高等药学类专业实验教学体系改革与实践

当前,我国对高等药学教育质量进行重新定位和全面提升,各高校坚持“以本为本”,推进“四个回归”,争创“双一流”高校,落实“金专建设”计划,实验教学改革无疑是重中之重。通过分析国内外药学实验教学的不同特点,不难发现,我国药学类实验教学与国外存在着很大的差距。要提高药学类专业实验教学质量,培养高质量的药学专业人才,必须建立一套适合学生发展的、能够培养学生创新意识的实验教学体系。遵循这个思路,温州医科大学药学院从实验教学体系及实验教学平台建设等方面进行改革,形成了“一纵二横、以本为本,以学生为主体”的实验教学体系和“基础实验平台-专业综合实验平台-专业创新实验平台”的三级实验教学平台化建设模式,经多年运行效果明显。     

含硅5-Fu衍生物抗瘤作用实验研究

本文用含硅的5-Fu衍生物IV进行了体外及体内抗癌试验，结果表明：化合物IV对Hela细胞、S-180内瘤腹水细胞均有明显的体外细胞毒作用，半数抑制浓度IC50分别为40.3μg/ml、36.8μg/ml.在体内抑瘤试验中，IV对S-180、L2、Hep等瘤株用25μg/kg及50μg/kg/d两个剂量组重复三次都有明显疗效，抑瘤率为S-180 46.6%-72.3%,L2 38.7%-61.5%,Hep 23.4%-48.9%,对EAC疗效显著，在剂量为50μg/kg/d时，小鼠生命延长率为167.4%,以上实验均有显著性差异。     

牛膝多糖衍生物对糖尿病大鼠血糖及血脂的影响

 目的比较牛膝多糖及其硫酸酯和磷酸酯衍生物对糖尿病大鼠血糖和血脂的影响。方法以链脲佐菌素制备SD大鼠糖尿病模型,观察牛膝多糖(AbP)、牛膝多糖硫酸酯衍生物(S-AbP)和牛膝多糖磷酸酯衍生物(P-AbP)对糖尿病大鼠的体重、空腹血糖的变化以及血脂水平的影响。结果AbP及其两种衍生物均能显著降低糖尿病大鼠的血糖(P<0.05或P<0.01),且S-AbP的降糖效果优于AbP和消渴丸(P<0.05);S-AbP还能使糖尿病大鼠体重增加(P<0.01),血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平显著升高(均P<0.01);P-AbP使糖尿病大鼠体重增加(P<0.05),血清TG水平降低、HDL-C水平升高(P<0.05或P<0.01);AbP只能使糖尿病大鼠的HDL-C水平升高(P<0.05)。结论S-AbP和P-AbP均能使糖尿病大鼠体重增加,血糖、血脂水平降低,且S-AbP效果优于AbP,对糖尿病治疗及其并发症的控制有一定的作用。     

诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料，通过亲核取代反应合成目的物；测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物，体内活性测试结果表明：其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。     

药学本科生科研素质的培养模式

加强药学本科生的科研素质培养是当今药学高等教育的重要使命。近几年来,温州医学院药学院大力加强学生科研素质的培养,主要做了几项工作：重视培养学生的科研意识和兴趣;建立一支稳定、高素质的教师队伍,实施本科生导师制;充分发挥学院的科研教育资源,开展开放性实验;大力发挥学院团学组织的作用,精心组织各类学生课外科研活动;大力表彰学生科研成果,激发学生参与科研的积极性。     

1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基]丙基]-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷的抗肿瘤活性研究

目的：探讨化合物1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基】丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷（目标化合物）对人宫颈癌Hela细胞、人结肠癌SW480细胞、人肺腺癌A549细胞的抗肿瘤效应。方法：将化合物用培养液配制成浓度分别为25、50、100、200和400mg／L的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法（MTT法）测试其对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性。结果：化合物对人宫颈癌Hela细胞无显著性抑制作用;对SW480细胞和A549细胞具有明显抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,其中对SW480抑制率最高,在400mg／L浓度下,抑制率达50.2％。结论：目标化合物对某些肿瘤细胞具有选择性抑制作用。     

2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进

2-甲基-5-硝基咪唑(1)是合成抗厌氧菌、阿米巴原虫及滴虫感染的有效药物甲硝唑(metronidazole)的重要中间体。文献[1]是以乙二醛和乙醛为原料在氨水中经Redziszewski反应制得2-甲基咪唑(2),再以尿素-混酸法硝化制得(1),收率75.1%。此法硝酸的用量较大,后处理操作复杂,产品...     

大豆异黄酮衍生物的全合成研究

目的：设计并合成异黄酮类衍生物。方法：以取代苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、增碳关环反应制备系列目标化合物1和2。结果：所合成的8个化合物经IR、1H-NMR及MS确证结构,其中异黄酮的关键中间产物脱氧安息香的最佳合成条件为：反应温度80℃,反应时间6h,三氟化硼乙醚的用量为5～12mL/10mmol取代苯乙酸。结论：通过全合成的方法可以得到结构多样的异黄酮类衍生物,为进一步结构修饰和构效关系的研究提供了基础。     

LC-ESI-MS法测定混合二元酸三种主要组分含量

目的：建立LC-ESI-MS测定混合二元酸中丁二酸、戊二酸和己二酸含量的方法。方法：色谱条件：色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18（2.1 mm×150 mm,5μm）,流动相为甲醇：0.1%甲酸=10：90（V/V）,柱温25℃,流速0.4 mL/min。质谱条件：ESI（电喷雾离子源）,负离子模式检测,选择离子监测（selectedion monitoring,SIM）方式定量,监测离子峰分别是丁二酸m/z 117,戊二酸m/z 131,己二酸m/z 145。结果：丁二酸、戊二酸和己二酸在0.2～20μg/mL范围内线性关系良好（r=0.99204、0.99257、0.99327）,三种二元酸的最低检测极限都是0.05μg/mL,加样回收率在97.15%～99.23%范围内,精密度RSD≤2%（n=5）。测得混合二元酸样品中丁二酸、戊二酸和己二酸的含量分别为37.28%、33.40%和14.15%,三者合计84.83%。结论：该方法准确,灵敏度高,稳定快速,且重现性好,适合于混合二元酸中丁二酸、戊二酸和己二酸含量的测定。     

浅谈开放性实验的实践和体会

根据教育部和我校对开放性实验教学的有关精神要求,切实抓好实验教学质量工程建设,通过自身对开放性实验教学的一些实践和体会进行总结,以便和同行们交流,更好地促进开放性实验教学的发展。