α桉醇光敏氧化及抗肿瘤活性研究

目的以倍半萜成分进行衍生化以制备具有生物活性的衍生物。方法对α桉醇进行光敏氧化,制备具有抗肿瘤活性的倍半萜衍生物。结果α桉醇的光敏氧化共得到三个倍半萜衍生物,其中一个过氧化产物具有显著的抗肿瘤活性。结论以倍半萜成分为原料,制备具有显著抗肿瘤活性成分是可行的。     

人参三醇酸酐酯化衍生物的制备

目的设计合成人参三醇衍生物。方法对人参三醇皂苷羟基基团进行结构改造,通过一系列的酯化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了5个人参三醇衍生物,其中4个为新化合物。结论这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

氰基硼氢化钠还原胺化京尼平合成拟生物碱与活性

  目的  以京尼平苷为原料通过还原胺化反应合成拟生物碱的方法。  方法  京尼平与胺类化合物在氰基硼氢化钠存在下进行还原反应:京尼平与芳基乙胺的甲醇溶液混合后，加入过量氰基硼氢化钠，放置室温下反应3d，产物经石油醚-异丙醇-二乙胺，石油醚-乙酸乙酯等洗脱分离。  结果  合成共得到9个拟生物碱并对部分拟生物碱进行活性筛选，找到治疗Ⅱ型糖尿病的PTP1B抑制剂。  结论  部分受试化合物对PTP1B有抑制作用。一系列活性衍生物的获得为化合物结构及其生物活性间的构效关系研究打下了基础，有利于寻找具有更高活性的PTP1B抑制剂。     

姜花酮的新颖氢化产物

以Raney Ni为催化剂,对姜花酮进行氢化反应,除得到正常全氢化产物外,还得到一个新颖产物,对其生成机理进行了讨论。     

酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性

目的探究三七中原人参二醇的酸酐酯化反应,制备其衍生物。方法对原人参二醇3位-羟基基团进行结构改造,与酸酐试剂反应制备其衍生物,以期能够提高其抗肿瘤活性。所设计并合成的5个化合物1～5均未见文献报道,为新颖化合物。采用MTS法探究其衍生物抗肿瘤活性,以顺铂和紫杉醇为阳性对照药,筛选化合物1～5对体外抗肿瘤细胞株人白血病细胞株(HL-60)、肝癌细胞株(SMMC-7721)、肺癌细胞株(A-549)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、结肠癌细胞株(SW480)的生物活性。结果化合物5对HL-60细胞、SMMC-7721细胞和A-549细胞都有抑制作用。结论酸酐酯化法操作简单,反应容易控制,对于三七中的原人参二醇的结构改造和抗肿瘤活性研究具有参考价值。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

薄层挥发法

设计了薄层挥发法 ,此法可以区别具有挥发性差异较大的脂溶成分 ,可应用于指导天然药物成分的分离及生药理化鉴别     

薄层挥发法(二)

将薄层挥发法与薄层扫描法结合起来，可以对被检成分挥发性的大小进行较为难确的判断；将薄层挥发法应用于鉴别中药复方天麻钩藤饮中的桅子甙，取得较好的效果。     

滇姜花中滇姜花素A的含量测定

建立滇姜花（Hedychium yunanen,se）中呋喃二萜类成分滇姜花素A的含量分析方法。方法：C18柱，流动相为水：甲醇（2：8），流速1．0ml／min，检测波长233nm。结果：滇姜花素A的线性范围Y=1．4672X-2．8651（r=0．999），平均加样回收率98．7％，精密度RSD=2．88％（n=5）。结论：本方法简单、有效、可行，可用于滇姜花素A的含量测定。     

岩白菜素含氮衍生物的仿生合成

目的以岩白菜素为原料,通过Mannich反应合成出一系列含氮衍生物。方法在甲醇中用岩白菜素与甲醛、不同的仲胺反应。结果得到了三个新的岩白菜素含氮衍生物。