的作用。     

玉竹提取物A对小鼠MΦIL-1和TNF-α产生的影响

目的研究玉竹提取物A（extraction A of polygonatum odoratum,EA-PAOA）对小鼠MΦ细胞因子产生的影响,以探讨对免疫功能的作用。方法检测小鼠体外MΦ产生的IL-1和TNF-α。结果10ug/ml以上浓度的玉竹提取物A对小鼠MΦ产生的IL-1有抑制作用,1000ug/ml浓度的玉竹提取物A的IP（inhibitory perentage）达39.1%,对TNF-α抑制作用比对IL-1的抑制作用明显,10ug/ml浓度的玉竹提取物A的CIP（ytolytic-Inhibitory perentage）达28.6%,1000ug/ml浓度的玉竹提取物A的CIP达78.6%。两者均呈量效依赖关系。结论玉竹提取物A对小鼠MΦ产生的IL-1和TNF-α均有抑制作用,可抑制小鼠的免疫功能。     

黄芪注射液对环磷酰胺治疗H22荷瘤小鼠免疫功能的影响

[目的]研究黄芪注射液对环磷酰胺(CTX)化疗H22荷瘤小鼠的增效减毒作用及机制.[方法]采用移植性H22肝癌小鼠模型,随机分为模型组、CTX处理组、CTX+黄芪注射液高、中、低剂量联合用药组.各治疗组腹腔注射CTX 20 mg/kg,隔日1次,共5次;每次注射后6h分别腹腔注射生理盐水以及12、8、4 g/kg黄芪注射液0.2 ml/只,于末次给药后24 h,检测各组小鼠的抑瘤率、外周血白细胞数、脾指数、胸腺指数、IL-2、TNF-α等指标.分析黄芪注射液对CTX的增效减毒作用及机制.[结果]单用CTX组抑瘤率为61.8％,联用黄芪注射液低、中、高剂量组的抑瘤率分别为61.3％、67.5％、77.5％,其中CTX+黄芪注射液高剂量联合用药组与单用CTX组抑瘤率比较,抑瘤率有显著性差异(P＜0.05).黄芪注射液各组联用CTX与单用CTX组比较,可不同程度地升高荷瘤小鼠的白细胞数和胸腺指数、脾指数,且能提高荷瘤小鼠血清中IL-2和TNF-α的水平(P＜0.05).[结论]黄芪注射液可明显提高化疗后免疫缺陷小鼠的免疫功能,临床上可用于化疗后的辅助治疗.     

白细胞介素-18与白细胞介素-12协同增强肿瘤浸润淋巴细胞对胃癌细胞的杀伤作用

目的:研究白细胞介素-18(IL-18)与白细胞介素-12(IL-12)对肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)杀伤功能的影响.方法:IL-18与IL-12共同刺激的TIL与人的胃癌细胞系SGC-7901共孵育后接种于BALB/c SCID小鼠皮下,测定小鼠肿瘤的生长大小并观察荷瘤小鼠的生存时间,酶联免疫吸附试验(ELISA方法)检测小鼠血清中Th1型细胞因子TNF-α、IFN-γ及Th2型细胞因子IL-10、IL-4的表达水平,同时体外测定NK细胞及CD8+T细胞的肿瘤杀伤活性.结果:IL-18与IL-12共同作用于TIL后,与对照组相比,SGC-7910细胞的荷瘤小鼠皮下肿瘤生长明显减慢,小鼠生存率明显延长;同时,两种细胞因子联合处理组荷瘤小鼠血清中细胞因子TNF-α、IFN-γ的水平明显增高,而IL-10与IL-4水平明显降低;体外LDH杀伤实验证实IL-18联合IL-12处理组NK细胞及CD8+T细胞杀伤活性明显提高.结论:IL-18与IL-12协同刺激能增强TIL对胃癌胞的杀伤功能.     

黄蘑多糖提取物的抗肝癌作用及其机制

目的：研究黄蘑多糖提取物的抗肝癌作用及其机制。 方法：建立小鼠体内移植性肝癌模型,黄蘑多糖水溶性提取物(FI)腹腔连续给药,测定抑瘤率(IR);MTT法检测H₂₂荷瘤小鼠淋巴细胞转化功能、NK细胞活性及IL-2、TNF-α的含量。结果：FI 20、40和80 mg·kg^-1剂量组对肝癌H₂₂的平均抑瘤率分别为36.1%、47.7%和57.6%,表现出较强的抗肿瘤活性;能增加体外免疫器官重量,促进T淋巴细胞转化,提高NK细胞及 IL-2、TNF-α的活性。结论：FI为生物反应调节剂,通过增强机体免疫功能的作用达到抗肿瘤的功效。     

姜黄素转化产物抗肿瘤的研究

目的 利用红曲霉菌对姜黄素进行微生物转化,研究姜黄素转化总产物对H22荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用及其可能机理,为进一步筛选新型高效的姜黄素类抗肿瘤新药奠定基础.方法 昆明种小鼠腋下接种H22细胞造成荷瘤小鼠模型,姜黄素红曲霉菌转化产物组、菌体对照组、底物对照组,分别以高、中、低剂量(2、1、0.5 g/kg)进行干预治疗;设立正常对照组、荷瘤模型组、环磷酰胺对照组.连续治疗12d,于末次给药后12 h,取血分离血清,测定肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-2 (IL-2);剥取肿瘤,称重,计算抑瘤率;取肝脏、胸腺、脾脏,称重计算脏器指数.结果 姜黄素转化产物高、中、低剂量组的抑瘤作用分别为37.08％、48.91％、26.55％,明显高于同剂量的菌体对照组和底物对照组,但并未高于环磷酰胺对照组.小鼠脏器指数结果显示转化产物各剂量组均高于荷瘤模型组,而菌体对照组、底物对照组与荷瘤模型组比较没有显著差异(P＞0.05).姜黄素转化产物各剂量组血清TNF-α和IL-2水平均高于荷瘤模型组,且高于菌体对照组及底物对照组,并有显著差异(P＜0.05).结论 姜黄素转化后对肿瘤的抑制作用增强,能够增加机体主要免疫器官的脏器指数,提高机体的免疫功能.姜黄素转化后可能是通过提高体内TNF-α水平来直接杀伤肿瘤,或提高IL-2水平增强T细胞免疫应答来抑制肿瘤生长.     

姜黄素对三阴乳腺癌模型小鼠肿瘤的抑制作用及机理研究

【目的】研究姜黄素对三阴乳腺癌模型小鼠肿瘤的抑制作用及其机理。【方法】将人乳腺癌细胞MDA-MB-231接种到每只小鼠胸部皮下脂肪垫各0.1 m L(约1×106个细胞),移植瘤接种后第2天可见接种部位有结节,成瘤率100%。将40只造模成功的小鼠随机分为姜黄素低、中、高剂量组(剂量分别为10、20、40 mg/kg)和模型对照组,每组10只,连续给药30 d。给药结束后眼眶静脉丛采血并分离血清检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的含量,分离出脾脏称重并计算脏器系数,记录瘤体质量和检测瘤体B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)基因和caspase-3的蛋白表达。【结果】与模型对照组比较,姜黄素各剂量组的caspase-3表达都显著增加(P0.05或P0.01),TNF-α含量、IL-6含量、瘤体质量、脾脏指数和Bcl-2表达显著减少(P0.05或P0.01)。【结论】姜黄素通过促进乳腺癌细胞凋亡对三阴乳腺癌模型小鼠肿瘤有一定的抑制作用。     

丹参注射液对过敏性紫癜患儿保护作用的研究

目的观察丹参注射液对过敏性紫癜(HSP)患儿的保护作用。方法 138例HSP患儿分为对照组(n=67)和观察组(n=71),2组均进行常规治疗,对照组加用西咪替丁,观察组加用丹参注射液和西咪替丁,观察2组治疗前后白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-4、血浆血栓调节蛋白(TM)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)水平。结果治疗前2组IL-6、TNF-α、IL-4、TM、MMP-9、SOD、NO、MDA水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。与治疗前比较,治疗后2组IL-6、TNF-α、IL-4、TM、MMP-9、NO及MDA水平下降,SOD活力上升(P<0.05或P<0.01)。治疗后观察组IL-6、TNF-α、IL-4、TM、MMP-9、NO和MDA水平低于对照组,SOD活力高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论丹参注射液能较好地改善炎症水平,协调氧化与抗氧化指标及细胞外基质合成与降解的平衡,保护效果明显。     

人参倍半萜有效部位对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤活性及其作用机制

目的：探讨人参倍半萜有效部位（SPG）对S₁₈₀荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性,并阐明其作用机制。方法：以ICR级雄性小鼠建立S₁₈₀荷瘤小鼠模型,将成模荷瘤小鼠分为模型组、5-氟尿嘧啶（5-FU）组（20 mg·kg^-1,ip）、低剂量SPG组（2.5 mg·kg^-1,ig）和高剂量SPG组（10 mg·kg^-1,ig）,每组8只;另取8只ICR级雄性小鼠作为空白对照组。分别给药14d后,小鼠眼球取血后脱臼处死,剥离肿瘤组织并称质量,计算抑瘤率。测定各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、血尿素氮（BUN）、白细胞介素2（IL-2）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）和血管内皮生长因子（VEGF）水平,HE染色观察各组小鼠肿瘤组织形态表现,采用Western blotting法检测肿瘤组织中抗细胞凋亡因子Bcl-2、VEGF、p38对丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）和p-p38对丝裂原活化蛋白激酶（p-p38MAPK）蛋白表达水平。结果：随着SPG剂量的升高,SPG组小鼠抑瘤率明显升高,高剂量SPG组小鼠抑瘤率可达76.29%。与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠血清中IL-2和TNF-α水平明显升高（P<0.01）,ALT、AST、BUN和VEGF水平明显降低（P<0.05或P<0.01）。HE染色,模型组小鼠肿瘤组织细胞排列整齐紧密,可见大量细胞核,且生长状态良好;低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织细胞核数量明显减少,排列松散,出现大面积坏死区域。Western blotting法检测,与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织中Bcl-2和VEGF蛋白表达水平明显降低（P<0.01）,p-p38MAPK蛋白表达水平明显升高（P<0.01）。结论：SPG对S₁₈₀荷瘤小鼠具有良好的抗肿瘤作用,其作用机制可能与降低Bcl-2和VEGF表达及激活p38MAPK蛋白通道有关。