栀子苷的精制工艺研究

目的研究吸附树脂对栀子苷的吸附性能及原液浓度、pH值、流速、洗脱剂的种类对树脂吸附性能的影响.方法采用不同的吸附树脂,用紫外分光光度法测定栀子苷的含量作为观察指标.结果树脂D301对栀子苷的适宜吸附条件为:原液浓度为0.285 g·L-1,pH值为4,流速为3 BV·h-1;洗脱剂用50%乙醇时,解吸效果较好.结论树脂D301可用作栀子苷的精制方法.     

甲磺酸奥斯替尼的合成及工艺优化

目的在现有专利和文献的基础上对甲磺酸奥斯替尼合成工艺进行总结并改进。方法以吲哚和2,4-二氯嘧啶为起始原料,经过甲基化反应、亲核取代反应、与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺偶联反应、还原反应,最后与丙烯酰氯发生酰化反应并成盐得到甲磺酸奥斯替尼。结果该路线操作简便,后处理简单,总收率为30.1%,最终产物甲磺酸奥斯替尼的结构经过~1H-NMR确证。结论优化后的合成路线产率较高,操作简便,节能环保,简化了生产工艺。     

UPLC结合正交实验法优选正骨洗药最佳水煎工艺

目的优选正骨洗药最佳水煎工艺。方法 UPLC法检测方中君药川芎有效成分阿魏酸、臣药羌活有效成分异欧前胡素含量和浸膏得率,L_9(3~4)正交试验法考察煎煮时间、煎煮次数、加水量对正骨洗药有效成分含量的影响。结果正骨洗药最佳水煎工艺为:煎煮30 min,煎煮1次,加20倍水。结论 UPLC结合正交实验法优选正骨洗药水煎工艺简便快捷,稳定可行,能为临床上更合理地使用正骨洗药提供实验依据。     

4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺改进研究

目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。     

我国药品首次工艺验证存在问题及探讨

通过调查研究的方法,找到我国制药企业在首次工艺验证中普遍存在的问题,借助对国内外法规及相关文献研究,并结合我国制药企业的现状,提出对问题的解决策略,该研究对我国制药企业有效开展首次工艺验证有一定的指导意义。     

伊潘立酮包合物的制备及处方工艺优化

目的：通过制备伊潘立酮-β-环糊精包合物,对其进行相应的验证,采用不同的制备方法对其制备工艺进行考察,以确定最佳工艺。方法：采用溶液-搅拌法制备包合物;以包合物的包合率为处方筛选出最佳工艺的依据;以包合温度（A）、包合时间（B）、伊潘立酮和β-CD投药比（包合比）（C）为考察因素;用溶出试验来对包合物进行相应的验证。结果：伊潘立酮的最佳工艺为伊潘立酮：β-CD（摩尔比）=1∶6,包合温度55 ℃,包合时间40 min。伊潘立酮包合物的形成导致伊潘立酮在水中的累计释放率有了明显增加。结论：证明了伊潘立酮包合物的制备工艺是可行的,通过改变加工工艺能够改变包合物的产量,包合物能够提高伊潘立酮的溶解性,为伊潘立酮开发出新的剂型提供参考依据。     

化学药品注射剂灭菌工艺选择及工艺验证常见问题探讨

注射剂的灭菌是保证制剂质量和用药安全的重要工艺步骤,本文结合日常技术审评经验,从灭菌工艺选择、工艺验证内容及工艺验证中常见问题等方面,对化学药品注射剂灭菌工艺选择及验证中常见问题进行探讨。     

正交设计优化嘎古拉挥发油提取工艺

目的:寻找嘎古拉挥发油的最佳提取工艺条件.方法:通过正交设计对嘎古拉挥发油的提取工艺条件进行了优化.结果:结果表明嘎古拉挥发油的最佳提取工艺条件为:药材加入8倍量水,浸泡1.5小时,水蒸氧蒸馏6小时,挥发油的提取率可达2.3%左右.     

蒙药尚布如木-6方提取工艺筛选

目的:优选蒙药尚布如木一6方提取条件.方法:采取正交试验法,用紫外吸收光谱法,以测定提取物中没食子酸的含量,测定连翘、山奈的相对提取率为指标,考察乙醇浓度(A)、溶剂体积(B)、提取时间(c)、提取次数(D)等四个条件对提取效果的影响;进行四因素三水平试验,试验数据进行统计学处理.结果:尚布如木一6的最佳提取工艺条件为A1B3C2D1,即每次加入药材10倍量的70%乙醇,回流提取3次,每次提取1.5h.结论:经验证试验表明本提取工艺设计合理.     

干燥对中药丸剂品质形成的影响及调控

中药丸剂的干燥品质是目前丸剂研究的热点难点,其品质对疗效及剂型的发展有至关重要的作用。该文通过文献调研统计分析,综述丸剂干燥存在的问题,围绕中药丸剂评价体系,分析探讨常见干燥设备及工艺的特点及其对丸剂品质的影响,探讨干燥设备及工艺和品质存在的问题并提出相应的策略,以期为中药丸剂品质的改善及质量标准的提高提供新思路和新方法。