盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

对乙酰氨基酚溶液剂及其药物动力学研究

研制了对乙酰氨基酚溶液剂（５ｇ／０．１Ｌ），建立了高效液相色谱法（ＨＰＬＣ－ＵＶ）测定血药浓度。以Ｔｙｈｅｎｏｌ○Ｒ（ＭｃＮｅｉｌ，ＵＳＡ）混悬液为对照品，研究了自制对乙酰氨基酚溶液剂在８名健康志愿受试者体内的药物动力学。结果显示，对乙酰氨基酚溶液剂在人体内的动力学以二室线性模型描述为宜，其主要药物动力学参数分别为α＝０．６１５２ｈ－１，β＝０．１９２５ｈ－１，ｔ１２＝３．６２ｈ，Ｋａ＝３．８８６４ｈ－１，ＡＵＣ０→∞＝７７．２３ｈ·μｇ／ｍｌ，相对于Ｔｙｌｅｎｏｌ○Ｒ混悬剂的生物利用度为９８．８５％。     

球面对称设计在药剂学上的应用

探讨球面对称设计法在优化药剂设计中的应用，将该法用于氨茶碱控释微丸的研究，结果发现该方法简便、易行，优化结果与实验值相近。     

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片，研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ，释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述，溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）；其体内药动学过程符合一级吸收单室模型，药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１），Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１），Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ，ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。     

安心酮注射剂研制及其稳定性研究

以正交设计筛选处方，研制了安心酮注射剂，考察了制剂的稳定性，有效期为２．８５年。采用酸性染料比色法测定注射剂中安心酮的含量，平均回收率为９８．７％（ＲＳＤ＝０．４４％）。本品对离体灌流豚鼠心脏的作用与原药相似。     

紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及其小鼠体内组织分布研究

 目的研究紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及小鼠体内的组织分布,并进行靶向性评价。方法采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg^-1的紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,采用HPLC测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数[相对摄取率(re),峰浓度比(Ce),靶向效率(te)]为靶向评价指标。结果PTX-ACM粒径为179.9nm,Zeta电位为-28.0mV,载药量为34.59%,包封率为89.90%。肝对紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液的最大摄取量分别为给药量的91.84%和21.99%,以紫杉醇注射液为对照,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在肝、脾中的AUC分别提高35.61倍和168.74倍,MRT分别延长17.13和24.92倍,靶向效率(te)分别为1617.69和736.85,而对照组肝脾te仅为3.64和0.35;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束肺中药物分布略低于紫杉醇注射液,AUC为紫杉醇注射液的93.37%,而MRT是其3.31倍;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在心脏、肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的27.21%和43.43%,ρ_max为对照组的38.76%和19.10%,而MRT分别为对照组的1.44和1.17倍。结论阴离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能。相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束具有极显著的肝、脾组织靶向及滞留特性,肺中分布与紫杉醇注射液相似,且具有更强的滞留特性,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。     

热敏脂质体的研究进展

综述以二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）等为主要膜材的常规热敏脂质体以及磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体、多聚物热敏脂质体、热敏免疫脂质体的研究进展。以热敏脂质体为载体包埋化疗药物,可结合热疗的优势和靶向给药的特点,提高治疗靶向性,降低全身毒性,增强抗肿瘤疗效。     

注射型缓控释制剂的研究进展

注射型缓控释制剂的研究是目前药剂学研究领域的一大热点。综述近年发展起来的注射型缓控释制剂的剂型及技术,着重阐述各种剂型的特点、制备材料和制备技术以及在制备过程中需注意的事项,并展望其应用前景。     

固相萃取-高效液相色谱法测定大黄汤中没食子酸、儿茶素和表儿茶素的含量(英文)

目的:建立大黄汤中没食子酸、儿茶素和表儿茶素的含量测定方法。方法:大黄汤经C18固相萃取小柱预处理后, 采用高效液相色谱法, 以梯度洗脱同时测定大黄汤中没食子酸、儿茶素和表儿茶素的含量, 选用安捷伦 Zorbax SB-C18柱(250 mm × 4.6 mm, 5 μm); 检测波长 210 nm; 柱温30 ℃; 流速1mL·min·1。结果:没食子酸、儿茶素、表儿茶素的定量限分别为1.86、2.32 和2.00 μg·mL·1, 没食子酸、儿茶素、表儿茶素分别在 4.66·233、5.80·290、2.00·100 μg·mL·1 时与峰面积线性关系良好,回收率为87.9%·103.0%, 日内及日间精密度的 RSD 分别小于0.12%、2.23%。结论:该方法简单、准确,可用于大黄药材及其制剂质量评价。     

乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒

目的：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒,并考察其载药性能。方法：对影响固体脂质纳米粒质量的工艺因素和处方因素进行考察和优化设计,得到最优处方。选用模型药物酮洛芬制备载药固体脂质纳米粒,考察其包封率和体外释放行为。结果：所得固体脂质纳米粒平均粒径为（228.2±18.1）nm,多分散系数为（0.217±0.022）,ξ电位为-（21.4±0.6）mV。载药固体脂质纳米粒最佳包封率为（64.1±3.3）%,体外释放行为符合Weibull模型。结论：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒是可行的。