雀嘴茶急性毒性、病理学及其化学成分的初步研究(摘要)

目的观察云南广泛使用的雀嘴茶[lyon ia ovalifolia(W·)drude]对小鼠急性毒性反应及病理变化,以及对其化学成分进行初步研究,为雀嘴茶使用的安全性提供可靠依据·方法(1)采用急性毒性实验,以一定浓度不同体积的提取物灌胃给药,连续观察小鼠行为活动、毒性反应程度及死亡情况等指标,并在实验结束时处死小鼠进行病理切片观察,以获得初步毒性、病理资料;(2)用硅胶柱分离两个化合物A为柱状结晶,B为细小针状结晶,是雀嘴茶的主要成分,用MS、NMR等方法鉴定其结构·结果雀嘴茶半数致死量LD so为39·9 g/kg;化合物A为对苯二酚,B为6-咖啡酰-熊果…     

结构改造制备抗菌和抗肿瘤的姜科二萜衍生物

  目的  以二萜Coronarin E为原料通过衍生化反应制备具有生物活性的二萜衍生物。  方法  二萜Coronarin E经二氧化硒氧化、酰化及光敏氧化三步反应制备丁烯酸内酯衍生物，并测试其产物的抗菌及体外细胞毒活性。  结果  共制备2个具有丁烯酸内酯结构的衍生物，其中一个衍生物具有很好的抗菌活性，而另一个衍生物对5种肿瘤细胞株具有很好的体外细胞毒活性。  结论  以姜科二萜为原料制备具有生物活性的成分值得进一步研究。     

三个二萜成分的抗肿瘤活性研究

对滇姜花素C（1）、7-羟基姜花酮（2）和coronarinE（3）进行了动物体内抗肿瘤活性测试,结果表明滇姜花素C与7-羟基姜花酮均能抑制小鼠体内移植性肿瘤H22的生长。coronafinE未显示抑制活性。     

人参二醇磺酰化反应的研究

目的：研究三七中人参二醇的磺酰化反应,制备其衍生物。方法对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过与磺酰氯试剂反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了4个人参二醇磺酰化衍生物。结论这4个化学物均为新化合物,这些化合物简便易得,为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

人参二醇酰化产物的合成及其舒张血管活性评价

目的研究人参二醇衍生物及其舒张血管活性。方法通过酰化反应合成人参二醇衍生物,其结构均经过核磁共振、质谱确证,再进行舒张血管活性评价。结果合成10个人参二醇酰化产物,均未见文献报道,经舒张血管活性评价,发现化合物1,3,4,7具有一定的血管舒张活性。结论筛选到4个衍生物有舒张血管活性,这些化合物值得进一步研究。     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

岩白菜素的乙酰化修饰

目的研究岩白菜素乙酰化产物的合成．方法在吡啶介质中以乙酸酐对岩白菜素进行乙酰化．结果得到3个未见文献报道的部分乙酰化岩白菜素并阐明其结构．结论在吡啶中用乙酸酐乙酰化,可得到岩白菜素的部分乙酰化产物．     

三七原人参三醇型总皂苷和人参三醇的4个衍生物的合成研究

目的研究三七中原人参三醇型总皂苷及人参三醇为原料的衍生物合成.方法分别将原人参三醇和人参三醇经Jones氧化、NaBH4还原和PCC氧化、NaBH4还原.结果制备了10个衍生物,其中4个化合物为新化合物.结论这4个新化合物简明易得,为得到大量衍生物并进行活性筛选奠定了基础.     

一锅法制备三降达玛烷型三萜

三七原人参三醇型总皂苷用琼斯试剂氧化,“一锅法”得到一个三降达玛烷三萜.     

六降达玛烷三萜的硼氢化钠还原

三七皂苷“一锅法”琼斯氧化的产物六降达玛烷三萜,与硼氢化钠反应,得到还原产物。