白茅内生菌Chaetomium globosum的化学成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对白茅内生菌Chaetomium globosum固体发酵产物的化学成分进行分离纯化,获得9个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin F(1),chaetoglobosin F_ex(2),chaetoglobosin E(3),cytoglobosin A(4),penochalasin C(5),isochaetoglobosin D(6),N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(7),尿嘧啶(8),5-甲基尿嘧啶(9),其中化合物 7 为首次从毛壳菌中分离得到。采用MTT法测定化合物的体外细胞毒活性,结果显示,化合物 1,3,4,5 对人宫颈癌细胞株HeLa具有明显的抑制活性,IC₅₀分别为99.43,23.77,97.92,86.25 μmol·L^-1,而阳性对照药顺铂的IC₅₀为24.33 μmol·L^-1。     

珍珠菜中黄酮苷类成分研究

研究珍珠菜Lysimachia clethroides的黄酮苷类成分。珍珠菜乙醇提取物经硅胶、Sephadex LH-20和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过质谱和核磁共振等波谱学方法鉴定化合物的结构。从珍珠菜中分离得到11个黄酮苷类化合物,分别鉴定为紫云英苷(1),异槲皮苷(2),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷(4),槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),江户樱花苷(6),2-羟基-柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),山柰酚-3-O-芸香糖苷(8),山柰酚-3-O-洋槐糖苷(9),芦丁(10),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。化合物4, 7和11为首次从该属植物中分离得到,化合物3 、 5和9为首次从该种植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物2, 6, 8具有一定的醛糖还原酶抑制活性,IC₅₀分别为2.69,1.00,1.80 μmol·L^-1;化合物1 ~ 11对5种人肿瘤细胞均没有明显的细胞毒活性(IC₅₀ > 10 μmol·L^-1)。     

鬼箭羽的化学成分研究

利用各种色谱技术对鬼箭羽的化学成分进行研究,根据理化常数和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。从鬼箭羽95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别为(+)-Δ^2,11-enaminousnic acid(1),11-羰基-β-乳香酸(2),乙酰11-羰基-β-乳香酸(3),camaldulenic acid(4),桦木酸(5),6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(6),5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(7),苔黑酚羧酸乙酯(8),4, 4'-二甲氧基联苯(9)。其中,化合物1为新天然产物,化合物2~4,7~9均为首次从卫矛属植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤实验,结果表明在10 mg·L^-1的浓度下,化合物2对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为61.78%,68.29%,化合物3对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为70.91%,84.07%。     

链霉菌CPCC 202950的化学成分研究

采用大孔树脂、MCI树脂、闪式反相C₁₈柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950的发酵液中分离得到11个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为1H-pyrrole-2-carboxamide(1), 5'-deoxy-5'-methylthioinosine(2), vanillamide(3), trans-3-methylthioacrylamide(4), 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid(5), 环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(6), N-[2-(4-hydroxyphenyl)]ethylacetamide(7), 苯甲酰胺(8), cyclo(L-leucyl-trans-4-hydroxy-L-proline)(9), 环(苯丙氨酸-甘氨酸)(10), 色氨酸(11)。其中化合物1和2为新的天然产物;化合物 1~11 对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用(IC₅₀ > 10 μmol·L^-1)。     

藏族药甘青乌头化学成分研究(IV)

目的: 研究藏族药甘青乌头全草的化学成分。方法: 采用多种现代色谱技术进行分离纯化,并通过理化性质、波谱分析(1D,2D-NMR和MS)及与文献对比的方法进行结构鉴定。结果: 分离并鉴定了17个化合物,分别为异光黄素(1),对羟基桂皮酸(2),苯甲酸(3),对羟基苯乙胺(4),对羟基苯乙醇(5),尼泊金丁酯(6),腺苷(7),3-[p-hydroxyphenyl]-propionic acid amide(8),hetisine(9),关附辛素(10),红景天苷(11),环(异亮-亮)二肽(12),苯丙氨酸(13),3-(4-aminophenyl)prop-2-enoic acid(14),N-oxide hordenine(15),(2R,3R)-2,3,4-三羟基丁酸(16)和N-甲基酪胺(17)。结论: 其中化合物 1~4,6~8和12~17 为首次从甘青乌头中分离得到。     

骆驼蹄瓣中萜类成分研究

通过系统的植物化学分离分析方法,研究骆驼蹄瓣中的萜类化学成分。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)对乙酸乙酯部位进行分离纯化,然后通过现代波谱学鉴定方法(¹H-NMR,¹³C-NMR,MS)和结合文献数据分析确定化合物的结构。从乙酸乙酯部位分离并鉴定13个化合物,结构分别为1-羟基茅苍术醇(1),茅苍术醇(2),白术内酰胺(3),β-桉叶醇(4),5α-氢过氧基-β-桉叶醇(5),12-羟基-2-酮基-1-瓦伦烯(6),毛脉五味子醇 A(7),(6S,7E)-6-羟基-4,7-大柱烯-3,9-二酮(8),3-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗兰酮(9),(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-大柱烯-9-酮(10),(6R,7E,9R)-9-羟基-4,7-大柱烯-3-酮(11),(S)-3-羟基-β-紫罗兰酮(12),布卢门醇 A(13)。其中化合物 1~7 为倍半萜, 8~13 为大柱烷类降倍半萜,以上化合物均为首次从骆驼蹄瓣中分离得到,化合物 1 为新的天然产物。     

蝉翼藤根中的皂苷类成分及其肿瘤细胞毒活性

采用硅胶柱色谱、MPLC、制备与半制备HPLC等分离技术从蝉翼藤根的95%乙醇提取物中分离得到7个乙酰化的三萜皂苷类化合物。通过理化性质和MS,NMR等波谱数据鉴定其结构分别为蝉翼藤皂苷A(1),蝉翼藤皂苷B(2),3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-4-O- [(E)-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester (3), 3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D- glucopyranosyl-(1→3)]-4-O- [(E/Z)-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester(3/4),3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-4-O-[(E)-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester(5),远志皂苷XLV(6),远志皂苷XLVI(7)。其中化合物 5~7 为首次从该属植物中分离得到,化合物 3,3/4 为首次从该种植物中分离获得。采用MTT法对所得化合物进行抗肿瘤活性评价,结果表明化合物 2,3/4,5 对肺癌细胞株LLC具有中等抑制作用,其IC₅₀分别为41.10, 38.17, 48.92 μmol·L^-1;化合物 2对乳腺癌细胞株MCF-7有中等抑制作用,其IC₅₀为47.93 μmol·L^-1。     

多棘蜈蚣化学成分的研究（I）

目的 研究多棘蜈蚣Scolopendra multidens的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、中低压制备色谱、制备HPLC等方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从多棘蜈蚣乙醇冷浸提取物中分离得到了10个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(1)、7,8-二甲基异咯嗪(2)、吲哚-3-乙酰胺(3)、N-乙酰基-2-苯基乙胺(4)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(5)、环(L-异亮-L-脯)二肽(6)、环(L-亮-L-脯)二肽(7)、环(L-苯丙-L-脯)二肽(8)、环(L-苯丙-L-酪)二肽(9)、环(L-缬-L-脯)二肽(10).结论 所有化合物均为首次从多棘蜈蚣中分离得到.     

零余子中环肽类化学成分及其生物活性研究

目的 探究零余子(bulbils of Dioscorea opposita Thunb.)中含氮类化学成分及其生物活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS等柱色谱及制备型高效液相分离纯化,结合理化性质及其波谱数据鉴定化合物结构。采用多柔比星诱导的NRK-52E细胞损伤模型及皮质酮诱导的PC-12细胞损伤模型分别检测所得化合物的肾细胞保护作用及神经细胞保护作用。结果 从零余子中分离得到15个含氮类化合物,分别鉴定为环(L-苯丙-L-酪)二肽(1)、环(L-缬-L-脯)二肽(2)、环(D-色-D-酪)二肽(3)、环(L-脯-L-酪)二肽(4)、环(L-苯丙-L-丙)二肽(5)、环(L-亮-L-脯)二肽(6)、环(L-异亮-L-脯)二肽(7)、环(D-脯-L-酪)二肽(8)、环(L-苯丙-L-脯)四肽(9)、3-羟基-3-(2-丙酰)-2,4(1H, 3H)-喹啉二酮(10)、3-吲哚甲醛(11)、木瓜新碱A(12)、1-核糖醇基-2,3-二酮-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲基-喹喔啉(13)、白曼陀罗酰胺(14)、苯丙氨酸(15)。化合物2、5、9、14能显著提高NRK-52E细胞活力。化合物对PC-12细胞活力均无明显影响。结论 化合物2~5、7~9、11~14均为首次从薯蓣属植物中分离得到。首次报道化合物2、5、9、14在体外中表现出较好的肾细胞保护作用。     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

基于《黄帝内经》与《难经》论述“调腹通络”的理论基础

“调腹通络”技术是中医基础理论指导下，基于临床五迟、五软病康复实践的总结，分为“调腹”与“通络”两部分。通过对《黄帝内经》《难经》经典整理、溯本求源，从发育迟缓病症、痿软无力病症等，以及对冲脉理论、神阙理论、从阴引阳及从阳引阴理论、解结理论的整理，深入认识五迟、五软与肾、肝、脾的关系，进一步优化“调腹通络”思路与技术的奠定基础，进而科学、合理的指导临床康复治疗。     

“秦药”的现代研究概况

陕西历史悠久,文化底蕴深厚,在历史上较长时期一直简称为"秦"。陕西药用植物资源丰富,秦皮、秦艽、"十大秦药"[子州黄芪、宝鸡柴胡、洋县元胡、商洛丹参、汉中附子、略阳杜仲、宁陕天麻、宁陕猪苓、澄城黄芩、佛坪山茱萸和略阳黄精(并列第10名)]及"太白七药"等大宗品种和特色草药均是"秦药"的代表性品种。"秦药"为陕西及其周边地区所产的道地药材,是陕西具有潜在发展价值与优势的产业之一,也是支撑我国医疗卫生事业和健康服务业的重要组成部分。对"秦药"的种质资源、人工栽培、基地建设、品种选育、化学成分、质量控制等研究进展进行整理与论述,并对"秦药"的发展进行展望。     

星点设计-效应面法优化芷芎散温敏凝胶的处方及其鼻黏膜渗透特性研究

目的 制备并优化芷芎散鼻用温敏凝胶的处方,并考察其体外释放机制和鼻黏膜渗透特性。方法 利用星点设计-效应面法优化泊洛沙姆温敏凝胶基质处方,然后经Franz扩散池法考察欧前胡素、阿魏酸的体外释放机制及其离体家兔鼻黏膜渗透特性。结果 最优处方为泊洛沙姆407（P407）20%、泊洛沙姆188（P188）6.5%,欧前胡素接近零级释放模型,阿魏酸接近Higuchi模型,处方对欧前胡素和阿魏酸的透过鼻黏膜均具有促进作用。结论 优化所得的处方为芷芎散新给药途径制剂的开发提供基础。     

蝉蜕HPLC定量分析方法的建立和质量评价研究

目的建立蝉蜕Cicadae Periostracum中乙酰多巴胺二聚体A和B的定量分析方法,并用于蝉蜕药材的质量评价。方法建立HPLC-UV方法,并进行方法学验证,同时对4个基原40批市售药材的2种乙酰多巴胺二聚体进行含量测定,并进行聚类分析。采用优化的Alltima C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水流动相,2种成分能与其他色谱峰分开,并达到基线分离,在测定浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率在97.53%～102.75%,方法精密度和重复性的RSD均小于5%,样品在24 h内稳定;依据2种乙酰多巴胺二聚体含量进行聚类分析。结果所建立的分析方法简便,准确度和精密度良好,能作为蝉蜕药材常规定量评价方法;40批蝉蜕药材可聚为3类,但2种乙酰多巴胺二聚体的含量没有基原特征性。黑蚱蝉基原的蝉蜕商品中乙酰多巴胺二聚体的含量差异较大,可能与不同来源的商品污染泥沙的量不同有关。结论山蝉、华南蚱蝉和蟪蛄基原的蝉蜕含有较高的乙酰多巴胺二聚体,且整体色谱特征与黑蚱蝉基原蝉蜕相似,是蝉蜕药材的潜在资源,严控泥沙应该是保证蝉蜕药材质量稳定一致的主要措施。     

气相色谱-串联质谱法结合QuEChERS法快速检测中药中50种农药残留

目的 建立运用气相色谱-串联质谱（GC-MS/MS）法快速筛查460份中药材及其中药饮片（43份）中常用的50种农药残留。方法 通过对比《中国药典》2020版中药中农药残留的前处理方法,优选中药中50种农药残留的适配性前处理方法。中药样品经乙腈溶剂提取,以Qu ECh ERS法处理,采用GC-MS/MS测定,内标法定量。结果 在460份检测样品中共检出农药残留66份,总检出率为14.3%,检出禁用农药6份,检出率为1.3%,43份中药饮片中农药残留检出率为11.6%,未检出禁用农药。农残的检出是季节性分布集中出现在第3、4季度,农贸市场和种植地的农残检出率明显高于医院和药店,并且存在农残超标情况。中药中根类和叶类受污染最重,中药材全草类中农药残留最多,检出率为20.4%,其次为叶类18.3%和根茎类16.3%,中药饮片中农残最高为叶类,检出率为15.4%,全草类检出率为11.1%、根茎类检出率为6.2%,全草类、根茎类和叶类存在样品中检出多种农药残留的现象。结论 该方法简单快速、灵敏度高、重现性好、准确度高,可快速筛查中药中农药残留,为保障中药质量提供参考。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

罂粟属植物核心DNA条形码的筛选

DNA条形码(DNA barcoding)技术是一种准确、高效且对操作人员要求不高的物种鉴定技术。为了筛选出适合罂粟属的DNA条形码,从GenBank上获得罂粟属植物共69条序列,包括21条ITS序列,10条matK序列,8条psbA-trnH序列,14条rbcL序列和16条trnL-trnF序列。应用Mega 6.0软件分析了罂粟属的ITS,matK,psbA-trnH,rbcL,trnL-trnF序列的特征,通过计算序列的种内、种间距离,评估序列的Barcoding Gap和构建NJ,UPGMA系统发育树进行分析。分析结果表明:trnL-trnF不仅种内变异和种间变异差别最大,而且有明显的barcoding gap,种内变异和种间变异重合较少,能较好地区分不同种类的罂粟;所构建的NJ和UPGMA系统发育树,也能将全部物种区分开。综合考虑,建议把trnL-trnF作为鉴定罂粟属植物的核心条形码,结合其他片段作为组合条形码。     

千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响

目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。     

冷冻干燥技术在中药领域的研究进展

中药是中华民族的瑰宝,中药的质量成为制约其发展的重要因素,而干燥技术的现代化是中药发展的重要环节。冷冻干燥技术可较好地保持物料的原有形态及其中含有的营养物质,获得较高质量的干燥物。介绍了冷冻干燥技术的原理及发展,着重总结冷冻干燥技术在中药领域的研究进展,包括冷冻干燥技术应用于中药加工的目的、影响因素,以及冷冻干燥对药材组织成分的影响,以期为中药冷冻干燥的系统研究提供新思路。     

中药及活性成分促进伤口愈合的研究进展

由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性,从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分,对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外,清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma,补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分,复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述,为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。