前列腺素类、巯基和一氧化氮对黄芪皂苷Ⅳ胃保护作用的影响

黄芪皂苷Ⅳ是黄芪属Astragalus植物中的一种环阿屯烷型三萜皂苷。某些三萜类化合物和甾醇C-3位上的羟基是它们产生抗溃疡活性所必需的。由于黄芪皂苷Ⅳ的C-3位亦具有羟基，因此作者研究了该化合物的抗溃疡作用，同时也观察了内源性NO、巯基和前列腺素类对黄芪皂苷Ⅳ胃保护作用的影响。     

新月弯孢霉对重楼皂苷的生物转化

目的寻找选择性水解甾体皂苷C-3位糖链末端糖基的微生物,同时制备甾体皂苷的去糖基衍生物。方法利用新月弯孢霉(3.438 1)培养,对C-3位有双糖基结构的甾体皂苷类化合物重楼皂苷Ⅴ(化合物Ⅰ)、重楼皂苷Ⅵ(化合物Ⅱ)进行生物转化;用反相C18开放柱进行转化产物的分离纯化,波谱方法鉴定其结构。结果新月弯孢霉(3.438 1)均能将化合物Ⅰ和化合物ⅡC-3位糖链末端的鼠李糖水解,转化为单糖基皂苷,转化产物分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,即延龄草苷(trillin,化合物Ⅲ)和偏诺皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物Ⅳ)。结论首次发现新月弯孢霉(3.438 1)对重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷ⅥC-3位糖链的末端鼠李糖具有较强的水解能力。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性.结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性.     

常春藤皂苷元的研究进展

常春藤皂苷元(hederagenin)是一种从植物中分离得到的五环三萜类化合物,广泛分布于多种药用植物中,是许多天然产物的主要活性成分。通过整合及分析国内外相关文献,综述了常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的最新研究进展,为深入研究常春藤皂苷元的结构修饰及药理作用提供参考依据。研究表明,常春藤皂苷元广泛分布于川续断科、忍冬科、毛茛科、五加科及败酱科等多种药用植物中,自然界中资源较为丰富。常春藤皂苷元具有溶解性差、生物利用度低、口服给药效果差等特点,从而使常春藤皂苷元的临床应用受到限制,为此国内外学者对其进行结构修饰,目前对常春藤皂苷元的结构修饰主要发生在其C-28位,C-3位,C-23位,C-12位,C-13位上,其中C-28位的结构修饰相对较多。药理活性研究表明,常春藤皂苷元具有抗肿瘤、抗抑郁、抗菌抗炎、抗糖尿病等多种药理作用,但是其相关作用机制尚缺乏深入研究。通过对常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的系统综述,可以为常春藤皂苷元的深入研究提供参考,为常春藤皂苷元及其衍生物安全有效的应用于临床提供科学依据。     

小花草玉梅中三萜皂苷类成分抗肿瘤活性研究

目的:研究小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性。方法:从小花草玉梅全草中获取单体化合物,选取其中得率较高的10个成分(均为齐墩果酸型或常春藤型三萜皂苷,在C-3位、C-28位分别或同时与糖链成苷)分别作体外细胞药效试验,所用细胞株为人肝癌细胞株BEL-7402和人宫颈癌细胞株HeLa。结果:化合物4和化合物10对上述两种细胞具有显著细胞毒性,其余化合物无明显效果,并依据实验结果初步推测了三萜皂苷类成分抗肿瘤活性的构效关系。结论:小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性具有规律性,即C-3位连有糖链而C-28位有游离羧基的齐墩果烷型三萜皂苷的抗肿瘤活性较强。     

辽东楤木根皮中的抗溃疡成分——楤木皂苷A

前期研究显示辽东楤木Aralia elata Seem．根的提取物对大鼠有抗分泌和抗胃损伤作用。作者以生物活性为导向，从辽东楤木根皮中分离出抗溃疡活性成分——楤木皂苷A，并研究了该化合物对几种胃溃疡模型的抗溃疡作用。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

UPLC-MS同时测定黄芪中10种化合物含量

目的:建立UPLC-MS法同时测定黄芪中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、刺芒柄花素、7,2′-二羟基-3′,4′-二甲基异黄烷、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷10种化合物的含量。方法:采用Phenomenex Kinetex C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为0.1%甲酸溶液(A)-含0.1%甲酸的乙腈(B);ESI负离子模式扫描。结果:10个化合物在各自浓度范围内线性关系良好(R~2≥0.9990),平均加样回收率为96.6%～104.5%。不同批次的黄芪中化学成分含量不同,部分成分含量之间有相关性。结论:该方法简便准确,重复性好,可为黄芪植物的鉴定和质量标准完善提供科学依据。     

天然药物对胃癌新生血管微环境影响的研究进展

近年来,许多由中国草药分离出的天然药物,被发现具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成的功能。总结了一些天然药物对胃癌抗血管生成的作用及相关机制的研究进展,包括黄芪皂苷、β-榄香烯、乌骨藤提取物、羟基红花黄色素、紫草素、三氧化二砷、人参皂苷。尤其是羟基红花黄色素色素,作为一种十分有效的抗血管生成药物,其抗血管生成的功能也是首次被发现用于胃癌。     

041几种大豆制品中具有保肝作用的齐墩果烯葡糖苷酸的HPLC轮廓分析

齐墩果烯葡萄糖苷酸(OG)是齐墩果-12-烯型三萜皂苷，是一种C-28位有甲基，C-3位有葡糖醛酸的三萜烯，在豆科植物及其种子中广泛分布。实验表明OG有多种生物活性，如抗肝炎、抗高胆固醇血症、抗尿石病、抗炎、抗病毒、抗补体和钙依赖钾通道开放活性。作者的研究亦证实，OG对原代培养的免疫诱导的大鼠肝细胞损害具有防护作用，     

米曲霉(Aspergillus oryzae)对原薯蓣皂苷的生物转化

目的：制备呋甾皂苷的生物转化产物。方法：利用米曲霉对原薯蓣皂苷（化合物1）进行转化，转化产物用大孔吸附树脂柱色谱，C18反相硅胶柱色谱，硅胶柱色谱以及高效液相色谱等进行分离纯化，通过光谱分析（FAB-MS，^1H NMR，^13C NMR）鉴定化学结构。结果：得到了5个转化产物，包括3个呋甾皂苷和2个螺甾皂苷。结论：米曲霉可以在保留原薯蓣皂苷的26-位葡萄糖的情况下水解3，位末端1→2鼠李糖生成次生呋甾皂苷（化合物4）。米曲霉也可以去掉原薯蓣皂苷的22-位羟基生成20（22）双键的呋甾皂苷产物（化合物3和5），并且继续水解2昏位葡萄糖生成相应的螺甾皂苷（化合物2和6）。     

黄芪中降血糖成分计算机虚拟筛选

目的:虚拟筛选黄芪中的降血糖活性成分及黄芪可能的降血糖机制。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0软件中的Surflex-Dock模块,以黄芪中已报道的小分子化合物作为配体,分别与糖尿病相关受体α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶(DPP-IV)、过氧化酶活化增殖受体γ(PPARγ)、蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、醛糖还原酶进行对接,以亲和力打分判断黄芪中的降血糖活性成分。结果:黄芪皂苷Ⅰ、黄芪甲苷、5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(总分8.0);黄芪异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与DPP-IV的结合活性较高;黄芪紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与PPARγ的结合活性较高;黄芪皂苷Ⅰ、大豆皂苷Ⅰ与PTP1B的结合活性较高;黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅷ、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯、2'-羟基-3',4'-二甲氧基-异黄烷葡萄糖苷与醛糖还原酶的结合活性较高。结论:黄芪降血糖作用具有多成分和多靶点的特点。     

艾迪注射液的化学成分研究

目的 研究艾迪注射液的化学成分.方法 利用反相半制备液相色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化,并通过光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到22个化合物,分别鉴定为3-O-(3′,4′-二乙酰氧基)-β-D-吡喃木糖基-6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-环黄芪醇(1)、黄芪甲苷(2)、黄芪皂苷Ⅱ (3)、黄芪皂苷Ⅰ(4)、异黄芪皂苷Ⅰ(5)、乙酰黄芪皂苷Ⅰ(6)、人参皂苷Re (7)、人参皂苷Rf(8)、人参皂苷Rg1 (9)、人参皂苷Rb3 (10)、三七皂苷R4 (11)、人参皂苷Rb1 (12)、人参皂苷Rc (13)、人参皂苷Rb2 (14)、人参皂苷Rd (15)、丝瓜苷H(16)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(17)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(18)、紫丁香苷(19)、刺五加皂苷E(20)、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(21)、松柏苷(22).结论 经LC-MS分析检测,化合物1～6为黄芪中的化学成分,化合物7～18为人参中的化学成分,化合物19～22为刺五加中的化学成分,其中化合物1为新化合物,命名为新黄芪皂苷Ⅰ.     

红花岩黄芪皂苷的分离鉴定

目的：研究红花岩黄芪的皂苷成分。方法：应用溶剂法、色谱法提取分离皂苷,用波谱法鉴定其结构。结果：从红花岩黄芪中分离得到4个皂苷,分别为大豆皂苷II甲酯(1),大豆皂苷II(2),大豆皂苷Bg(3)和大豆皂苷I(4),该4个皂苷均为首次从红花岩黄芪分离得到,化合物3为首次从岩黄芪属植物中分离得到,其NMR数据为首次报道。     

黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍对大鼠局灶性脑缺血的影响

目的:运用线栓制作脑缺血再灌注大鼠模型,观察黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍对脑梗塞百分率的影响。方法及结果:应用二因素五水平均匀设计方法,观察到黄芪总皂苷16 mg/kg和三七总皂苷40 mg/kg配伍时,抗脑梗死形成作用最佳,2×2析因设计试验发现该剂量下两药配伍对于大鼠脑梗死有相加的保护作用。结论:黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍具有协同的抗脑梗死作用。     

梭果黄芪的化学成分(英文)

目的:研究梭果黄芪根的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、反相Rp-18进行分离纯化,通过理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构。结果:分离鉴定出10个已知化合物,分别是3-O-β-D-木吡喃糖基-25-O-β-D-葡萄吡喃糖基环黄芪醇(1),异黄芪皂苷Ⅳ(2),环黄芪苷A(3),梭果黄芪苷C(4),2′,4′-二甲氧基-3′-羟基-异黄烷-6-O-β-D-葡萄糖甙(5),毛蕊异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),6,4′-二甲氧基-3′-羟基-异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖甙(7),β-谷甾醇(8),β-胡萝卜苷(9),6-甲氧基当归素(10)。结论:化合物1-3,5-7,10为首次从该植物中分离得到。     

UPLC-Q-TOF-MSE结合相对保留时间在线快速鉴定麦冬中甾体皂苷类成分

目的:采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MSE)表征并快速在线鉴定麦冬中甾体皂苷类成分;结合呋甾皂苷在反向色谱上的保留规律,鉴别同分异构体。方法:运用2种反相色谱柱(ACQUITY UPLC HSS T3和Agela Venusil XBP C18-2),在2种溶剂系统(0.1%甲酸/水-0.1%甲酸/乙腈,丙酮-水)和3个洗脱条件下对系列呋甾皂苷的色谱保留规律进行总结。利用UPLC-Q-TOF-MSE对麦冬成分进行分析,获得质谱数据。结果:3种色谱条件下呋甾皂苷的相对保留时间一致,呈现如下保留规律:甾体皂苷中糖链结构相同,苷元上羟基的数目越多保留时间越短;仅羟基位置不同时,保留时间为1位羟基17位羟基14位羟基;仅C-26位糖链糖基连接位置不同时,葡萄糖-(1→6)-葡萄糖葡萄糖-(1→2)-葡萄糖;从麦冬表征的图谱中共鉴定了21个色谱峰,其中14个呋甾皂苷,7个为螺甾皂苷。结论:色谱保留时间能为呋甾皂苷同分异构体的液质联用在线鉴定提供有益的数据支持。     

黄芪总皂苷对运动性疲劳大鼠海马功能和形态的影响

目的研究黄芪总皂苷抗运动性疲劳的可能作用机制。方法将36只雄性SD大鼠随机分为空白组、模型组和黄芪总皂苷组,每组12只。黄芪总皂苷组灌胃黄芪总皂苷50mg/kg,模型组和空白组灌胃等量生理盐水,每天1次。黄芪总皂苷组和模型组大鼠在灌胃1h后进行水平跑台运动,复制运动性疲劳大鼠模型,每天1次,连续14天。检测各组大鼠海马组织丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)、乙酰胆碱脂酶(TchE)及天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶3(capase-3)表达;光镜下观察海马形态学变化。结果与空白组比较,模型组大鼠海马组织MDA含量升高,T-AOC与TchE活性降低,caspase-3阳性细胞数和阳性面积比升高(P0.01),光镜下海马出现病理损伤改变。与模型组比较,黄芪总皂苷组大鼠海马组织MDA含量降低,T-AOC与TchE活性升高,caspase-3阳性细胞数和阳性面积比降低(P0.01),光镜下海马形态趋于正常。结论黄芪总皂苷抗运动性疲劳作用可能与其抑制运动氧化应激所致的自由基增加和改善海马神经元损伤有关。     

蒺藜炒制过程中蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K的变化规律及机制研究

采用HPLC-ELSD测定不同炒制程度的蒺藜中蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K含量,结果发现蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K的含量均呈先升高后降低趋势,2个皂苷均在火候最佳时含量最高。通过蒺藜总皂苷提取物的模拟炮制发现,在炮制时间一定时,随着炮制温度由180℃升高至240℃蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K的含量逐渐减少。在一定温度下,随炮制时间的延长蒺藜皂苷K含量先升高后降低,在5 min时含量最高;而蒺藜呋甾皂苷B含量仅在180℃时,随着炮制时间的增加,呈先升高后降低趋势,在10 min时含量最高;在200,220,240℃时,随着炮制时间的增加,蒺藜呋甾皂苷B含量逐渐降低。采用超高效液相色谱-飞行时间质谱定性分析tribuluside A,蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K 3种蒺藜皂苷单体的模拟炮制产物,证实含有C-22-OH的tribuluside A和蒺藜皂苷I在蒺藜炮制中发生脱羟基反应分别转化生成含有C-20-C-22位双键的蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K,从而使两者含量升高;蒺藜呋甾皂苷B和蒺藜皂苷K的C-3和C-26位含有糖链,在蒺藜炮制中发生脱糖反应生成单糖链皂苷和短糖链皂苷,从而使两者含量降低。该研究为下一步揭示蒺藜的炮制原理提供了依据。     

从埃及产熏衣草中得到2种新型三萜类葡糖苷酯

多羟基齐墩果酸、多羟基熊果酸及葡糖苷或葡糖苷酯可在许多种比较高大的植物中分离到,如有杀菌和灭螺作用的皂苷和有抗伤害感受作用的三萜类化合物。本次从埃及产硬果荠叶熏衣草(Lavandula coronipifolia)中得到2种新型同源葡糖酯类化合物,同时还得到了齐墩果酸、熊果酸和19α-羟基熊果酸。