氰基硼氢化钠还原胺化京尼平合成拟生物碱与活性

  目的  以京尼平苷为原料通过还原胺化反应合成拟生物碱的方法。  方法  京尼平与胺类化合物在氰基硼氢化钠存在下进行还原反应:京尼平与芳基乙胺的甲醇溶液混合后，加入过量氰基硼氢化钠，放置室温下反应3d，产物经石油醚-异丙醇-二乙胺，石油醚-乙酸乙酯等洗脱分离。  结果  合成共得到9个拟生物碱并对部分拟生物碱进行活性筛选，找到治疗Ⅱ型糖尿病的PTP1B抑制剂。  结论  部分受试化合物对PTP1B有抑制作用。一系列活性衍生物的获得为化合物结构及其生物活性间的构效关系研究打下了基础，有利于寻找具有更高活性的PTP1B抑制剂。     

酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性

目的探究三七中原人参二醇的酸酐酯化反应,制备其衍生物。方法对原人参二醇3位-羟基基团进行结构改造,与酸酐试剂反应制备其衍生物,以期能够提高其抗肿瘤活性。所设计并合成的5个化合物1～5均未见文献报道,为新颖化合物。采用MTS法探究其衍生物抗肿瘤活性,以顺铂和紫杉醇为阳性对照药,筛选化合物1～5对体外抗肿瘤细胞株人白血病细胞株(HL-60)、肝癌细胞株(SMMC-7721)、肺癌细胞株(A-549)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、结肠癌细胞株(SW480)的生物活性。结果化合物5对HL-60细胞、SMMC-7721细胞和A-549细胞都有抑制作用。结论酸酐酯化法操作简单,反应容易控制,对于三七中的原人参二醇的结构改造和抗肿瘤活性研究具有参考价值。     

非布司他片有区分力溶出度检测法的建立及溶出曲线相似性评价

参考非布司他(1)片剂(参比制剂)的进口注册标准及美国药典溶出度方法数据库,建立了1片有区分力的溶出度测定法,并用其评价自制1片与参比制剂溶出曲线的相似性.考察了不同pH介质、含不同浓度十二烷基硫酸钠(SDS)水性溶液条件下1片的溶出曲线.结果 显示,参比制剂在0.3％ SDS水溶液、含0.7％ SDS的盐酸(pH 1...     

结构改造制备抗菌和抗肿瘤的姜科二萜衍生物

  目的  以二萜Coronarin E为原料通过衍生化反应制备具有生物活性的二萜衍生物。  方法  二萜Coronarin E经二氧化硒氧化、酰化及光敏氧化三步反应制备丁烯酸内酯衍生物，并测试其产物的抗菌及体外细胞毒活性。  结果  共制备2个具有丁烯酸内酯结构的衍生物，其中一个衍生物具有很好的抗菌活性，而另一个衍生物对5种肿瘤细胞株具有很好的体外细胞毒活性。  结论  以姜科二萜为原料制备具有生物活性的成分值得进一步研究。     

姜黄素催化生姜提取物的光化学反应及抗菌活性研究

目的研究生姜提取物在姜黄素催化下的光化学反应,以及化学成分与抗菌活性的变化。方法 采用纸片扩散法,测试光照后的生姜提取液,加入姜黄素、未光照的生姜提取液,加姜黄素并经过光照的生姜提取液,对23种病原菌的抗菌活性。采用薄层色谱法与高效液相色谱法检测加入姜黄素的生姜提取液光照后化学成分的变化。结果 加入姜黄素的生姜提取液经光照处理后,对大多数菌株的抗菌活性明显增强,尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及耻垢分枝杆菌的抗菌活性增强显著。薄层色谱和高效液相色谱显示加入姜黄素的生姜提取液在光照后,化学成分发生了明显变化。结论 在姜黄素的催化下,生姜的化学成分在光照时发生光化学反应,生成了抗菌活性更高的产物。