卡维地洛-中空介孔二氧化硅固体分散体的制备与表征

制备中空介孔二氧化硅纳米粒子,并考察其载药性能以及对药物溶出度的影响。以难溶性药物卡维地洛为模型药物,以中空介孔二氧化硅为载体,无水乙醇为溶剂,采用溶剂浸渍挥干法制备卡维地洛固体分散体,通过透射电镜、扫描电镜、N₂吸附-脱附、红外光谱、差示扫描量热法和X线粉末衍射法等表征其物相特征,并对其溶出行为和稳定性进行考察。结果显示,药物以无定型形式高度分散于中空介孔二氧化硅的内部和孔道中;当药物与载体的质量比为1∶5时,药物60 min累积溶出可达95%;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物的溶出和含量未发生明显变化。以中空介孔二氧化硅作为难溶性药物固体分散体载体能显著改善药物的溶出,具有实际应用价值。     

温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87±2.16)mV,LCST约为28.4 ℃,载药量最高可达15.08%。CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍。所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统。     

川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学

目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。     

复方布洛芬缓释片研究

研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方，并探讨了药物从缓释系统中的释放机理，同时选用12名受试者采用2×2交叉设计，比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明，缓释片体外释药可用Korsmeyer／Pappas方程描述，药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示，缓释片与普通片相比生物利用度相等，而药物吸收速度较慢，血药浓度较为平缓、持久。