穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱衍生物合成

目的 对尼泊尔鸢尾异黄酮(irisolidone)进行结构修饰,提高其水溶性.方法 利用Mannich反应,设计合成尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱化合物,结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证;并将Mannieh碱化合物与盐酸成盐.结果 合成了9个新Mannich碱化合物,制备了2个盐酸盐.结论 Mannich反应温和,产物易纯化,收率较高.     

岩白菜素及其衍生物抗肿瘤作用及机制研究进展

岩白菜素是广泛存在于岩白菜和朱砂根等植物中的重要活性物质。除已知的抗炎、抗氧化、降血糖、护肝、护肺及保护神经等功能外,近年来岩白菜素及其衍生物的抗肿瘤特性受到了广泛关注,多项研究表明岩白菜素及其衍生物能够通过多种途径抑制肿瘤细胞增殖、分化和侵袭并影响细胞凋亡。鉴于岩白菜素在肿瘤治疗中的重要作用,笔者综述了近年来岩白菜素及其衍生物抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展,为岩白菜素在肿瘤治疗领域的进一步研究和应用提供理论依据。     

复方岩白菜素片的薄层色谱鉴别法

复方岩白菜素片是由岩白菜素及扑尔敏配伍制成的薄膜衣片 ,具有镇咳祛痰功效 ,主要用于慢性支气管炎。本品收载于部颁药品标准化学药品及制剂第一册［１］。标准中收载的三种鉴别方法均不是专属性鉴别 ,不利于本品的真伪鉴别。为此我们进行了薄层鉴别研究 ,建立以薄层色谱法鉴别制剂中岩白菜素及扑尔敏 ,使鉴别更为专属、可靠。１药品与试剂复方岩白菜素片（昆明制药股份有限公司 ,批号 :９８１２０３） ,岩白菜素对照品（由新疆制药厂提供） ,扑尔敏对照品（购自中国药品生物制品检定所） ;试剂 :氯仿 ,丙酮 ,甲醇等 ,均为分析纯试剂 ;硅胶…     

绣线菊碱类似物的仿生合成

以栀子苷为原料,栀子苷元为关键中间体,通过曼尼希反应仿生合成绣线菊碱的类似物,同时证明栀子苷是组合化学研究的一个理想起始原料。     

7-羟基异黄酮衍生物的合成

目的合成7-羟基异黄酮及其衍生物。方法以苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、环化、酰化得到目标化合物。结果与结论化合物经元素分析、IR及1HNMR的验证,未见文献报道。     

6-羟基-D-葡萄糖衍生物的合成研究

目的:利用有机化学反应研究6-羟基-D-葡萄糖衍生物的合成。方法:以D-葡萄糖为原料,用丙酮对其1,2,5,6羟基进行保护,再对其5,6位进行水解、氧化、环合,合成一系列化合物。结果:合成了6个化合物,优化了两步反应条件。结论:共合成了6个化合物,合成条件得到简化。     

阿魏酸及其衍生物的合成及药效研究进展

阿魏酸具有良好的药效作用,在医药及化妆品等行业被广泛应用。阿魏酸的获取主要通过植物提取和化学合成两种途径,由于天然资源有限,故化学合成成为主流。对阿魏酸及其衍生物的合成以及药效研究进展作了综述。     

HPLC法测定复方岩白菜素片的含量

目的　采用 HPL C法测定复方岩白菜素片的含量。方法　用 HPL C法 ,检测波长为 2 75 nm ,甲醇 -水 (2 0∶ 80 )溶液以磷酸调 p H2 .5为流动相 ,用外标法进行测定。结果　岩白菜素的平均回收率为 10 0 .4 3% ,RSD为 1.4 9。结论　本法结果准确 ,精密度、重现性均好 ,可作为该制剂的含量测定     

岩白菜素的部分甲基化乙酰化研究

目的：研究岩白菜素部分甲基化乙酰产物的合成。方法：在碱性条件下以碘甲烷对岩白菜素进行甲基化后乙酰化。结果：得到四个部分甲基化和乙酰化岩白菜素并阐明其结构。     

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??OBJECTIVE To design and synthesize flavone derivatives containing dihydropyrazole moiety and investigate their antioxidative activities in vitro. METHODS 7-Bromoethoxy flavone was synthesized by the reaction of 7-hydroxy flavone with 1,2-dibromoethane. Then six flavone derivatives containing dihydropyrazole moiety were synthesized by the condensation reaction of 7-bromoethoxy flavone with two types of O-phenyl substituted dihydropyrazole compounds. These new compounds were characterized by IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, ESI-MS and EA. Their antioxidation effects, such as scavenging effects on the superoxide radical (O^{????₂), hydroxyl radical (??OH), DPPH?? radical, nitroso radicals (NO₂??)and the total reduction activities, were compared. RESULTS At the concentration of 0.5 mg??mL-1 most of the title compounds had antioxidation effects, but their activities were weaker than that of vitamine C. CONCLUSION The scavenging effects on four different radicals and the total reduction activity of 7-(1-phenyl-3-methyl-4,5-dihydropyrazole-5-phenyl)-oxyethoxy flavone (compound 2a) are all relatively strong. Its antioxidative activities in vivo can be further investigated.}     

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??OBJECTIVE To design and synthesize a series of chlorogenic acid derivatives in order to improve the solubility and lipid-water partition coefficients of chlorogenic acid, and test the bioactiviteies of the target compounds. METHODS The target compounds were synthesized from chlorogenic acid by three-step reactions of hydroxyl protection, acylation, and deprotection. The anti-tumor activities of the compounds were evaluated against two different tumor cell lines by MTT assay, and the DPPH method was used to measure the antioxidant activities of the compounds. RESULTS Eight title compounds were prepared, the structures of the compounds were confirmed by IR and NMR. The MTT assay showed that the compounds exhibited certain antitumor activities and better antioxidant activities, and the activities against A-549 and SGC-7901 tumor cells and the scavenging ratio to DPPH?? were similar to those of chlorogenic acid. CONCLUSION Chlorogenic acid derivatives containing amide group still have antitumor and antioxidant activities.     

岩白菜素理化性质的研究

 目的研究岩白菜素的理化性质。方法通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pK_a;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数。结果PXRD研究结果表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果表明,岩白菜素为一水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pK_a1(5.46±0.13)和pK_a2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差。结论本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发。     

溴代白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的研究溴取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成溴取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果合成了6个溴取代白杨素衍生物。结论溴取代白杨素衍生物具有良好的抗癌活性(IC50=0.85~11.60μmol/L)。     

银仙通肺宝颗粒中岩白菜素的提取工艺优选

目的:考察银仙通肺宝颗粒中岩白菜素的最佳提取工艺。方法:通过正交试验,以岩白菜素的含量为指标,考察乙醇体积分数、乙醇用量、渗漉液的流速对提取效果的影响。结果:银仙通肺宝颗粒中岩白菜素的最佳提取工艺为加60%乙醇渗漉,收集10倍量渗漉液,渗漉流速为5 mL.min-1.kg-1。结论:该提取工艺科学、合理、可行。     

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??OBJECTIVE To design and synthesize two kinds of allyl-substituted quercetin and investigate their anti-oxidation and anti-tumor activities in vitro. METHODS The target compounds 1 and 2 were first synthesized from quercetin by hydroxyl protection,allylation,Claisen rearrangement and deprotection. The anti-oxidation and anti-tumor activities of the target compounds and intermediate products were evaluated by DPPH and MTT assay. RESULTS Eight compounds were synthesized,including six intermediates and two target compounds,in which four were new compounds. All of them were confirmed by ¹H-NMR,¹³C-NMR and LC-MS spectra. The anti-oxidation and anti-tumor tests showed that compounds 1,2,5,6,8 and 9 had anti-oxidation activities and compound 5 inhibited A549 lung cancer cell proliferation. Compound 9 could inhibit the proliferation of lung cancer A549 cells and HepG2 cells. CONCLUSION The compounds with electron-donating groups have significant anti-oxidant activity. When acetyl and methyl ether groups are used as the protecting groups,the position of introducing allyl group to quercetin has obvious impact on the anti-tumor activity.     

茛菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.     

莨菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a-f。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。     

民族药岩陀药材中岩白菜素的高效液相色谱定量分析

目的用高效液相色谱法测不同来源的民族药岩陀药材中岩白菜素的含量,为资源利用提供依据。方法ZorbaxsB—C18色谱柱（4．6mm×150mm,5μm）,流动相：甲醇-水（含0．1％磷酸）17：83,流速：0．80ml／min,检测波长：275nm,柱温30℃。结果岩白菜素线性范围为3．05—10．98μg,相关系数r=0．9999,其平均回收率为101．17％（n=5）,RSD为1．56％。结论在民间作为岩陀使用的植物根茎中都含有岩白菜素,但种间差异较大,且与产地和采收期有-定的关系。