马齿苋总黄酮对氧化应激损伤血管内皮细胞的影响

目的 观察马齿苋总黄酮对过氧化氢诱导人血管内皮细胞氧化损伤的保护作用.方法 采用体外培养人脐静脉内皮细胞（HUVEC）,实验分为5组：正常对照组、过氧化氢损伤组、马齿苋总黄酮低、中、高剂量组.MTT法测定各组细胞活力,荧光分光光度计测量各组细胞线粒体膜电位水平.结果 与正常对照组比较,过氧化氢损伤组血管内皮细胞活力、线粒体膜电位显著降低（P＜0.01）;与过氧化氢损伤组比较,马齿苋总黄酮干预组血管内皮细胞活力、线粒体膜Ratio值明显升高（P〈0.05）,且存在明显的剂量依赖关系.结论 马齿苋总黄酮对氧化应激诱导血管内皮细胞损伤具有一定的保护作用,其机制可能与其抗氧化、维持线粒体膜电位有关.     

表没食子儿茶素没食子酸酯稳定性及稳定化方法研究进展稳定化方法研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是从绿茶中提取的一种儿茶素类单体,具有广泛的生物活性,如抗癌、抗炎、缓解心血管疾病等。并且,EGCG诸多药理活性均与其强力的抗氧化活性有关,大量研究表明,EGCG结构的稳定对维持其生物活性至关重要,但EGCG在体外易受光、氧、温度、pH等因素的影响,在体内胃肠滞留时间短、渗透性差、容易受胃肠环境的影响而变得不稳定,最终影响其生物活性。作者综述了EGCG体内外稳定性,并从结构修饰和制剂技术两方面介绍了EGCG稳定化方法,为保持EGCG活性及更广泛的应用提供新思路。     

伊潘立酮包合物的制备及处方工艺优化

目的：通过制备伊潘立酮-β-环糊精包合物,对其进行相应的验证,采用不同的制备方法对其制备工艺进行考察,以确定最佳工艺。方法：采用溶液-搅拌法制备包合物;以包合物的包合率为处方筛选出最佳工艺的依据;以包合温度（A）、包合时间（B）、伊潘立酮和β-CD投药比（包合比）（C）为考察因素;用溶出试验来对包合物进行相应的验证。结果：伊潘立酮的最佳工艺为伊潘立酮：β-CD（摩尔比）=1∶6,包合温度55 ℃,包合时间40 min。伊潘立酮包合物的形成导致伊潘立酮在水中的累计释放率有了明显增加。结论：证明了伊潘立酮包合物的制备工艺是可行的,通过改变加工工艺能够改变包合物的产量,包合物能够提高伊潘立酮的溶解性,为伊潘立酮开发出新的剂型提供参考依据。     

Aurora A激酶及其抑制剂研究进展

Aurora A是Aurora激酶家族中的重要成员之一,在细胞有丝分裂过程中发挥着重要功能,Aurora A的过度表达与人类多种恶性肿瘤紧密相关。鉴于Aurora A的重要作用,其被作为一个设计抗肿瘤药物的新靶点。目前已有几种选择性Aurora A激酶抑制剂进入到临床研究中,并且表现出良好的治疗效果。本文从Aurora A激酶的生物学、与肿瘤的密切关系及其抑制剂的研发状况进行综述。     

天然黄酮类化合物降血糖作用研究进展

本文综述了天然黄酮类化合物降血糖作用及其机制,并列举了近10年研究较热的部分植物中提取的黄酮类化合物降血糖作用的可能机制,为进一步阐明其防病治病的机理,寻找新药物或新药源提供依据。     

鬼臼毒素类新药的研发思路

鬼臼毒素是有一定药效活性的环木脂内酯,具有抗肿瘤、抗病毒、抗风湿、杀虫等活性。其中,抗肿瘤活性最引人关注,常常作为研究开发抗肿瘤药物的先导化合物。但鬼臼毒素水溶性差、易产生多药耐药性和毒性较强等缺点限制了它的临床应用,因此通过结构修饰寻找高效低毒的鬼臼毒素衍生物是鬼臼毒素类化合物研究的重点。本文介绍鬼臼毒素衍生物的药效团模型、构效关系模型以及当前对鬼臼毒素进行结构修饰的研究思路。     

纳米金刚石材料在生物医药领域中的应用

纳米金刚石是一种具有生物相容性、低毒性、荧光效应等特性的纳米惰性材料,近年来逐步在药物载体材料、生物成像工具、荧光探针材料以及量子探针等生物医药领域突显出其愈来愈重要的作用。本文从蛋白质的分离与纯化、细胞标记与生物成像、基因传输与治疗、对免疫系统的作用、癌症诊断与治疗、药物传输与治疗、生物传感等角度综述了纳米金刚石材料在生物医药领域中的应用现状及主要发展态势,对于将纳米金刚石应用于生物医药领域的学者有重要的参考价值。     

八宝景天总黄酮的提取及对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的比较3种提取八宝景天总黄酮的方法,探讨提取的八宝景天总黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法采用水提法、醇提法和超声法提取八宝景天总黄酮,用盐酸-镁粉反应、薄层色谱进行定性鉴别;用紫外分光光度计测定八宝景天总黄酮含量;建立96微孔板高通量筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的模型,测定不同方法提取的八宝景天总黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果 3种方法提取的八宝景天总黄酮盐酸-镁粉反应均显紫红色,3种样品在槲皮素对照品色谱相应位置上均有显示相同颜色的斑点,色谱斑点分离好,显色清晰;水提法、醇提法和超声法提取八宝景天总黄酮含量分别是(2.80±0.46)%、(5.62±0.56)%、(5.30±0.62)%,醇提法和超声法提取总黄酮含量比水提法高(P<0.05);水提法、醇提法和超声法提取的八宝景天总黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别是(38.30±1.54)%、(69.27±6.67)%、(61.23±5.20)%,与水提法、超声法相比,醇提法得到的总黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制率最高(P<0.05),与阳性药阿卡波糖相当(P>0.05)。结论70%乙醇回流提取八宝景天总黄酮含量高,对α-葡萄糖苷酶抑制活性强。     

甘草黄酮分离纯化工艺

目的:筛选具有酪氨酸酶抑制作用的甘草黄酮分离、纯化工艺.方法:以甘草总黄酮含量及酪氨酸酶抑制率为指标,对甘草黄酮分离纯化工艺进行优化,同时考察不同分离条件对其酪氨酸酶抑制活性的影响.结果:甘草黄酮的最佳分离纯化工艺为30 ～ 60目聚酰胺,上样液pH 6,料液比(甘草黄酮粗提物-聚酰胺)32.48:1,上样液质量浓度3.215 g·L-1,洗脱剂乙醇体积分数70％,洗脱流速3 mL·min-1·g-1,洗脱剂用量1 BV.结论:采用该优选工艺成本低,收率高,安全,操作简便,适合工业化大生产.