药物化学课堂录像摄制的探索与实践

本文从拍摄药物化学课堂实况录像的出发点入手,阐述了课堂录像对于教学反思、教学资料、教学档案等方面的重要作用,提出拍摄中需要注意的若干问题,总结了笔者对于该项工作的实践和体会,对于同类工作有一定的实用性和指导性。     

2-(苯硫基)乙胺的合成

2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %.     

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3．取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3g是对照物Na-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）的229倍。     

取代-1,3-二氢吲哚-2-酮化合物的合成

取代苯胺经酰化、环合反应制得关键中间体取代靛红衍生物4a～4k,再用三乙基硅烷/三氟乙酸体系室温还原制得取代-1,3-二氢吲哚-2-酮类化合物1a～1k,后者可用于合成舒尼替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药.     

从范例教学谈《药物化学》教学方法的改革

药物化学是一门药学专业重要的专业必修课,其内容繁多,知识不易理解和吸收,学生容易产生畏难心理。通过应用范例教学原理,对药物化学教学方法进行改革,可激发学生学习兴趣,增强独立探索、分析问题、解决问题的能力。     

深部真菌感染治疗药物的研究进展

自20世纪80年代以来,特别是在免疫妥协宿主和严重性潜在疾病患者的人群中,深部真菌感染的发病率和患病率逐渐增加。深部真菌感染患者早期临床表现无特征性,诊断非常困难,而最常见的真菌病原体仍然是念球菌属和曲霉属。     

依布硒的生理活性及合成方法研究进展

有机硒类化合物是一类具有广泛生理活性的生物活性物质。依布硒是其代表化合物,它作为谷胱甘肽过氧化物酶的小分子模拟物可以被用于心脑血管疾病、炎症和噪声致听力损伤等多种疾病的治疗。笔者简要综述了依布硒的生理活性和合成方法的研究进展。     

秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究

目的:寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法:将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果:整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论:研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。     

苄基芳基醚重排催化反应的研究进展

苄基芳基醚(BPE)的重排反应在有机化学和药物合成中具有重要作用。综述BPE在三氟乙酸、磷钨酸、环糊精、熔融锡和三溴化铝等不同催化体系中的重排反应,并探讨其可能的反应机制。     

褪黑激素制剂含量测定方法概述

目的概述近几年来报道的褪黑激素制剂的含量测定方法。方法通过查阅 1980～ 2 0 0 2年中国生物期刊文摘库 (CBA)和MEDLINE ,对有关褪黑激素制剂的 3种测定方法进行分析。结果制剂中褪黑激素的测定方法包括紫外分光光度法、高效液相色谱法、气 质联用法等。结论用这 3种方法测定均灵敏、准确 ,但前两者更为简单、快速 ,对于复杂制剂常规测定建议用高效液相色谱法