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1.
2.
辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。 相似文献
4.
地鳖中的纤溶活性蛋白是从地鳖中提取的具有抗栓及抗肿瘤作用的有效成分,其口服易被上消化道酶分解从而限制了应用。采用恒流泵滴制法开发地鳖纤溶活性蛋白时间/pH依赖口服结肠靶向微囊(EnpolypHaga fibrinolytic protein oral colon targeting microcapsules, CTM-EFP)。采用单因素实验和正交实验相结合的方法寻找到包封率为60.17 % ± 2.72 %、载药量为15.50 % ± 0.44 % 的最佳配方。扫描电子显微镜(SEM)显示微囊呈球形、表面光滑,在人工肠液中24 h的累积释放度为99.53 % ± 0.69 %,在人工胃液中24 h累积释放度为7.43 ± 1.04 %,通过时间/pH依赖达到结肠靶向作用。CTM-EFP在人工肠液中的体外释放曲线符合Korsmeyer方程,提示地鳖纤溶活性蛋白(EnpolypHaga fibrinolytic protein, EFP)是通过扩散和侵蚀机制结合释放的。CTM-EFP为EFP的口服给药提供了一种新的剂型,为EFP应用于临床提供参考。 相似文献
5.
背景:儿童新型冠状(新冠)病毒Omicron变异株流行期间,免疫抑制状态儿童新冠病毒清除时间定量分析研究较少。
目的:探讨新冠病毒Omicron株感染后免疫抑制和非免疫抑制儿童病毒清除的时间差别,为公共卫生政策制定和精准疫情防控措施提供临床数据。
设计:回顾性队列研究。
方法:以新冠病毒Omicron变异株感染住院患儿为队列人群,分为免疫抑制组和非免疫抑制组,免疫抑制分为绝对免疫抑制、相对免疫抑制和实施免疫抑制疗法,以免疫抑制组病例的性别、年龄和新冠病毒感染的分型与非免疫抑制组行1∶3匹配。以鼻咽拭子新冠病毒PCR检测拷贝数阈(Ct)值≥35为队列终点。
主要结局指标:新冠病毒清除时间。
结果:2022年4月12日至2022年5月12日在上海市新冠病毒感染定点收治医院符合本文共同纳入和排除标准的连续病例728例。免疫抑制组33例,其中绝对免疫抑制8例,相对免疫抑制23例,接受免疫抑制疗法2例(不包括绝对和相对免疫抑制患儿)。非免疫抑制组匹配后99例。2组临床症状、新冠病毒感染治疗和疫苗接种次数差异均无统计学意义。免疫抑制组和非免疫抑制组新冠病毒清除时间分别为(16.5±6.8)和(10.3±4.4)d,差异有统计学意义。免疫抑制组和非免疫抑制组新冠病毒感染轻型病例病毒清除时间分别为(14.0 ± 8.3)和(9.7 ± 3.1)d,普通型病例病毒清除时间分别为(18.3 ± 4.9)和(11.2 ± 5.9)d,差异均有统计学意义。2组单日病毒清除率在第9~14天时差异有统计学意义(P为0.005~0.039)。2组普通型病例单日病毒清除率在第10~15天时差异有统计学意义。免疫抑制组新冠病毒感染2周后核酸检测再次呈阳性3例(9%),临床分型均较前轻,3例均未接种新冠疫苗。
结论:Omicron株感染的免疫抑制患儿病毒清除时间较非免疫抑制患儿显著延长,主要反映在第9~14天,免疫抑制患儿病毒复阳风险高,提示需要更长的隔离时间和转阴后严格的病毒监测。 相似文献
6.
《中国药物化学杂志》2022,(1):1-7
目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。 相似文献
7.
甄津鹤 《湖南中医药大学学报》2020,(S02):0022-0024
目的 探讨肝脏恶性肿瘤介入前后肝储备功能评价的临床价值。 方法 选取我院在 2019 年 1 月至 2020 年 10 月确诊并治疗的 198 例恶性肝脏肿瘤患者,所有患者均在我院接受介入治疗。 在所有患者接受介入治疗前,进行吲哚菁绿(ICG)清除率测试,获取所有患者的 ICG-R15 值水平。依据所有患者的 ICG-R15 值水平不同来进行分组:ICG-R15 值水平>30%,ICG-R15 值水平:10%~30%,ICG-R15 值水平<10%。并且在所有患者接受介入治疗之后进行肝脏功能损伤评估。结果 结论 ICG-R15 值水平能对恶性肝脏肿瘤患者的肝脏储备功能进行有效准确的评估,并在一定程度上预测恶性肝脏肿瘤患者术后发生肝功能障碍及不全的风险。 相似文献
8.
目的:研究益气开秘方联合伊托必利及乳果糖对气阴两虚型便秘患者疗效及血清5-羟色胺(5-HT)、胃动素(MOT)、血管活性肠肽(VIP)水平的影响。方法:选择气阴两虚型便秘患者168例。依据随机数字表法将其分成观察组和对照组各84例,对照组应用伊托必利和乳果糖。观察组加用益气开秘方。两组均治疗4周,对比两组疗效,临床症状评分,血清5-HT、MOT及VIP水平及并发症。结果:观察组总有效率97.62%,较对照组89.29%明显更高(P<0.05)。治疗后两组临床症状评分均明显低于治疗前,且观察组较对照组明显降低(P<0.05)。治疗后两组血清5-HT及VIP水平均明显低于治疗前,且观察组较对照组明显降低(P<0.05); 治疗后两组血清MOT水平明显高于治疗前,且观察组较对照组明显升高(P<0.05)。观察组并发症总发生率3.57%较对照组11.90%明显更低(P<0.05)。结论:应用益气开秘方联合伊托必利及乳果糖对气阴两虚型便秘患者的疗效较好,安全性较高,并可改善患者的血清5-HT、MOT及VIP水平。 相似文献
9.
目的:探讨围术期护理干预在高血压脑出血开颅血肿清除术患者中的开展价值。方法:选取2016年9月~2019年1月本院诊治的高血压脑出血患者108例,均实行开颅血肿清除术治疗,并按照围术期护理方案不同分为对照组和研究组各54例。对照组采取常规护理,研究组采取护理干预,比较两组患者围术期并发症发生率、住院时间以及主观护理体验。结果:研究组围手术期并发症发生率显著低于对照组(P<0.05),平均住院时间短于对照组的(P<0.05),主观护理体验优良率高于对照组(P<0.05)。结论:围术期护理干预在高血压脑出血开颅血肿清除术患者中的开展价值显著,可有效预防并发症,缩短住院时间,并改善患者主观护理体验,值得借鉴。 相似文献
10.