5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4'-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸的合成及其体外抗肿瘤活性

目的 研究2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸(1)的合成方法.方法 以对甲苯胺和氯乙酰氯为原料经酰胺化、醚化、Smiles重排、氯乙酰化、环合和水解制得最终产物1.结果 标题化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱确证,且各中间体经红外光谱、核磁共振氢谱表征.结论 该合成路线实际可行,适合规模化工业生产,总收率66%.     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 Ⅰ3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的合成新型氨基巯三唑衍生物,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物.方法设计合成了3-(2'-呋喃)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅵ)及其衍生物4-(5'-硝基糠叉替氨基)均三唑(Ⅷ)以及5-取代苄巯基均三唑(Ⅶ),并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验.结果所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1HNMR)等所证实.初步抗茵活性试验结果表明化合物(Ⅷ)对所有受试菌株均表现出高度敏感性,新合成的化合物(Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性.结论3-呋喃4,5-二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂.     

含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物的合成

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,本文合成了四种不同结构的含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物,它们的化学结构均经核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱和元素分析予以证实。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

5-羟基-4＇-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮衍生物的设计及合成

目的：对异黄酮进行结构改造,设计合成三种新的5-羟基-4’-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮的衍生物。方法：以间苯三酚、对甲氧基苯乙腈为起始原料,经Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到3个目标化合物。结果：合成的目标化合物经紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）与质谱（MS）确证其结构。结论：合成了三种新的4’-甲氧基-5,7-二羟基异黄酮衍生物,可供进一步药理研究。     

7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物的设计与合成

目的：设计与合成7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物。方法：从间苯二酚和对位取代苯乙酸开始,经多步反应,合成出目标化合物。结果：合成了7个7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、质谱确证。结论：所得到的7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物均未见文献报道,可供进一步药理研究。     

3-氨基-5H-5-芳基吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物的合成

目的:为了寻找干扰核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成嘌呤生物碱的类似物3-氨基-5H-5-芳基吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物是有意义的。方法:以3,5-二氨基吡唑为原料,经过重氮化、偶合和分子内关环合成目标化合物3-氨基-5H-5-芳基吡哇[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物。结果:合成了六个新的嘌呤类似物。结论:通过IR、~1H-NMR、质谱和元素分析证实所得化合物为目标化合物。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究——Ⅰ.3—呋喃—4，5—二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的：合成新型氨基巯三唑衍生物。筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法：设计合成了3-（2‘-呋喃）-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑（Ⅵ）及其衍生物4-（5’-硝基糠叉替氨基）均三唑（Ⅷ）以及5-取代苄巯基均三唑（Ⅶ）,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果：所合成化合物的化学结构由元素分析,红外光谱（IR）和核磁共振氢谱（^1HNMR）等所证实,初步抗菌活性试验结果表明：化合物（Ⅷ）对所有受试菌株均表现出高度敏感性,新合成的化合物（Ⅶa-b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论：3-呋喃-4,5-二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

6-氨基苯并噻唑环类衍生物的合成方法探讨

目的合成6-氨基苯并噻唑环类衍生物。方法以2-氨基-5-硝基苯硫醇为原料,通过环化、氨解、酰基化和硝基还原反应完成反应路线。结果合成了五个新型的6-氨基苯并噻唑环类衍生物,其结构经过1H-NMR表征。结论探索的反应路线方法可靠,操作简便。     

三嗪单体及其对牙本质的粘结作用

作者合成了一些对称三嗪衍生物反应性单体,如2-烯丙氨基-(ADT)、2-N,N-二烯丙基氨基(DADT)、2-(N-对烯丙氧苯基)氨基、2-(N-烯丙基-N-苯基)氨基和2-(N-烯丙基-N-对甲苯基)氨基-4,6-二氯-1,3,5-三嗪等,它们的化学结构被红外光谱、核磁共振谱和质谱等所证实。这些单体含有能     

2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯的合成及结构鉴定

目的: 合成氟尿嘧啶类衍生物合成中的关键中间体2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯.方法: 以5-氟尿嘧啶为原料, 经4步反应合成目标产物,并用红外光谱(IR)、核磁共振(1H-NMR)进行了结构确证.结果: 2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮和γ-溴代丁酸乙酯反应得到两个化合物.结论: 通过IR谱确证一个化合物是目标物2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯,另一化合物是它的同分异构体.     

2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚的合成

目的:合成神经元型一氧化氮合成酶-谷氨酸能突触后致密度蛋白-95(neuronal nitric oxide synthase with postsynaptic density protein-95,nNOS-PSD-95)解偶联剂2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚?方法:以4-硝基-1,2-苯二胺为原料,经重氮化反应和还原反应后得到5-氨基-1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑?5-氨基-1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑和3,5-二氯水杨醛缩合形成亚胺,经还原制得目标化合物?结果:目标物结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)确证,收率20.3%?结论:该合成方案能简便快速地合成2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚?     

5-氨基吡唑衍生物的合成研究

目的 合成一系列取代的5-氨基吡唑衍生物.方法 以取代的乙腈和β-酮酸酯为原料,进行缩合反应,然后和肼盐或者取代肼盐进行环合.结果 得到了一系列的5-氨基吡唑衍生物,平均总产率为75%.结论 该方法经济、高效、操作简单,收率较高.     

6,8-二氟喹诺酮类化合物的合成及抗菌活性

为寻找高效、广谱的喹诺酮类抗菌药物,设计合成了洛美沙星衍生物3个,N_1-苄基-6,8-二氟喹诺酮类化合物6个,所合成的9个化合物未见文献报道,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步体外抑菌试验显示,N_1-苄基喹诺酮类化合物活性较低,洛美沙星衍生物均有较好的抗菌活性,但比盐酸洛美沙星活性低。     

2-乙酰氨基芴的合成及鉴定

本文介绍了一种合成2-乙酰氨基芴(FAA)的方法,操作简易,制品质量可靠。红外光谱、核磁共振谱、紫外光谱的测定结果表示本合成品与标准品相同。动物实验证明本制品可诱发大白鼠肝癌,其效果与标准品FAA相同。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

文献报道某些6-取代香豆素-3-羧酸类化合物及其衍生物具有较强的生物活性或抗菌活性,本文合成了14个新的6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物,由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。经抗菌试验,结果表明多数化合物对受试的革兰氏阳性菌有不同程度的抗菌作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

3-烃基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑类化合物的核磁共振碳谱与氢谱研究

目的：研究有机合成重要中间体3-烃基-4-氨基-5-巯基-1，2，4三唑的核磁共振谱的性质。方法：合成了3-位分别有苯基，吡啶基，呋喃基，萘甲基，葡萄糖残基等的4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑，用BrukerA-vance-300核磁共振仪测定了碳谱与氢谱，并对碳谱谱峰一一进行归属。结果：这类化合物三唑环两个碳原子化学位移δ值分别为145-152，165-168，氨基氢化学位移为5.5-5.8，巯基氢化学位移为13.5-14.2。三唑与旁边的芳环，芳杂环之间的亚甲基碳化学位移为30左右，氢化学位移为4.1到4.5。结论：三唑环两个碳化学位移之差与3-位取代基有关，在所测实例中以连呋喃基为最大，连苯基，吡啶基，芳甲基依次降低，连葡萄糖残基时差值最小。     

Ⅱ.2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶硫酮类化合物的合成

设计合成了8个2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶硫酮衍生物,其中5个是尚未见文献报道的新化合物。其化学结构经红外光谱、元素分析、~(13)C核磁共振谱和质谱确证,并对化合物进行了抗病毒和诱导干扰素活性初步试验。结果显示取代嘧啶硫酮是新一类有生物活性的抗病毒剂。     

1-取代苄基-N-环己基-[1,2,3]-三唑-4-甲酰胺衍生物的合成

[目的]合成具有抗癫痫作用的1取代苄基N环己基[1,2,3]三唑4甲酰胺衍生物.[方法]采用取代氯苄与叠氮钠反应生成取代苄基叠氮后,再与丙炔酸乙酯环合及酰胺化得4个1取代苄基[1,2,3]三唑4取代甲酰胺衍生物.[结果]经核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证了所合成化合物的化学结构,为研究具有抗惊厥作用的1取代苄基三唑4甲酰胺衍生物提供了新的合成方法.