具有抗癌生物活性的酚酮类化合物的研究近况

一、概述最初从百合科秋水仙属植物秋水仙(Colchicum autumnale L)球茎和种子中提取的秋水仙碱(colchicine)是因治疗痛风病有特效而闻名于世的,后来50年代发现它具有很强的抗癌作用并开始做为早期抗癌剂应用于临床.自从人们发现秋水仙碱结构     

2.4—二硝基苯肼法测定苦杏仁甙及其药物代谢动力学的研究

本文用2,4-二硝基苯肼法测定了苦杏仁甙,其测定范围为10~(-3)～10~(-2)g/L数量级.给家兔快速静脉注射苦杏仁甙500 mg/kg后,用2,4-二硝基苯肼法分别测定了血药物浓度和尿药物浓度,绘制出浓度-时间曲线,结果得出生物半衰期α/2(分布相)=3.4min;β1/2(消除相)=4.95min;在48h内家兔尿中排泄量为注入剂量的71.4％。     

2-乙酰氨基芴的合成及鉴定

本文介绍了一种合成2-乙酰氨基芴(FAA)的方法,操作简易,制品质量可靠。红外光谱、核磁共振谱、紫外光谱的测定结果表示本合成品与标准品相同。动物实验证明本制品可诱发大白鼠肝癌,其效果与标准品FAA相同。     

10—羟基—2—癸烯酸的合成

以辛二酸为原料,经过LiAlH_4还原,得到1,8-辛二醇,再用Ag_2CO_3硅藻土选择性氧化得8-羟基辛醛,最后用乙酸酐乙酰化,与丙二酸缩合,水解得到目的化合物10-羟基-2-癸烯酸。其结构经~1H-NMR、IR分析所证实。