聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

止咳平喘膜剂的经效学研究（1）

本文对止咳平喘膜剂的药效学进行了初步的研究,结果表明,该膜剂经皮给药能显著延长蛋清所致朋鼠哮和枸橼酸所致豚鼠咳嗽的潜伏期,减少枸橼酸所致豚鼠的咳嗽次数,对小鼠气管酚红排泌量有明显的促进作用,加快小鼠碳粒廓清速率,无论是抗原攻击关给药,还是攻击后给药均可显著抑制２,４－二硝基氯苯所性皮炎。     

药物转运蛋白功能及应用

细胞膜转运蛋白是一些药物的吸收、分布和消除的决定因素，具有重要的药剂学意义。作为异生物质排出细胞的通道，ABC转运蛋白对大多数现在使用的药物的体内行为产生重要影响，包括治疗肿瘤、艾滋病和微生物感染用药。小肽转运蛋白具有广谱的底物特异性．能够转运大量的口服的结构类似于小肽的药物。由于新的小肽和多肽模拟物类药物的迅速增加，小肽转运蛋白因可能成为药物转运系统而倍受关注。在分子水平加深对药物转运蛋白的理解势必促进药物设计与生物药剂学的发展。     

穿琥宁注射液的处方筛选及稳定性实验研究

目的考察辅料和温度对穿琥宁注射液的影响,预测其在室温下的贮存期。方法建立HPLC法测定穿琥宁注射液含量,采用经典恒温加速实验方法考察注射液不同处方的稳定性,筛选最佳处方,并预测其在室温下的贮存期。结果与结论筛选出含0.05?TA-2Na的最佳处方,其室温下的贮存期为3.45年。     

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法：运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果：苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论：桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.     

紫杉醇冻干纳米乳在大鼠体内的药动学

目的：研究紫杉醇冻干纳米乳在大鼠体内的药动学特征。方法：建立测定大鼠血浆中紫杉醇的HPLC-紫外检测法，大鼠股静脉注射给药后于不同时间点进行后眼眶静脉丛穿刺取血，测定其血浆中的血药浓度，并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理。结果：紫杉醇可与血浆中的其它成分较好地分离，在0.12～60μg／mL的血药浓度范围内呈良好的线性关系。紫杉醇注射液和冻干纳米乳两种制剂大鼠静脉给药后体内药动学符合二室模型．后者AUC和MRT均大于前者．结论：紫杉醇纳米乳可延长药物在大鼠体内的循环时间。     

壳聚糖包衣脂质体对α-糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用

 目的　考察壳聚糖包衣脂质体对α糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用。方法　首先通过荧光扫描和荧光淬灭实验考察脂质体对色氨酸基团的包封程度,然后将包封醋酸亮丙瑞林的脂质体与α糜蛋白酶共培养,测定醋酸亮丙瑞林的残留量,同时还考察了壳聚糖对α糜蛋白酶的吸附。结果　脂质体中醋酸亮丙瑞林发射峰强度增加,峰位产生2nm蓝移。碘化钠对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.69倍,丙烯酰胺对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.23倍。壳聚糖对α糜蛋白酶有一定吸附,但是吸附后并不改变酶的活性。与α糜蛋白酶共培养1h,游离药物残留量为0,脂质体中仍残留(38.91±2.39)%药物,而脂质体加入壳聚糖后药物残留量为(46.17±6.29)%。结论　醋酸亮丙瑞林分子中易降解基团色氨酸残留部分已插入脂质双分子层,壳聚糖通过聚合物的空间位阻和黏性对脂质体中药物有进一步保护作用。     

微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响

 目的研究微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响。方法采用改进的Franz扩散池作为离体皮肤的渗透实验装置,以紫外分光光度法测定皮肤接收液中药物浓度。以单位面积的累计渗透量(Q)和渗透系数(Js)为指标,考察了微乳处方的油相比例、混合表面活性剂质量分数和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,比较了处方中加入促渗剂前后微乳释放液的渗透行为,并考察不同载体(O/W型微乳、W/O型微乳、胶束和三相溶剂系统)的体外透皮性能。结果处方中油酸最佳比例为16.1%,当其用量超过该值时,渗透效果反而下降;混合表面活性剂的质量分数为38.81%,12 h的累积渗透量达到最大值;体系载药量为2%时,渗透速率为92.97μg·cm^-2·h^-1,之后随载药量的增大,渗透速率显著下降;促渗剂的加入对透皮微乳的渗透速率和累计渗透量无显著改善作用,但可一定程度地减小时滞;O/W型微乳剂型的体外渗透性能最佳。结论微乳制剂作为透皮制剂载体较胶束溶液、三相溶剂系统优越,其可能是提高的浓度渗透梯度和油酸导致的角质层屏障功能降低而促进药物皮肤透过量。     

抗体夹心酶联免疫吸附法测定重组E.coli L-门冬酰胺酶研究

用重组E.coliL-门冬酰胺酶免疫家兔，DEAE-纤维素柱层析纯化IgG，采用二步戊二醛交联法将辣根过氧化物酶标记抗体，建立抗体夹心酶联免疫吸附法，测定大鼠血浆中重组E.coliL-门冬酰胺酶浓度。本测定方法的线性范围为1～64U/L，灵敏度为0.4U/L。建立的抗体夹心酶联免疫吸附法测定大鼠血浆中重组E.coliL-门冬酰胺酶具有良好的精密度、回收率、灵敏度和特异性。     

大孔吸附树脂对栀子西红花总苷吸附性能的研究

目的:优选栀子西红花总苷的吸附树脂及吸附条件.方法:以西红花苷-1为对照品,紫外分光光度法测定含量,采用静态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸性能,吸附动力学及影响吸附性能的因素.结果:HPD系列树脂综合性能最佳;HPD300(非极性)、HPD450(弱极性)、HPD400(中极性)、HPD600(强极性)的吸附量分别为100.60,91.15,100.95,72.27mg·g-1,解吸率为84.05,87.22,93.83,78.3%,吸附平衡时间为4,3,3,2h;样品纯度越高吸附量越大,pH值小于8及醇浓度小于15%时,吸附量无显著差异.结论:HPD5400树脂为最佳;吸附条件为:提取液经醇沉处理后,在醇浓度为15%,中性条件下吸附.