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取代苯胺经酰化、环合反应制得关键中间体取代靛红衍生物4a~4k,再用三乙基硅烷/三氟乙酸体系室温还原制得取代-1,3-二氢吲哚-2-酮类化合物1a~1k,后者可用于合成舒尼替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药. 相似文献
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2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献
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秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法:将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果:整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论:研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。 相似文献
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以血管新生抑制剂和血管阻断剂为代表的肿瘤血管靶向药物作为一种新的抗肿瘤疗法,其研究与开发已取得显著进展,尤其是二者联用已在临床实践中获得更好疗效。因而,近年来具有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究备受关注。这种具双重作用的肿瘤血管靶向药物因同时保持了血管新生抑制剂和血管阻断剂的各自作用特点,在临床肿瘤治疗上更具优势,不仅能一药多靶,增强抗肿瘤疗效,同时还可降低用药剂量,减少毒副作用,提高用药耐受性,故临床应用前景广阔。综述新生血管抑制剂和血管阻断剂的作用机制及特点,介绍具代表性的兼有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展。 相似文献
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目的合成(E)1-[4-(2,4-二氟苯基)-2-[2-(4-氟苯基)-乙烯基]-[1,3]二氧戊环-4-甲基]-1H-[1,2,4]三氮唑化合物的几何异构体,测定其晶体结构,并考察其体外抗真菌活性。方法以间二氟苯为起始原料,经Friedel-Crafts反应、与三氮唑缩合、环氧化,得到中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲磺酸盐,将环氧化物甲烷磺酸盐水解,然后与对氟肉桂醛缩合脱水制得目标化合物6 Ka和6 Kb,经1H NMR、MS和X-射线单晶衍射测定结构,并测试其体外抗真菌活性。结果 6 Ka属单斜晶系,空间群P2(1)/c,为顺式构型。6Kb属单斜晶系,空间群P2(1)/n,为反式构型。目标化合物对5种致病真菌在体外均有很强的抑菌活性。化合物6 Kb的抑菌活性优于化合物6Ka。结论该类型反式构型化合物的体外抗真菌活性优于其顺式构型。 相似文献