狼毒大戟化学成分研究

目的研究狼毒大戟Euphorbiafischeriana根部的化学成分。方法采用硅胶、ODS、SephadexLH-20以及制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从狼毒大戟95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为秦皮素(1)、莨菪亭(2)、反式-3-(3-羟基苯基)-丙烯酸(3)、阿魏酸(4)、和厚朴新酚(5)、3,3′-二甲基鞣花酸(6)、(3R,4S)-3-methyl-3,4-dihydro-5,6,7-trihydroxy-4-(3′-methoxy-4′-hydroxyphenyl)-1H-[2]-benzopyran-1-one(7)、异落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖(8)、吲哚-3-甲醛(9)、苯基-β-萘胺(10)、4-epi-15-hydroxyacorenone(11)、巴卡亭(12)、24-methylenecycloartane-3,28-diol(13)和β-谷甾醇(14)。结论化合物3、5、7～11为首次从大戟属植物中分离得到,化合物1、4、6、12为首次从该植物中分离得到。     

免疫调节抗病毒中药的特性与应用

近期中国及世界各国的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情严重,目前尚无特效药。西医抗新型冠状病毒(SARS-Co V-2)药物的安全性和有效性均在考察和试验中。中国多地用中医药治疗COVID-19临床治愈率较高,且治疗经济性较好。免疫调节抗病毒中药在调节免疫力的同时具有抗病毒作用,在治疗COVID-19中应用较多。筛选2000-2020年中国知网、万方、维普和Pubmed数据库明确报道具有抗病毒和免疫调节作用的11种免疫调节抗病毒中药(甘草、广藿香、金银花、黄芩、连翘、厚朴、柴胡、板蓝根、大黄、黄芪、鱼腥草),总结了其有效成分的抗病毒和免疫调节作用、理化性质及药动学特性,以及在临床方剂和中成药中的应用,以期为中医药更好地用于COVID-19临床防治提供参考。     

HPLC法测定保济口服液浸膏二中厚朴酚、和厚朴酚含量研究

目的：建立HPLC法测定保济口服液浸膏二中厚朴酚、和厚朴酚的含量测定方法.方法：色谱条件：菲罗门C18柱（250mm×4.6mm,5μm）色谱柱,柱温为30℃,流动相为甲醇-水（78∶22）,流速为1.0mL/min,检测波长为294nm.结果：厚朴酚、和厚朴酚的回归方程为：厚朴酚Y=1.5264X-1.8032,r^2=1.0000,线性范围：4.168～1250.4μg;和厚朴酚Y=1.2620X＋0.2406,r^2=1.0000,线性范围：2.43～729μg.平均回收率厚朴酚为100.12％,RSD=2.96％（n=6）,和厚朴酚为99.01％,RSD=1.85％（n=6）.结论：本法具有样品处理简单、阴性样品无干扰、重现性好、稳定性高等特点,能很好地提高保济口服液浸膏二的质量可控性.     

和厚朴酚抑制结肠癌细胞增殖与骨形态发生蛋白7关系的研究北大核心CSCD

目的研究和厚朴酚(honokial,HNK)对人源结肠癌细胞HCT116增殖的影响及其可能分子机制。方法采用结晶紫染色、流式细胞术检测和厚朴酚对HCT116细胞增殖和细胞周期的影响;Western blot分析和厚朴酚对增殖细胞核抗原(PCNA)及细胞凋亡指标Bcl-2的影响;Western blot及半定量PCR分析和厚朴酚对HCT116细胞中内源性骨形态蛋白7(BMP7)表达的影响;利用BMP7过表达腺病毒及抗体,通过结晶紫定量和Western blot,分析和厚朴酚联合应用BMP7腺病毒与抗体对HCT116细胞增殖的影响。结果和厚朴酚呈浓度和时间依赖性地抑制HCT116细胞增殖、诱导细胞凋亡、使细胞阻滞于G_2期,并上调PCNA的蛋白表达水平,下调Bcl-2的蛋白表达水平;和厚朴酚可上调HCT116细胞中BMP7的mRNA及蛋白表达水平;外源性BMP7过表达腺病毒可促进和厚朴酚的增殖抑制和促凋亡作用,而BMP7抗体可抑制此作用。结论和厚朴酚能够抑制HCT116的增殖并促进凋亡,其机制可能与上调BMP7的表达有关。     

正交实验优化厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺

目的对厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺进行正交优化。方法通过单因素实验,确定实验因素与水平;采用正交实验设计法优化厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺条件。结果最佳提取工艺条件:提取液pH值为8,乙醇体积分数为65%,液料比为5∶1,提取次数为2次。结论该提取工艺操作简便、提取效率高,可为工业化生产提供参考。     

HPLC多波长测定香砂平胃丸中橙皮苷、厚朴酚、 甘草苷、和厚朴酚及苍术素的含量

目的：建立HPLC多波长法测定香砂平胃丸中橙皮苷、厚朴酚、甘草苷、和厚朴酚、苍术素含量的方法。结果：色谱柱为shim-pack VP-ODS C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）;检测波长：237,294,335 nm;流动相选用乙腈（A）-1%醋酸的水溶液（B）15∶85进行梯度洗脱：0~9 min,15%~40% A,9~16 min,40%~80% A,16~25 min,80%~75% A,25~35 min,75%~80% A。流速：1.0 mL?min-1;柱温40 ℃。结果：甘草苷、和厚朴酚、厚朴酚、橙皮苷、苍术素在选择的浓度范围内与峰面积呈现出良好的线性关系。 结论：该方法简单,准确,重现性高,灵敏度好,可应用于香砂平胃丸的质量控制。     

HPLC法测定夏黄颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、厚朴酚、和厚朴酚、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚

目的建立HPLC法同时测定夏黄颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、厚朴酚、和厚朴酚、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。方法采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇–0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;检测波长254 nm;体积流量1.0 m L/min;柱温30℃;进样体积20μL。结果芦荟大黄素、大黄酸、厚朴酚、和厚朴酚、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在23.8~238.4、22.8~228.0、25.8~228.0、78.7~787.2、16.7~167.2、16.6~166.4、17.5~175.2μg线性关系良好;平均加样回收率分别为99.78%、99.36%、99.71%、98.65%、99.37%、99.42%、98.78%,RSD值分别为1.88%、2.05%、2.03%、2.01%、2.56%、2.35%、2.17%。结论本法快速、简便、准确,可用于夏黄颗粒的质量控制。     

藿香正气水生产中乙醇浓度对厚朴酚、和厚朴酚含量影响的实验研究

针对藿香正气水生产过程中,合格药材厚朴,渗漉后出现厚朴酚、和厚朴酚含量偏低的异常情况.利用醇度测定法、高效液相色谱法为实验检测手段,分析和研究乙醇浓度与渗漉液厚朴酚、和厚朴酚含量的相互关系.制定工艺验证方案,对生产异常情况采取补救措施和防范措施.同时,可作为藿香正气水生产工艺参数来源的主要依据,方法简便、快速,为中药酊剂品种的生产提供了重要的信息.     

和厚朴酚通过上调TRAF3表达对类风湿关节炎滑膜细胞活化的影响

目的 研究和厚朴酚(HNK)对类风湿关节炎滑膜细胞(FLS)活化的抑制作用及其分子机制.方法 将肿瘤坏死因子(TNF)-α处理MH7A细胞建立FLS活化模型,细胞外调节激酶(ERK)抑制剂MK-8353(MK)抑制ERK激活,siRNA干扰抑制肿瘤坏死因子受体相关因子3(TRAF3)表达.采用CCK-8检测细胞增殖,ELISA检测白细胞介素(IL)-6和CXC趋化因子配体10(CXCL10)分泌情况,Western blot检测基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9、TRAF3和p-ERK蛋白表达,Real-time PCR检测TRAF3 mRNA表达.结果 TNF+HNK组细胞增殖较CON组和TNF组明显降低,且IL-6、CXCL10分泌和MMP-2、MMP-9蛋白表达较TNF组明显降低(P<0.05).与CON组和TNF组相比,TNF+HNK组TRAF3 mRNA和蛋白表达均明显升高(P<0.05).si-TRAF3组TRAF3蛋白表达较si-CON组明显降低(P<0.05),TNF+HNK+si-TRAF3组IL-6、CXCL10分泌和MMP-2、MMP-9蛋白表达较TNF+HNK组明显升高(P<0.05).与CON组和TNF组比较,TNF+HNK组p-ERK1/2蛋白表达明显升高(P<0.05),TNF+HNK+MK组p-ERK1/2、TRAF3蛋白表达明显低于TNF+HNK组(P<0.05).结论 HNK可能通过激活ERK信号通路引起TRAF3表达上调,进而抑制FLS活化.     

加味半夏厚朴汤干预慢性阻塞性肺疾病急性加重期合并阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征30例临床研究

目的:观察在西医常规治疗基础上加用加味半夏厚朴汤治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)与阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)重叠综合征的临床疗效并探讨中药对低氧诱导因子-1α(HIF-1α)调控下炎症因子及血管内皮功能的影响.方法:62例AECOPD与OSAHS重叠综合征患者,采用计算机随机分组分为治疗组与对照组,最终每组完成30例.对照组予西医常规治疗,治疗组在对照组治疗的基础上加用中药汤剂加味半夏厚朴汤口服,疗程均为14 d.观察并比较2组患者治疗前后中医证候积分、外周血白细胞计数(WBC)、C-反应蛋白(CRP)、动脉血气分析指标氧分压(PaO2)及二氧化碳分压(PaCO2)、彩超肺动脉收缩压(PASP)、外周血低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血浆内皮素-1(ET-1)、血管内皮生长因子(VEGF)指标的变化情况,并比较临床疗效.结果:治疗后治疗组临床疗效等级分布明显优于对照组(P<0.05).治疗后2组患者中医证候积分及血WBC、血CRP、PaCO2、PASP指标均明显低于治疗前(P<0.05),PaO2明显高于治疗前(P<0.05),治疗组上述指标改善均明显优于对照组(P<0.05).治疗后2组患者血HIF-1α、IL-6、TNF-α、ET-1、VEGF水平均明显低于治疗前(P<0.05),治疗组明显低于对照组(P<0.05).结论:在西医常规治疗基础上加用加味半夏厚朴汤能改善AECOPD与OSAHS重叠综合征患者的临床表现,其可能通过调节HIF-1α信号水平,进而调控IL-6、TNF-α、ET-1、VEGF的表达,减轻患者的炎症反应,改善血管内皮功能.