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1.
目的:获得高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法:5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚。将其与草酰氯反应,再以4β-氨基-4’-去甲表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果:通过草酰桥成功将吲哚和去甲表鬼臼毒素拼接,并对吲哚一位进行改造,合成了8个新化合物。结论:合成的8个化合物中部分具有良好的抗肿瘤活性,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托伯苷。  相似文献   
2.
目的:调查吗啉硝唑注射剂的临床实际应用及安全性,为其临床合理应用提供参考。方法:采用回顾性研究方法,选取2020年11月至2021年4月天津市第一中心医院使用吗啉硝唑注射剂的普通外科住院患者病历,对其性别、年龄、用药情况、疗效、药物不良反应(ADRs)等相关信息进行分析评价。结果:共纳入有效病例144例,应用吗啉硝唑预防感染17例,治疗感染127例。给药剂量500 mg bid,平均用药时间(9.4±5.2)d。22例(15.28%)患者单独使用吗啉硝唑注射液治疗,117例(81.25%)患者联用1种抗菌药物,5例(3.47%)患者联用2种抗菌药物。共有156例次不合理用药,涉及115例患者,存在的主要问题为联合用药不合理、用药疗程不当、用药指征错误等。临床治疗有效率和ADRs发生率分别为86.6%、13.19%。主要ADRs为肝功能异常、恶心呕吐、白细胞降低、血小板升高等。结论:吗啉硝唑不良反应与说明书及临床研究报道基本相近。临床应用时须避免盲目性联合用药,疗程不宜过长,以提高疗效、减少不良反应,增加用药安全性。  相似文献   
3.
田丹丽  梁春坡  陈虹 《中草药》2019,50(18):4281-4287
目的基于鬼臼毒素进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌He La细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论通过对鬼臼毒素进行结构修饰,能够增强其抗肿瘤活性。  相似文献   
4.
目的: 提高抗新型冠状病毒药物在儿童患者中应用的安全性及合理性。方法: 查阅相关文献资料,从药物剂型的选择、儿童应用的年龄限制、剂量、对肝肾功能影响、不良反应、相互作用、使用方法等内容进行全面的分析总结。结果: 针对儿童这类特殊人群,临床药师给出了合理的用药建议。结论: 用于抗新型冠状病毒的治疗药物在小儿中应加强药学监护,确保小儿用药的安全性、合理性。  相似文献   
5.
目的探讨氟哌啶醇所致不良反应(ADR)的发生原因、规律、特点,为临床安全、合理用药提供参照。方法检索1989年1月—2017年7月中国学术期刊(网络版)、万方数字化期刊全文库、中文科技期刊全文数据库(维普)及Pub Med数据库收录的全部中医药期刊,收集报道氟哌啶醇致不良反应的文献进行统计和分析。结果共检索到94篇文献,122例病例。男性明显多于女性,年龄集中在18~40岁。用药1~7 d出现ADR的例数最多,占45.10%。氟哌啶醇引发的不良反应主要涉及神经系统、心血管系统、皮肤损害,其中神经系统损害的患者63例,占51.6%,所占比例最高。心血管系统和皮肤损害ADR占比分别为14.8%、10.7%。结论氟哌啶醇引发的不良反应较为常见,临床应重视氟哌啶醇不良反应的危害性,加强药学监护,尽量避免或减少其所致不良反应的发生,确保患者用药安全。  相似文献   
6.
刺蒺藜提取物抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用的实验研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的探讨刺蒺藜提取物抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用。方法将110只小鼠随机分组:对照组、刺蒺藜小剂量组、刺蒺藜大剂量组和耐缺氧实验(维拉帕米)阳性对照组、抗炎实验(阿司匹林)阳性对照组。其中对照组、刺蒺藜小剂量组、刺蒺藜大剂量组和阿司匹林组灌胃给药,维拉帕米组腹腔注射。采用二甲苯致小鼠耳壳肿胀的方法,测定耳片的重量差;采用常压耐氧法记录小鼠耐缺氧时间;采用负重游泳的方法记录小鼠抗疲劳游泳的时间。结果刺蒺藜提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用,延长缺氧情况下小鼠的存活时间及负重情况下小鼠的游泳时间与对照组比较有均显著性差异。结论刺蒺藜提取物具有一定的抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用。  相似文献   
7.
目的探讨培美曲塞致药品药物不良反应的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法检索2005年1月—2016年5月Pubmed数据库、中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数字化期刊全文库、中文科技期刊全文数据库(维普)等数据库报道的培美曲塞致药物不良反应的文献,并进行分析和讨论。结果培美曲塞引起的药物不良反应共41例,男性明显多于女性,年龄集中在61~70岁;非小细胞肺癌发生的药物不良反应例数最多;用药4~6 d出现药物不良反应的例数最多,占39.0%;培美曲塞引发的药物不良反应以皮肤系统和消化系统损害较为常见,构成比分别为25.4%、23.1%。结论培美曲塞引发的药物不良反应较为常见,临床使用时应及时处理,以确保患者用药安全。  相似文献   
8.
目的分析艾迪注射液辅助治疗肿瘤的临床应用现状,探寻艾迪注射液辅助治疗肿瘤的用药规律及疗效特征。方法检索1989年1月—2020年12月中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数字化期刊全文库、中文科技期刊全文数据库(维普)报道的艾迪注射液治疗肿瘤相关文献,进行资料的提取与统计分析。结果以"益佰牌"艾迪注射液为例,共纳入文献169篇,涉及病例数14050例,多为100人以下的小规模研究,报道的肿瘤类型以肺癌最多,多以有效率提高、KPS评分改善、不良反应发生率减少、临床症状改善、免疫功能增强、一年生存率提高及CEA、AFP等生化指标改善作为临床疗效的评价指标。结论基于回顾性文献分析发现艾迪注射液临床应用广泛,疗效确切,在减少化疗副作用基础上,可提高患者的生活质量,但文献质量不是很高,作为证据级别尚显不够,值得临床进一步深入研究。  相似文献   
9.
目的:探讨药物引起尖端扭转型室性心动过速(TdP)的规律和特点,为临床合理用药及治疗提供参考。方法:检索国内外医药卫生期刊报道的药源性TdP个案病例,并对文献资料进行整理、汇总和分析。结果:药源性TdP的发生女性多于男性,中老年人发生较高;主要以口服和静脉滴注为主;涉及16大类药90种品种,抗心律失常药发生率最高,其次为抗感染药。结论:临床上应加强对重点药物的监测,以避免和减少药源性TdP的发生。  相似文献   
10.
从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效显著,安全性高。吗啉硝唑具有科研和临床应用价值,值得深入研究。  相似文献   
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