顺铂植入剂兔舌内植入药动学研究

目的 研究顺铂植入剂在兔舌内植入的药动学.方法 兔12只随机均分实验组、对照组,实验组舌内植入顺铂植入剂,对照组静注顺铂,用原子吸收法测不同时间血浆中顺铂浓度,求算药动学参数并比较.结果 实验组达峰时、峰浓度、清除率、平均驻留时间和AUC分别是对照组的650、0.06、0.32、4.45和2.07倍.结论 顺铂植入剂兔舌内植入作用时间长、舌内作用强度大、全身作用强度微小、药物利用率高,有利于舌癌治疗.     

兔舌内植入顺铂植入剂体内药物分布研究

 目的研究兔舌内植入顺铂植入剂体内药物分布特征。方法将顺铂植入剂4mg植入兔舌内,于植药后不同时间点取血和组织样,用原子吸收法测定血和组织样的顺铂浓度,求算药动学参数并与静脉给药比较。结果舌体、颈淋巴结、肾、血液顺铂的峰浓度分别是静脉给药的3.24、6.85、0.57和0.05倍;舌体、颈淋巴结维持有效浓度时间均是静脉给药的720倍以上。结论舌体植入顺铂植入剂舌体和颈淋巴结药物浓度高、有效作用时间长、作用强度大;肾内药物浓度低,血药浓度极低,有利于舌癌治疗。进一步的顺铂植入剂实验室和临床试验值得开展。     

中人氟安对荷HepA肝癌实体瘤小鼠生存期的影响

目的通过对比采用5-Fu注射剂药物常规腹腔化疗方法,研究中人氟安局部植入缓释给药对荷HepA肝癌实体瘤小鼠生存期/率的影响。方法受试小鼠接种瘤细胞,6 d后手术切开肿瘤处皮肤,以两种方法给药治疗,记录各小鼠生存资料并作生存分析。结果常规5-Fu腹腔化疗组,中位生存期22 d。中人氟安3 mg和6 mg组,中位生存期分别为23 d和30 d。结论中人氟安局部植入缓释给药化疗,疗效明显优于常规5-Fu腹腔化疗组。     

激光和5-Fu缓释剂联合作用对兔颊部Vx-2肿瘤的抑制和PCNA的表达

目的探讨激光和5-Fu缓释植入剂联合治疗对兔颊部Vx-2肿瘤抑制和PCNA表达的影响。方法取新西兰种兔100只,于颊部植入Vx-2肿瘤组织,随机分为5组(n=20),激光和5-Fu缓释剂单独和联合治疗,通过抑瘤率和PC-NA的表达对化疗效果初步评价。结果5周后联合治疗组肿瘤体积有较明显缩小,PCNA表达差异有显著性。结论激光和5-Fu缓释植入剂联合治疗肿瘤可能优于单独治疗。     

直肠黏膜下植入VP-16缓释剂的HPLC测定及药动学研究

目的 研究直肠癌患者术前直肠黏膜下植入VP-16缓释剂后,药物在肿瘤局部的分布、及药代动力学特征.方法 10例采取根治性手术的直肠癌患者,术前直肠黏膜下植入VP-16缓释剂,按预订时间点抽取外周静脉血,168 h后手术,术中抽取肠系膜下静脉血和外周静脉血,并取癌组织癌旁近段的肠壁组织,HPLC检测VP-16药物浓度.结果 外周血VP-16浓度遵从缓释制剂释放规律.168 h肠系膜下静脉血VP-16浓度约(0.110±0.045)mg·L-1,显著高于同时外周静脉血VP-16浓度(0.058±0.029)mg·L-1,癌组织VP-16浓度(373.64±269.51)μg·g-1,显著高于癌旁组织浓度VP-16浓度(115.98±98.68)μg·g-1,10例患者癌组织出现变性、坏死等改变;全组未出现全身和给药局部毒副作用.结论 直肠癌患者术前直肠黏膜下植入VP-16缓释剂化疗,局部药物浓度高,可使瘤体变性、坏死而缩小,癌细胞与化疗药物的化疗作用维持较长时间;是术前区域性化疗的最佳途径之一;体现了明显的区域性化疗的药动学优势和显著的药效学结果,可望提高大肠癌根治术后的远期疗效.     

光动力联合5-FU缓释剂治疗兔VX-2口腔鳞瘤

目的 研究光动力学疗法(PDT)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)在治疗口腔鳞癌中的应用.方法 通过建立100只VX-2口腔鳞癌动物模型,随机分为5组.通过肿瘤体积测量、组织学观察和免疫组化等方法 评价肿瘤抑瘤率、生长状态、p53蛋白表达情况来反应PDT联合5-FU的疗效,各组数据比较用SPSS 11.0统计软件进行分析.结果 治疗后第5周观察:①各组抑瘤率分别为静脉给药组39.9%±15.9%;5-Fu缓释剂组73.8%±22.3%;PDT组50.6%±21.8%;联合治疗组93.6%±19.5%,联合治疗组抑瘤率低于其他各组,差异具有显著性(P<0.05).②HE染色镜下观察联合治疗组较其他组肿瘤细胞增殖能力下降,核分裂像罕见,细胞大量死亡或凋亡.③免疫组化测得联合治疗组p53阳性表达率为15%,与其他组比较差异具有显著性(P<0.05).结论 在口腔鳞癌治疗上PDT与5-FU缓释剂联合应用较其单独应用疗效显著,可能成为治疗口腔鳞癌的一种方法 .     

局部植入中人氟安对HepA肝癌实体瘤切除手术后小鼠的抗复发作用

目的 比较氟尿嘧啶(5-Fu)常规化疗与中人氟安局部植入缓释给药对荷HepA肝癌实体瘤小鼠肿瘤切除术后的复发率.方法 昆明种小鼠48只,随机分为3组,接种HepA瘤细胞,5 d后手术切除瘤结.A组直接缝合切口;B组将5-Fu注射液用生理盐水配成浓度为2 g/L的溶液,用浸泡有药液的棉球置于瘤床处15 min后缝合切口;...     

吉西他滨缓释微球急性毒性实验研究

目的 了解乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)-吉西他滨缓释微球和吉西他滨小鼠皮下给药的急性毒性.方法 采用上下增减剂量法(UDP)分别测定PLGA-吉西他滨缓释微球和吉西他滨小鼠皮下给药对动物的半数致死量(LD50).结果 PLGA-吉西他滨缓释微球皮下给药的小鼠LD50为256.30 mg/kg,吉西他滨小鼠皮下给药时为8.91 mg/kg,相差达28.8倍.结论 PLGA-吉西他滨缓释微球能够显著降低化疗药物对动物的急性毒性.     

兔舌内植入顺铂植入剂体内药物分布研究

目的 研究兔舌内植入顺铂植入荆体内药物分布特征.方法将顺铂植入剂4 mg植入兔舌内,于植药后不同时间点取血和组织样,用原子吸收法测定血和组织样的顺铂浓度,求算药动学参数并与静脉给药比较.结果舌体、颈淋巴结、肾、血液顺铂的峰浓度分别是静脉给药的3.24、6.85、0.57和0.05倍;舌体、颈淋巴结维持有效浓度时间均是静脉给药的720倍以上.结论舌体植入顺铂植入剂舌体和颈淋巴结药物浓度高、有效作用时间长、作用强度大;肾内药物浓度低,血药浓度极低,有利于舌癌治疗.进一步的顺铂植入剂实验室和临床试验值得开展.     

中人氟安局部植入对小鼠肝癌的治疗作用

本研究旨在观察瘤旁、瘤内植入中人氟安与腹腔注射5 FU的疗效、安全度以及血和肿瘤组织中药物浓度。一、材料与方法1.实验药品:中人氟安10 0mg/瓶,每粒含5 氟尿嘧啶(5 FU )约2mg。2 .阳性对照药:5 FU注射剂10ml,0 .2 5 g。3 .分组与给药:取右腋皮下接种6d的HepA昆明种小鼠14 0只随机分成4大组:(1)模型组(n =15 ) ,(2 )瘤旁给药组(n =3 5 ) ,将中人氟安植于小鼠皮下瘤结边缘,(3 )瘤内给药组(n =3 5 ) ,将中人氟安植于小鼠瘤体内。给药剂量均为2 0 0mg/kg体重。(4 )腹腔给药组(n =5 5 ) ,腹腔注射5 FU注射剂,每次剂量80mg/kg体重,每…