RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱的含量

苦参碱类生物碱以苦参碱为代表，来源于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．、苦豆子S.alopecuroides L.及广豆根S．subprostrata Chun et T. Chen中。苦参碱有多方面的药理作用和功效，如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等。本实验建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱含量的方法，为进行苦参碱的药动学研究提供了一个灵敏、可靠的检测手段。     

抗体夹心酶联免疫吸附法测定重组E.coli L-门冬酰胺酶研究

用重组E.coliL-门冬酰胺酶免疫家兔，DEAE-纤维素柱层析纯化IgG，采用二步戊二醛交联法将辣根过氧化物酶标记抗体，建立抗体夹心酶联免疫吸附法，测定大鼠血浆中重组E.coliL-门冬酰胺酶浓度。本测定方法的线性范围为1～64U/L，灵敏度为0.4U/L。建立的抗体夹心酶联免疫吸附法测定大鼠血浆中重组E.coliL-门冬酰胺酶具有良好的精密度、回收率、灵敏度和特异性。     

大孔吸附树脂对栀子西红花总苷吸附性能的研究

目的:优选栀子西红花总苷的吸附树脂及吸附条件.方法:以西红花苷-1为对照品,紫外分光光度法测定含量,采用静态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸性能,吸附动力学及影响吸附性能的因素.结果:HPD系列树脂综合性能最佳;HPD300(非极性)、HPD450(弱极性)、HPD400(中极性)、HPD600(强极性)的吸附量分别为100.60,91.15,100.95,72.27mg·g-1,解吸率为84.05,87.22,93.83,78.3%,吸附平衡时间为4,3,3,2h;样品纯度越高吸附量越大,pH值小于8及醇浓度小于15%时,吸附量无显著差异.结论:HPD5400树脂为最佳;吸附条件为:提取液经醇沉处理后,在醇浓度为15%,中性条件下吸附.     

丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

穿琥宁注射液的处方筛选及稳定性实验研究

目的考察辅料和温度对穿琥宁注射液的影响,预测其在室温下的贮存期。方法建立HPLC法测定穿琥宁注射液含量,采用经典恒温加速实验方法考察注射液不同处方的稳定性,筛选最佳处方,并预测其在室温下的贮存期。结果与结论筛选出含0.05?TA-2Na的最佳处方,其室温下的贮存期为3.45年。     

药物转运蛋白功能及应用

细胞膜转运蛋白是一些药物的吸收、分布和消除的决定因素，具有重要的药剂学意义。作为异生物质排出细胞的通道，ABC转运蛋白对大多数现在使用的药物的体内行为产生重要影响，包括治疗肿瘤、艾滋病和微生物感染用药。小肽转运蛋白具有广谱的底物特异性．能够转运大量的口服的结构类似于小肽的药物。由于新的小肽和多肽模拟物类药物的迅速增加，小肽转运蛋白因可能成为药物转运系统而倍受关注。在分子水平加深对药物转运蛋白的理解势必促进药物设计与生物药剂学的发展。     

抗体夹心酶联免疫吸附法测定重组E.coli L-天冬酰胺酶及药代动力学研究

目的建立大鼠血浆中重组E.coli L-天冬酰胺酶的抗体夹心酶联免疫吸附测定法,并进行药代动力学研究。方法应用重组E.coli L-天冬酰胺酶免疫家兔,分离IgG,用DEAE-纤维素柱色谱纯化,辣根过氧化物酶标记抗体,建立抗体夹心酶联免疫吸附法,测定大鼠血浆中重组E.coli L-天冬酰胺酶浓度。结果方法的线性范围为1～64 U·L^-1,血药浓度与时间的关系符合二房室模型,初期和末端的T_1/2分别为0.50～0.57 h和2.45～3.02 h,AUC与剂量成正比。结论建立的抗体夹心酶联免疫吸附法在灵敏度、特异性、线性范围、精密度和回收率等方面,满足药代动力学研究要求。实验方法和重组E.coli L-天冬酰胺酶在大鼠中的药代动力学参数为临床研究提供了手段和依据。     

口服喷雾干燥乳剂处方筛选

目的优化喷雾干燥乳剂处方。方法联用羟丙甲纤维素（HPMC）和蔗糖作固体载体,椰子油作油相,采用喷雾干燥工艺制备O/W型干乳剂。结果根据乳化性能及喷雾可操作性筛选出适于采用喷雾干燥法制备干乳剂的处方。即固体载体HPMC适宜黏度为3mPa.s,浓度为8%。结论HPMC的黏度和浓度对液体O/W乳剂的稳定性及经喷雾干燥制成干乳剂有一定影响,含高黏度HPMC的液体O/W乳剂不容易雾化,易堵塞雾化器的喷嘴。低黏度HPMC是一种有用的固体载体,并起到一定的乳化作用。     

乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒

目的：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒,并考察其载药性能。方法：对影响固体脂质纳米粒质量的工艺因素和处方因素进行考察和优化设计,得到最优处方。选用模型药物酮洛芬制备载药固体脂质纳米粒,考察其包封率和体外释放行为。结果：所得固体脂质纳米粒平均粒径为（228.2±18.1）nm,多分散系数为（0.217±0.022）,ξ电位为-（21.4±0.6）mV。载药固体脂质纳米粒最佳包封率为（64.1±3.3）%,体外释放行为符合Weibull模型。结论：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒是可行的。     

口服前药研究：机遇与挑战

前药研究是提高生物药剂学分类系统中第III和IV类药物口服吸收的有效途径之一。本文综述了近年来口服前药研究的进展，主要包括经典前药设计和靶向前药设计。经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系数或减少药物的代谢。靶向前药设计重在主动利用胃肠道的生理特性靶向组织、酶及肠内流转运器，其中靶向小肠内流转运器-肽类转运器的口服前药成为目前研究的热点。前药研究还面临选题，设计和体内研究等方面的挑战。