高载药量的恩曲他滨替诺福韦片处方开发研究

目地 研究一种高载药量的恩曲他滨替诺福韦复方片处方,优化其处方配伍方案。 方法 在对国外上市制剂的处方工艺进行分析的基础上,进行稳定剂、填充剂、崩解剂、粘合剂的筛选和最终处方的放大验证,确定合理可行的处方工艺。结果 以处方解析确定的高风险因素为考察指标,确定了高载药量的恩曲他滨替诺福韦片的处方,与对照片质量比对结果一致。结论 筛选的恩曲他滨替诺福韦复方片处方工艺合理可行,产品重现性和稳定性好。     

中药膏方制作工艺分析

进入新时期以来，随着人们对于中药认识程度不断加深，中药膏方作为一种中医传统的制药方法已经被证实了能够临床治疗多种慢性疾病，随着对其研究不断深入也有着更广泛临床应用范围。然而结合实践来看，由于中药膏方制作过程极为复杂，这就导致其常常出现一些质量问题，进而导致其疗效无法保障，因此通过做好中药膏方制作确保其质量就成了当前急需解决的首要难题。有鉴于此，本文将基于笔者对中药膏方研究实践，首先对中药膏方制作现状展开论述，随后在对其制作工艺流程进行分析，最后在此基础上探究出一些中药膏方制作质量控制的措施。     

替米沙坦关键中间体的新合成路线

本研究设计了替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1)的新合成路线。正丁腈(2)与甲醇或乙醇在氯化氢作用下反应得到正丁基亚胺酯(3)的盐酸盐,经碱化得到游离的3,再与4-氨基-3-甲基苯甲酸(4)反应得到4-丁脒基-3-甲基苯甲酸(5)。5与次氯酸钠反应生成中间过渡产物,然后直接在氢氧化钠作用下关环生成2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(6)。6与N-甲基邻苯二胺盐酸盐(7)脱水缩合生成1。该路线采用了2次叠缩工艺,简化了生产操作,总收率高达79%(以4计)。     

超微粉碎对牡蛎壳粉体学性质和溶出度的影响

目的:考察超微粉碎对牡蛎壳粉体学性质和溶出度的影响,为牡蛎壳综合开发利用提供实验依据。方法:牡蛎壳以粉碎机制备成普通粉,再将普通粉以超微粉碎机制备成微粉Ⅰ(粉碎5 min)和微粉Ⅱ(粉碎10 min)。从粉体粒径分布、比表面积、孔隙度、休止角、堆密度、吸湿率等方面考察牡蛎壳超微粉碎前后的粉体学差异,采用扫描电镜、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和X射线衍射(XRD)等分析其形态特征和化学结构的变化情况,并考察其溶出度。结果:与普通粉比较,微粉Ⅰ和微粉Ⅱ粒径小且分布均匀,但粒子易黏附聚集,比表面积、孔隙度及休止角增大,堆密度减少,吸湿性增强;FTIR和XRD图谱显示牡蛎壳超微粉碎后化学结构无明显变化。微粉Ⅱ和微粉Ⅰ在10 min时溶出度分别为18.5%和10.3%,普通粉在60 min时溶出度只有6.4%。结论:与普通粉比较,牡蛎壳超微粉碎后的粉体学性质呈现出明显差异,粉体溶出度增加,化学结构未发生明显变化。     

复方扶正养肝颗粒的制备工艺研究

目的优选扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺。方法建立毛蕊异黄酮葡萄糖苷的HPLC测定方法,通过正交设计实验确定最佳提取工艺。考察不同辅料及用量,以颗粒一次收率和溶化性等为指标,筛选处方中加入辅料的种类、用量及成型工艺参数。结果扶正养肝颗粒的最佳提取工艺:提取3次,每次加12倍量水,每次2 h;最佳成型工艺:赋形剂为糊精-麦芽糊精(1∶2),稠膏-赋形剂(1∶0.4),润湿剂为体积分数为80%的乙醇,用量为15%。结论扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺稳定可行,质量可控。     

桥接组合式内固定系统治疗肱骨干粉碎性骨折的临床效果分析

目的分析桥接组合式内固定系统治疗肱骨干粉碎性骨折的临床效果。方法选取本院2015年6月至2018年6月收治的62例肱骨干粉碎性骨折患者为研究对象,按照随机数表法将其分为对照组(31例)和观察组(31例)。对照组患者采用钢板内固定治疗,观察组患者采用桥接组合式内固定系统治疗。比较两组患者临床疗效、手术相关指标、术后并发症发生率、术后6个月Mayo肘关节功能评分及Constant-Murley肩关节功能评分。结果观察组患者术中出血量显著少于对照组(P <0.05),住院天数、手术时间及骨折愈合时间均显著短于对照组(P_均<0.05),优良率显著高于对照组(P <0.05),术后并发症发生率显著低于对照组(P <0.05)。术后6个月,观察组患者Mayo肘关节功能和Constant-Murley肩关节功能各项评分及总分均显著高于对照组(P_均<0.05)。结论桥接组合式内固定系统治疗肱骨干粉碎性骨折,能够减少术中出血量,缩短手术时间和住院天数,促进骨折愈合,改善患者肩关节和肘关节功能,且术后并发症发生率较低,治疗效果良好。