抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。     

取代苄基/萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性

以具心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4-二氢(I_1～4)和1,2,3,4-四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物(II_1～18)及有关季铵衍生物(I_5,6和II_19～22)。药理试验表明:除化合物I₄有一定升压作用外,大多化合物有不同程度的降压和减慢心率活性,其中化合物II1的降压活性最强。分析定量构效关系发现:化合物母核氮原子电荷愈大(即其绝对值愈小),降压作用愈强;反之,减慢心率作用愈强。异喹啉母核氮原子电荷可能为影响作用于血管或心脏组织的重要因素之一。     

1-(4-胺乙酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

化合物１（２乙胺基乙酰胺基３,４二甲氧基）苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用,毒性远低于利多卡因,以其为先导物,将胺乙酰胺基作为４′位取代基,设计合成了８个１（４胺乙酰胺基）苄基四氢异喹啉类化合物（Ⅶ１～Ⅶ８）,均未见文献报道     

四氢异喹啉类化合物的合成和抗血小板聚集活性

某些异喹啉化合物有抗血小板聚集活性,如喘速宁的纯光学异构体R-(+)体有较明显的抗血小板聚集作用。本文重点对四氢异喹啉母核(I₁～I₄)的2位进行取代基修饰,共合成了14个化合物。体外药理筛选结果初步表明,大部分化合物有一定的抗血小板聚集活性,其中II₃,II₅,II₇,II₈和II₁₀活性较强。     

“巴比妥及其片剂的含量测定”摘要

巴比妥(Barbitalum)为目前常用的镇静催眠剂之一,过去一般药典是以杂质检查及测定物理常数保证其质量,苏联药典规定以酸量法测定其含量,我国新药典草案采用在碳酸钠存在下以银量法进行测定。此二法均不够稳定,终点难于掌握,为寻找较好的含量测定方法,进行了巴比妥及其片剂含量测定方法的研究。     

甾体激素的比色分析 Ⅰ.△~(1,4)-3-酮基及△~4-3-酮基甾体激素与異烟肼的比色测定

本文对Δ~(1,4)-3-酮基激素(去氢皮质醇,去氢可的松)与异烟肼的反应条件进行了试验,生成腙的最大吸收峯在400毫微米波长,符合Beer定律。运用于片剂的测定与对照法比较,结果一致,但本法较简便,省时。对Δ~4-3-酮基的六种激素在Umberger方法基础上,设计了用比色计测定的方法,运用于各种制剂的测定,与对照法比较,结果一致。     

安定药Emylcamate的合成

Emylcamate为3-甲基戊醇[3]的氨基甲酸酯。Melander(1959)在研究一系列第三醇各种酯类的作用时,发现本品具有很好的安定和肌肉松弛作用,后经药理及临床试验,证明作用与眠尔通(Meprobamate)相似,但较强,适用于精神紧张和肌肉痉攀等。毒性和副作用均小。国内尚未见有试制报导。     

非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05～0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。     

模式识别法及其在药物设计中的应用

模式识别(Pattern recognition)又称图象识别,是借助于计算机探讨隐含于事物内部复杂规律的一种综合技术,其主要宗旨是研究图象或各种物理现象或过程的客观分类与描述问题。1980年12月,在美国迈阿密召开的第5届国际模式识别学术会上,国际模式识别协     

抗心律失常药物的研究Ⅱ．2－乙基－3－［4－2－羟基－3－胺丙氧基］苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及其抗心律失常活性

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｏｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。对抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物Ⅱ２、Ⅱ６具有明显的抗心律失常活性。