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1.
目的 通过在verubulin(1)结构中引入氨基磺酰胺基或氨基磺酸酯基,以发现活性更强的抗肿瘤衍生物。方法 通过将2、3与微管蛋白的复合晶体结构6BR1、5OSK进行叠合及分子对接,设计目标化合物4a和4b,经亲核取代、甲基化、还原和酰化4步反应合成,总合成收率分别为37%、44%,通过理化性质和光谱技术确证了结构;评价了化合物对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制活性和微管聚集抑制活性。结果 得到了2个新型的1结构衍生物4a和4b,MCF-7增殖抑制活性(GI50值分别为12.9±1.31、17.6±1.41 nmol·L-1)较1下降了2~3倍;微管聚集抑制活性(IC50值分别为4.16±0.14、25.7±2.19μmol·L-1)较1下降了4倍以上。结论 尽管设计化合物4a和4b抑制微管聚集活性较弱,但仍表现出较强的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,可能得益于其类药性的改善。相关研究可为1及其衍生物的结构修饰提供借鉴。 相似文献
2.
目的探讨PBL教学法在传染病学临床见习教学中的应用方式和教学效果。方法以兰州大学第一医院传染科临床见习为传染病学课程教学平台,以兰州大学2010级临床医学专业学生为研究对象,采取随机平行分组对照的方法进行比较研究。通过考核成绩和问卷调查的方法了解学生对PBL教学法的认可程度,并对教学效果进行评价。结果考核成绩显示,实验组较对照组学生考核成绩高(P<0.01)。问卷调查结果显示,实验组学生对PBL教学法有较高的兴趣,大部分学生认同此教学法。结论在传染病学临床见习教学中应用PBL教学法,教学效果优于传统教学法。PBL教学法可激发学生的学习兴趣,让学生有针对性地探索并运用理论知识,提高分析和解决问题的能力,促进学生临床思维的培养及对医学知识的掌握和运用。 相似文献
3.
直肠癌术后吻合口漏的防治进展 总被引:2,自引:0,他引:2
直肠癌的主要治疗方法是手术疗法,随着解剖学认识的深入及手术器械的不断改进,使直肠癌保肛手术得以更多的实施.吻合口漏作为直肠癌保肛手术的主要并发症也日益受到国内外临床工作者的重视.研究不断深入.目前,直肠癌术后吻合口漏的研究虽取得一定的成绩,但对其预防尚无统一、有效的操作规范.今后的工作中还需不断探索,以防为主、防治结合,降低其发病率及死亡率. 相似文献
4.
5.
目的探讨血清巨噬细胞移动抑制因子(MIF)水平对颅脑损伤(TBI)患者住院期间主要不良事件(MAEs,包括住院期间死亡、急性外伤性脑梗死、急性创伤性凝血病、急性肺损伤和急性进展性出血性脑损伤等)的预测价值。方法选取2016年1月至2019年6月杭州市第九人民医院收治的103例中重度TBI患者为TBI组,同期健康体检者103例为对照组。检测并比较两组对象血清MIF水平,分析TBI患者血清MIF水平与入院时格拉斯哥昏迷评分(GCS)、血清CRP水平的相关性,比较不同血清MIF水平患者MAEs发生率,利用ROC曲线分析血清MIF水平及GCS对TBI患者MAEs的预测效能。结果TBI组血清MIF水平为(28.6±10.0)滋g/L,较对照组(8.4±2.9)滋g/L明显升高(P<0.05)。TBI患者血清MIF水平与入院时GCS呈负相关(r=-0.505,P<0.01),与血清CRP水平呈正相关(r=0.501,P<0.01)。血清MIF水平预测TBI患者MAEs具有中高度的灵敏度和特异度。血清MIF水平与GCS预测TBI患者MAEs的AUC比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论MIF可能与TBI后脑组织炎症反应有关,临床检测血清MIF水平有助于MAEs的预测。 相似文献
6.
吡柔比星与丝裂霉素C膀胱灌注预防TURBT术后浅表性膀胱尿路上皮癌复发的临床研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的评价吡柔比星(THP)和丝裂霉素C(MMC)膀胱灌注预防经尿道膀胱肿瘤切除(TURBT)术后浅表性膀胱尿路上皮癌复发的临床效果和安全性。方法将2008-01~2010-12收治的80例TURBT术后浅表性膀胱尿路上皮癌患者按照入组顺序采用区组随机法随机分为2组,每组40例,分别接受THP和MMC膀胱灌注治疗。随访12-36个月,观察膀胱尿路上皮癌的复发情况和药物不良反应。结果 THP组和MMC组的膀胱尿路上皮癌复发率分别为15.0%和17.5%,两组差异无统计学意义(P>0.05)。THP组和MMC组化学性膀胱炎发生率分别为42.5%和30%,两组差异有统计学意义(P<0.05)。THP组和MMC组均无尿道狭窄、白细胞减少和肝肾功能损害病例。结论 THP和MMC用于预防TURBT术后浅表性膀胱尿路上皮癌复发临床效果相当,不良反应小,无全身性药物反应。 相似文献
7.
目的探讨吡柔比星(THP)与丝裂霉素C(MMC)对膀胱癌T24细胞株的抑制作用。方法将膀胱癌T24细胞株分为4组,分别给予THP、MMC、THP+MMC和MMC+THP。用MTT法测定T24细胞的增殖抑制率,用TuNEL法检测T24细胞的凋亡情况。结果THP、MMC、THP+MMC和MMC+THP四组的增殖抑制率(%)分别为54.3±6.4,48.9±7.2,62.3±5.9,69.1±6.2;凋亡指数(%)分别为6.2±2.5,4.4±2.7,6.7±3.0,7.4±3.2。联合用药组对T24细胞的抑制作用优于单药THP和MMC对肿瘤细胞的抑制作用(P〈0.05)。在联合用药组中,MMC+THP组对T24细胞的抑制作用优于THP+MMC组对肿瘤细胞的抑制作用(P〈O.05)。结论THP和MMC均可抑制膀胱癌T24细胞株的增殖并诱导凋亡,两药序贯联合用于膀胱灌注化疗可能具有合理性。 相似文献
8.
脑电趋势图监护在神经重症监护病房对癫痫及亚临床癫痫的诊断意义 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 通过连续和动态监护神经重症监护病房(N-ICU)患者的脑电图(EEG)变化,观察脑趋势图改变与癫痫的关系,探讨脑电趋势图对癫痫以及亚临床癫痫的诊断意义. 方法N-ICU 15例癫痫患者,其中癫痫持续状态(SE)10例,予以脑电监护,采用10-20标准电极安装法,8导参考电极导联法(Fp1-A1、C3-A1、T3-A1、01-A1、Fp2-A2、C4-A2、T4-A2、O2-A2)采集脑电趋势图数据,包括振幅整合脑电图(aEEG)、样本包络、波段功率(BP).对同一患者的癫痫发作期和间期的数值分别求出平均值,进行对比分析.采用ROC分析评价3种趋势图对癫痫诊断能力. 结果癫痫在N-ICU的发生率为15/122,15例癫痫患者中癫痫持续状态(SE)10例,全面性惊厥性癫痫持续状态(GCSE)8例,非惊厥性癫痫持续状态(NCSE)7例,GCSE发作后继之NCSE 5例.癫痫发作时aEEG上界和下界分别上升了27.90%和33.53%,形成一明显"波峰",与未发作时比较,差异均有统计学意义(P<0.05).参考电极导联样本包络波幅上升了124.09%,与未发作时比较,差异有统计学意义(P<0.05).α和β波段的绝对波段功率(ABP)明显增高,与未发作时比较,差异均有统计学意义(P<0.05). 结论癫痫及亚临床癫痫在N-ICU发生率较高,3种趋势图对癫痫发作的诊断都有价值,aEEG诊断能力强于样本包络,BP结果可提供参考. 相似文献
9.
10.