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1.
2.
毒鼠强又名没鼠命 ,属剧毒类 ,对哺乳动物的毒性较氰化钠高 80倍。因其对人、畜毒性大 ,又可造成 2次中毒 ,国内外已严禁用作杀鼠剂 ,但近年来由于不法商贩违禁生产、销售和使用 ,国内已有多起毒鼠强恶性中毒事件 [1 ]。据我市近两年食物中毒报告统计 ,发生毒鼠强中毒 3起 ,中毒 13人 ,死亡 2人。 2 0 0 1年 5月 1日 ,我市发生 2例毒鼠强中毒抢救成功 ,报告如下。1 病例简介 例 1:患儿 ,女 ,11岁。以频繁呕吐、抽搐、昏迷入院。入院查体 :T36 .3℃ ,P80次 / min,呼吸 2 2次 / min,BP15 / 10 k Pa。 发育正常 ,营养中等、神志恍惚、… 相似文献
3.
4.
目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。 相似文献
5.
来氟米特的合成工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料,经缩合得到相应的乙氧亚甲基衍生物,然后与盐酸羟胺环合形成5-甲基异恶唑-4-甲酸乙酯,再通过水解、氯化得到酰氯,最后与4-三氟甲基苯胺反应得到来氟米特,总收率为32.2%。 相似文献
6.
3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法 以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果 合成了18个目标化合物,其中13个未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证。化合物III15对人乳腺癌细胞T47D的抑制活性较强,IC50值为38 μmol.L-1;化合物III1、III2、III15对人急性早幼粒白血病细胞HL-60的抑制活性较好,IC50值分别为37、36、16 μmol.L-1。结论 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物作为新型肿瘤抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 相似文献
7.
马来酸桂哌齐特的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法 以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论 以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。 相似文献
8.
目的: 在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。 方法: 以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoevernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。 结果: 合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16 μmol﹒L-1。 结论: 对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。 相似文献
9.
目的建立测定非布司他原料药含量和有关物质的HPLC方法。方法采用Diamond ODS-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-质量分数为0.05%的磷酸溶液(体积比为24∶46∶30),流速为1.0 mL.min-1,UV检测波长为315 nm,柱温为35℃。结果非布司他在15.7~94.3 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.5%(RSD=1.0%)。非布司他和其有关物质得到良好分离,检测限为0.5 ng。结论 HPLC法可用于非布司他含量测定和有关物质检测。 相似文献
10.
目的:建立奥替溴铵中甲醇、三氯甲烷、环己烷、丙酮、乙酸乙酯5种有机溶剂残留量检测方法。方法:采用顶空气相色谱法,载气为氮气,FID检测器,色谱柱为DB-624毛细管柱,程序升温,外标法测定了奥替溴铵中5种有机溶剂的残留量。结果:5种有机溶剂完全分离,分别在考察浓度3.04~48.64,0.51~8.10,0.40~6.48,4.12~65.92,4.26~68.16μg·ml-1范围内具有良好的线性关系,r分别为0.999 3,0.999 9,0.999 4,0.999 6,0.999 7,平均回收率依次为95.4%,85.2%,83.5%,90.3%,87.3%,RSD分别为2.4%,2.9%,3.5%,2.7%,3.1%(n=9),最低检测限分别为0.12,0.09,0.23,0.04,0.05μg·ml-1。结论:该方法简便、准确,可用于奥替溴铵中几种残留溶剂的同时检测。 相似文献