南、北板蓝根的药学基础研究

目的 对北板蓝根(Radix Isatidis)和南板蓝根(Rhi-zoma et Radix Baphicacanthis)进行对比研究.探讨两种板蓝根的药理活性、有效成分提取工艺及质控指标、活性部分的化学成分在三方面容.方法 (1)采用纸片琼脂扩散法分别测定南、北板蓝根各极性部位提取物对金葡菌、芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌活性,比较两种板蓝根不同极性部位的抑菌强度,并用琼脂稀释法确定其活性最强部位的最小抑菌浓度(MIC);(2)采用水煮醇沉法和系统溶剂法分别以南、北板蓝根进行提取,以抑菌活性作为药效指标,衡量上述两种提取方法的优劣,并对适合两种板蓝根制剂生产的有效成分提取工艺和质控指标进行探讨;(3)将南、北板蓝根分别以系统溶剂法提取,对活性部位提取物反复进行分离纯化,运用理化方法及现代分析技术(MS,1HNMR、13CNMR)鉴定所得化合物结构.结果 (1)南、北板蓝根均具有广谱抑菌作用,北板蓝根的活性成分集中在极性中高等部位而南板蓝根的活性成分则分散在各个极性部位.二者活性最强部位均为乙酸乙酯的甲醇萃取部位第8组分,南、北板蓝根;该组分对金色葡萄菌的MIC分别为0.125 mg/mL和0.25 mg/mL,对大肠杆菌的MIC分别为0.25 mg/mL和1 mg.mL.(2)经水煮醇沉法提取处理的两种板蓝根药材效明显低于系统溶剂法处理的结果,系统溶剂法可以富集活性成分,提高药效.单一活性不适于作质控指标.(3)从南板蓝根中分离鉴定了12个化合物,其中6个为首次从南板蓝根中得到,也是首次从爵床科马蓝属植物中得到.首次在南板蓝根中发现黄酮类化合物的存在.(4)从北板蓝根中分离鉴定了8个化合物,其中5个为首次从北板蓝根中得到,也是首次从十字花科菘蓝中得到.结论 南、北板蓝根在各个方面均存在差异,必须深入研究以区别对待,合理应用.     

酸酐酯化法制备人参二醇衍生物

目的 设计合成人参二醇衍生物.方法 对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定.结果 制备了6个人参二醇衍生物,其中5个化学物为新化合物.结论 这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,为三七的深入研究与开发提供了新途径.