干燥对中药丸剂品质形成的影响及调控

中药丸剂的干燥品质是目前丸剂研究的热点难点,其品质对疗效及剂型的发展有至关重要的作用。该文通过文献调研统计分析,综述丸剂干燥存在的问题,围绕中药丸剂评价体系,分析探讨常见干燥设备及工艺的特点及其对丸剂品质的影响,探讨干燥设备及工艺和品质存在的问题并提出相应的策略,以期为中药丸剂品质的改善及质量标准的提高提供新思路和新方法。     

洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁中的排泄

目的:研究洋川芎内酯I在灌胃和静脉注射后在大鼠体尿液和胆汁中的排泄特征,为该成分的临床前研究和评价提供参考。方法:大鼠按剂量72 mg·kg^-1灌胃和尾静脉给与洋川芎内酯I溶液,收集不同时间段尿液和胆汁,采用高效液相色谱-紫外检测器法(HPLC-VWD)测定大鼠尿液和胆汁中洋川芎内酯I的含量,检测波长均为278 nm,流动相均为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱。结果:灌胃和尾静脉给药48 h后累积经尿液排泄的原形药物量分别为(179.8±33.68),(264.8±87.28) μg,累积排泄率分别为(0.77±0.15)%和(1.35±0.26)%;给药36 h后累积经胆汁排泄的原形药物量依次为(359.4±75.66),(426.3±140.90) μg,累积排泄率分别为(1.22±0.49)%和(1.72±0.59)%。结论:洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁内以原形药物的形式排出量较少,且排泄迅速。     

中药材干燥研究现状及基础理论探讨

目的:综述中药材干燥现状及发展趋势。方法:通过查阅国内外相关文献,并进行归纳总结。结果:现有中药材的干燥研究多为经验知识的总结,关于中药材干燥特性与影响因素深入系统的研究未见报道,缺乏了解中药材干燥的基本过程与特性,未建立中药材干燥机制理论以及适合不同中药材干燥特性的数学模型,对中药材干燥的了解仍停留在直观描述和猜测等感性认识阶段,在干燥方法、工艺及设备的选择上存在很大的盲目性。结论:需加强对中药材干燥的基础理论研究,为实际生产提供理论依据及技术参数,在保证中药材质量和药物疗效前提下,选择合适的干燥方法、工艺及设备,降低干燥过程的能量损耗,提高干燥效率。     

中药挥发油传统功效与现代研究进展

中药挥发油作为芳香中药的特色表现形式,具有较强的生物活性,可作用于局部或全身以防治疾病。中药挥发油的应用已有数千年的历史,大量医药典籍和传统中药复方中多有收载,是中药发挥药效的关键物质基础。目前,中药挥发油的研究仍处于探索阶段,针对中药挥发油传统治疗理念及应用方法研究相对薄弱,缺乏相关典籍的挖掘和梳理,系统性不强。以中医药古籍为工具,从传统功效与现代药理活性两方面对中药挥发油在中药材中的分布、传统应用方法、性质及特点进行归纳总结和分析,探讨中药挥发油应用开发前景,以期为中药挥发油的历史传承及现代研究开发提供参考。     

“宽中除胀”功效关联的樟帮蜜麸枳壳饮片质量标志物（Q-marker）成分库预测分析

目的基于中药质量标志物(Q-marker)理念,采用UPLC-Q-TOF-MS、GC-MS以及网络药理学技术,建立与蜜麸枳壳核心功效关联的潜在Q-marker库,为探讨建立樟帮特色蜜麸枳壳饮片质量标准奠定基础。方法采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,电喷雾离子源(ESI),正离子模式采集数据,质谱扫描范围m/z50～1200,通过对照品、相对分子质量、质谱裂解规律和文献信息鉴定蜜麸枳壳醇提液化学成分;采用水蒸气蒸馏法提取挥发油与芳香水,利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术对挥发油及芳香水进行检测,进样口温度260℃,传输线温度250℃,载气为氦气,体积流量1.0 m L/min,分流比10∶1,进样量1μL;程序升温设定起始柱温70℃,以2℃/min升至150℃,保持2 min,以6℃/min升至240℃,保持3 min,再以25℃/min升至300℃,保持2 min后结束,质谱图经NIST08标准质谱图库检索鉴定化学成分;利用Cytoscape 3.7.1软件构建蜜麸枳壳中化学成分与功能性消化不良(FD)治疗靶点胃泌素(GAS)、生长抑素(SS)的"饮片-成分-疾病-靶点"网络。结果通过UPLC-Q-TOF-MS技术鉴定出55个化学成分,GC-MS技术鉴定出63个化学成分,其中的柚皮苷、新橙皮苷、圣草酚-7-O-葡萄糖苷、柚皮素、柠檬苦素、川陈皮素、橙皮素、辛弗林、诺米林、5-羟基-6,7,8,4′-四甲氧基黄酮、香风草苷、咖啡酸、(1R)-(+)-α-蒎烯、D-柠檬烯、间伞花烃、γ-松油烯16个成分可作为蜜麸枳壳饮片Q-marker库。结论 UPLC-Q-TOF-MS及GC-MS技术可快速定性分析蜜麸枳壳中化学成分,网络药理学研究可预测建立与宽中除胀功效相关的潜在Q-marker,为蜜麸枳壳饮片质量标准的建立提供依据。     

GC-MS结合主成分分析比较广藿香干燥前后挥发油化学成分差异

目的:分析广藿香干燥前后挥发油的成分差异,阐明广藿香产地干燥加工中的质量变化。方法:采用水蒸气蒸馏法对干燥前后的广藿香挥发油进行提取,用GC-MS法对所得挥发油组分进行鉴定分析,同时进行谱库检索,并通过SIMCA+P统计软件进行主成分分析。结果:鲜广藿香、干广藿香挥发油得率分别为(1.42±0.29)%、(1.15±0.38)%;GC-MS法分别鉴定出54和47个成分,其中,广藿香醇在鲜品和干品挥发油中含量分别占21.71%和19.43%,广藿香酮在鲜品和干品挥发油中含量分别占35.95%和37.79%。此外,金合欢醇只在干品挥发油中出现,经主成分分析,鲜品组和干品组之间有明显的差异。结论:广藿香干燥前后其挥发油化学成分及含量均发生显著变化,需加强广藿香产地加工中干燥过程的质量控制。     

基于传热学原理研究中药材干燥数学模型及参数分析

目的:建立中药材干燥数学模型,为优化干燥工艺提供理论依据.方法:运用传热学原理,探求中药材干燥过程中影响因数及能量变化过程,建立中药材干燥数学模型,并对参数进行分析.结果:现有中药材的干燥研究多为经验知识的总结,在干燥方法、工艺及设备的选择上存在很大的盲目性.本文量化了中药材干燥过程,建立起中药材干燥数学模型,建立起干燥条件参数:热传导参数C、热辐射参数D、为热交换参数E,用于评价干燥设备的干燥性能;建立起干燥物性参数:孔隙率椎、比热Cp、药材表面积S等,用于评价药材可干燥能力.结论:加强中药材干燥基础理论的研究,为选择合理的干燥方法、设备及工艺参数,提高干燥效率,降低能耗提供了新的方法和思路.     

四乙酰化龙胆苦苷理化性质研究

目的：研究四乙酰龙胆苦苷的理化性质,为后续研究开发奠定基础。方法：通过毛细管测定其熔点,高效液相色谱法测定四乙酰化龙胆苦苷的含量,计算表观溶解度、表观油水分配系数等,通过高温高湿实验检测其稳定性。结果：乙酰龙胆苦苷的熔点为137.9℃,表观溶解度为0.11mg/m L,四乙酰化龙胆苦苷对高温、强光和酸敏感,对高湿不敏感。结论：四乙酰龙胆苦苷比龙胆苦苷脂溶性增加,在高温、酸性条件下不稳定,湿度对其稳定性影响不大。     

HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg.mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定。在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大。结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值。     

EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合游离膜处方及性能的研究

目的：研究以Eudragit~NE30D和Eudragit~L30D-55混合制备缓释衣膜的处方因素。方法：采用平面铸膜法制备混合游离膜,考察游离膜的机械性能、吸水膨胀性、水蒸气透过性和pH敏感性。结果：确定TEC作为Eudragit~NE30D和Eudragit~L30D-55混合的增塑剂,其最佳用量为20%。