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3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法 总被引:2,自引:1,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应,酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%。 相似文献
2.
目的:合成5-溴阿魏酸并研究其清除自由基的活性。方法:将香兰素与溴进行溴代反应得5-溴香兰素,其再和丙二酸进行Knoevenagel缩合反应,得5-溴阿魏酸;用分光光度法检测其对羟自由基(.OH)、二苯基苦基苯肼(DPPH.)的清除作用。结果:合成了未见文献报道的5-溴阿魏酸,其具有较强的清除.OH、DPPH.的能力。结论:5-溴阿魏酸清除自由基的能力强于阿魏酸。 相似文献
3.
氟哌啶醇化学衍生物对冠状动脉作用的研究 总被引:10,自引:0,他引:10
目的和方法:用腹腔注射氟哌啶醇(25mg/kg)复制小鼠锥体外系行为不良反应,经相同途径与剂量注入氟哌啶醇季铵盐衍生物(F3),观察其行为变化。采用猪冠脉条生物检定,观察10-6mol/L、10-5mol/L和10-4mol/LF3对KCl(10~40mmol/L)性猪冠脉条收缩量效曲线的影响,并采用Langendorf灌流法,观察10-6mol/L、5×10-6mol/L和10-5mol/LF3对脑垂体后叶素所致离体豚鼠心脏冠脉流量减少的影响。结果:氟哌啶醇可致小鼠头颈部扭曲,动作不协调,尾过伸,震颤等,而F3无上述作用。F3可使KCl致猪冠脉条收缩曲线压低,并呈量效依赖性。F3可以量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致冠脉流量的减少。结论:说明F3无氟哌啶醇样锥体外系不良反应,但仍有良好的扩冠作用 相似文献
4.
为研究开发新的5α-还原酶抑制剂,以3β-羟基-5烯-孕甾-20-酮(Ⅰ)为原料,经7步反应合成了3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸(Ⅷ),再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了10个新的N-取代-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-酰胺化合物。 相似文献
5.
良性前列腺增生治疗新药非那甾胺的合成 总被引:17,自引:1,他引:16
报道了以孕烯醇酮(1)为原料经10步反应,合成了良性前列腺增生症治疗新药非那甾胺,并对关键中间体(4)及(8)的合成进行了条件优化,使其适合工业化生产的要求。 相似文献
6.
氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其对冠状动脉的作用 总被引:3,自引:1,他引:2
目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对动物冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠状动脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :合成了 7个新化合物 ( 1~ 7) ,其中化合物 7量效依赖地压低KCl所致的猪冠状动脉条收缩曲线 ,阻断较大剂量所致的冠状动脉条痉挛 ,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论 :化合物 7显示了良好的扩张冠状动脉的作用 ,值得进一步研究 相似文献
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8.
氟哌啶醇季铵盐衍生物F2对大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :观察氟哌啶醇季铵盐衍生物F2 对KCl所致大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响 ,并初步探讨其作用机制。方法 :采用生物检定法 ,以大鼠胸主动脉螺旋条为标本 ,观察F2 (2× 10 - 6 、 6 32× 10 - 6 、 2× 10 - 5mol L)对KCl(10~4 0mmol L)诱导的肌条收缩的拮抗作用 ;F2 (10 - 4mol L)对 30、 80mmol LKCl所致收缩的拮抗作用 ,和格列苯脲 (10 - 6 ~ 10 - 4mol L)对F2作用的影响。结果 :F2 对KCl所致肌条收缩呈非竞争性拮抗 ,其拮抗作用呈量效关系 ,pD2 =5 13± 0 33。F2 (10 - 4mol L)可拮抗 80mmol L的KCl所致的肌条收缩。 10 - 6 ~10 - 4mol L的格列苯脲不能阻断 10 - 4mol L的F2 对 30mmol LKCl所致收缩的舒张效应。结论 :F2 呈非竞争性拮抗KCl所致大鼠主动脉螺旋肌条收缩。结合相关实验结果 ,F2 的拮抗作用可能与阻断血管平滑肌钙通道和开启钾通道有关 ,但这种钾通道不是ATP敏感性钾通道。 相似文献
9.
为研究开发新的5α-还原酶抑制剂,以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮(Ⅰ)为原料,经7步反应合成了3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5α-羧酸(Ⅷ),再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了10个新的N-取代-3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-酰胺化合物。 相似文献
10.
目的:探讨氟哌啶醇季铵盐衍生物F8~F13的离体扩冠活性及对麻醉大鼠整体血流动力学的影响,并分析构效关系.方法:采用生物检定法,观察20 μmol/L目的化合物对KC1诱导的猪冠脉螺旋条收缩曲线的影响;麻醉正常血压SD大鼠,经右颈总动脉插管至左心室,右股动脉插管后,分别5 mg/kg静脉注射6个目的化合物,BL-420型生物机能实验系统记录观察血流动力学效应.结果:F11和F13均具强的降压作用:其中F13兼具良好的扩冠活性,同时在其降低血压的同时可能对SD大鼠具心功能抑制作用,而F11对大鼠心功能无影响.结论:苄基苯环上以对位或邻位甲基取代者更适合作为进一步研究与开发心血管药物的理想先导物. 相似文献