075 日本生药学会第48届年会简介

主题为“从药食同源的角度使食品科学化”的日本生药学会第48届年会于2001年9月7～8日在日本金泽市召开，来自日本各地的610名研究者参加了会议。年会以该学……     

穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究

目的 为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离。方法 采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元（1）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷（3）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-β-D-葡萄糖苷（4）、薯蓣皂苷（5）、纤细皂苷（6）、伪原薯蓣皂苷（7）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷（8）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物3、4及7～9为首次从该植物中分离得到。大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性。     

β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷的研究

目的 采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷,并对其酶水解动力学进行初步研究。方法 以HPLC-ELSD法检测水解液中黄芪甲苷及水解产物环黄芪醇-6-O-β-D-葡萄糖苷（CMG）的量,以黄芪甲苷的水解转化率为指标,考察各反应因素对转化率的影响,并对该反应进行动力学研究。结果 最佳反应条件为反应温度50 ℃,溶液pH值5.0,酶浓度460 U/mL,底物初始浓度0.1 mmol/L,反应时间48 h;在此条件下,水解转化率达到90%以上。在最佳反应条件下,该水解反应过程符合单底物Michaelis Menten方程,其中最大反应速率（V_m）值为0.037 mmol/(L?min),米氏常数（K_m）值为5.8 mmol/L。结论 采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷制备CMG可行;商品化的β-葡萄糖苷酶并非黄芪甲苷的特异性水解酶。     

基于植物成分的蛋白酶激活受体1拮抗剂的虚拟筛选和实验筛选

目的 基于植物成分寻找具有蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗作用的新结构类别。方法 将30个中药成分与PAR-1进行分子对接计算,通过评价对接得分、占据空间、氢键等指标进行虚拟筛选。采用体外豚鼠血小板聚集实验进行活性的实验筛选。结果 虚拟筛选提示隐丹参酮（T30）和葛根素肉桂酰酯（T21）具有PAR-1拮抗作用的前景。实验筛选表明T21、杨梅素（T5）、大黄素（T28）、麦角甾苷（T29）具有明确的作用。通过深入分析虚拟和实验筛选结果表明,残基258和空腔III对活性的影响是决定性的,其他各区在活性调节中,II区主要是氢键和匹配的要求,IV和V区主要是疏水性匹配性,氢键结合对于进一步提升活性具有重要意义。结论 基于阳性药的结合模式的发现了T21,结合理论和实验还发现T5、T28、T29属于一种新的作用模式,为寻找PAR-1拮抗剂的结构类别提供了新的方向。     

HPLC法测定乳香中乙酰乳香酸类成分的含量

目的:建立乳香中3种乙酰乳香酸类成分的HPLC含量测定方法,为全面评价乳香药材质量提供依据。方法:采用HPLC方法测定,Diamonsil(钻石)C8色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸(A:80:20;B:70∶30)为流动相;检测波长210nm,250nm;柱温35℃。结果:α-乙酰乳香酸、β-乙酰乳香酸、11-羰基-β-乙酰乳香酸分别在0.099～9.9μg(0.999 9)、0.097 6～9.76μg(0.999 9)、0.099 7～9.97μg(0.999 9)范围内呈线性,平均回收率分别为98.6%、101.9%、98.25%,RSD分别为1.38%、1.49%、1.86%(n=6);乳香药材供试品中3种乙酰乳香酸的百分含量分别在0.23%～2.41%、0.45%～4.27%、0.35%～5.27%范围。结论:本方法简便,稳定,可用于乙酰乳香酸类成分的定量分析。     

墨旱莲的化学成分研究

目的 研究墨旱莲的化学成分.方法 应用溶剂法进行提取,硅胶、Sephadex LH-20等手段反复柱色谱分离、纯化,通过熔点、NMR等手段确定结构.结果 从其乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯以及正丁醇萃取部分共得到10个化合物,分别为2,2',5",2"-三噻吩-5-羧酸(Ⅰ)、α-谷甾醇(Ⅱ)、芹菜素(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)、蟛蜞菊内酯(Ⅵ)、去甲蟛蜞菊内酯(Ⅶ)、旱莲苷C(Ⅷ)、木犀草苷(Ⅸ)、蒙花苷(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ为一新天然产物,Ⅹ为首次从墨旱莲中分离得到.     

羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用

目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性.结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6).结论 化合物1为新化合物.化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性.     

乳香的化学成分和药理活性研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分.研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性,有潜在的药用价值.综述了乳香化学成分和药理作用研究进展,为乳香的进一步研究提供参考.