番荔枝科植物抗癌有效成分研究

“番荔枝科植物抗癌有效成分研究”是由中国医学科学院基金资助的两个课题“番荔枝科植物中Acetogenins类有效成分研究”和“哥纳香属和紫玉盘属植物中抗癌有效成分研究”以及高等学校博士学科点专项科研基金资助课题“抗癌有效成分哥纳香甲素及其衍生物的合成和构效关系研究”及国家自然科学基金资助项目“哥纳香甲素及其衍生物的不对称合成和抗癌活性研究”等四项课题组成。我们详细调查了广西、海南、云南等省番荔枝科植物的品种、资源分布等情况,为深入研究番荔枝科植物的抗癌活性成分、为番荔枝科植物的开发利用奠定了基础。对该科番荔枝属、紫玉盘属、哥纳香     

滇桑茎皮中化学成分的研究

目的研究滇桑茎皮中的化学成分。方法应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果从滇桑茎皮95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为桑树苷C(mulberroside C,1)、oxyresveratrol(2)、2′,4′,7-trihydroxy-(2S)-flavone(3)、norartocarpetin(4)、moracin P(5)、betulinic acid(6)、sitosteryl3β-glucoside6′-O-pal mitate(7)、lupeol(8)、正丁酸(9)、β-daucosterol(10)、β-sitosterol(11)。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到;抗肿瘤筛选结果表明,化合物9显示出一定的抗肿瘤活性。     

儿茶化学成分研究

目的:研究儿茶Acacia catechu的化学成分。方法:应用正相硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱技术及重结晶等方法分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:从儿茶乙酸乙酯部位中分离出12个化合物,分别鉴定为对-羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,1)、山柰酚(kaempferol,2)、槲皮素(quercetin,3)、3,4′,7-三羟基-3′,5-二甲氧基黄酮(3,4′,7-trihydroxyl-3′,5-dimethoxyflavone,4)、儿茶素(catechin,5)、表儿茶素(epicatechin,6)、阿福豆素(afz-elechin,7)、表阿福豆素(epiafzelechin,8)、mesquitol(9)、ophioglonin(10),香橙素(aromadendrin,11)和苯酚(phenol,12)。结论:化合物7,12为从该植物首次分离得到,化合物4,9~11为从该属植物首次分离得到。     

赤芝孢子粉三萜化学成分研究

自赤芝(Ganoderma lucidum Karst)孢子粉酸性部分分离得到一个新的四环三萜化合物,命名为ganosporeric acid A(1),根据光谱(IR,¹HNMR,¹³CNMR和MS)分析确定其结构为Ⅰ所示。同时还分到四个已知化合物:ganoderic acid B(Ⅱ),ganodefic acid C(Ⅲ),ganoderic acidE(Ⅳ),和ganodermanontriol(Ⅴ)。这些化合物均为首次从赤芝孢子粉中得到。     

十蕊商陆种子中抗肝毒作用的木脂素类化合物

从十蕊商陆(Phytolacca americana)的种子曾得到一个具有抗肝细胞毒作用的新木脂素americanin A(I),本文报导又分得两个新木脂素americaninB和D。 americanin A(I)C_(18)H_(16)O_6M~+(m/e)328,mp246～247°(甲醇),[α]_D~(17)+23.7°。americanin B(Ⅱ),C_7~2H_4~2O_6(M~+492),mp258～260℃[α]_D~(17)+1.7°(C=0.3吡啶)。红外光谱表明B与A有相同的α,β不饱和羰基和芳香体系,B可以生成相应的二甲醚(mp185～7℃)和二甲醚二乙酸酯(mp 93～4C°),说明     

大黄中药材及其醇、水提取物中大黄素成分分析标准物质研究

采用"单一化学成分→复杂成分体系"的量值传递技术路线,完成了大黄、大黄95%乙醇提取物、大黄水提取物中大黄素成分分析系列标准物质的研制。使用大黄素国家一级纯度标准物质进行量值传递,利用高效液相色谱协作标定法,确定了不同基质中大黄素成分的标准值;建立不确定度评估数学模型并计算各不确定度分量,最终获得不确定度值。完成大黄、大黄95%乙醇提取物、大黄水提取物中大黄素成分分析标准物质,其大黄素成分分别为0.40%±0.03%,1.15%±0.18%,0.16%±0.08%(k=2,P=0.95)。建立的量值传递技术路线成功解决了中药复杂体系中化学成分量值溯源的技术难题,研制的标准物质属国家级计量有证标准物质,为大黄中药材及其提取物中大黄素的定量质量控制提供了准确可靠的标准物质、物质标准、标准方法。     

茶病灵芝中三萜类成分研究

研究茶病灵芝Ganoderma theaecolum的三萜类成分。茶病灵芝乙醇提取物经硅胶、ODS和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。从茶病灵芝中分离得到15个三萜类化合物,分别为赤芝酮C(1),赤芝酮D(2),7-羰基-灵芝酸Z_2(3),7-羰基-灵芝酸Z(4),灵芝烯酸H(5),灵芝烯酸B(6),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸(7),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸甲酯(8),ganolucidic acid B(9),ganolucidate F(10),灵芝酸C2甲酯(11),灵芝酸ζ(12),灵芝酸AP3(13),灵芝酸B甲酯(14),灵芝醇B(15)。化合物1~15均为首次从该真菌中分离得到。     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中4种茯苓三萜酸成分

目的建立HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊(GFC)中4种茯苓三萜酸成分(去氢土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢茯苓酸、去氢茯苓酸)的方法。方法色谱柱为Diamonsic C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液;梯度洗脱:0~70 min,50%~85%乙腈;70~80 min,85%~100%乙腈;80~90 min,100%乙腈;检测波长242 nm,体积流量1.0 m L/min,柱温40℃。结果去氢土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢茯苓酸、去氢茯苓酸在HPLC中达到基线分离,线性范围分别为0.408~2.04(r=0.999 9)、0.192~0.96(r=0.999 5)、0.078~0.39(r=0.999 5)、0.075 6~0.378(r=0.999 5)μg/m L;平均加样回收率分别为97.5%、98.5%、97.2%、102.3%,RSD分别为1.4%、1.6%、1.2%、1.8%;测定了6批GFC,结果显示去氢土莫酸平均量为0.070 mg/粒,猪苓酸C平均量为0.015 mg/粒,3-表去氢茯苓酸平均量为0.030 mg/粒,去氢茯苓酸平均量为0.061 mg/粒。结论该方法可行、重现性好,可用于GFC的质量控制。     

云木香化学成分研究

目的:研究菊科风毛菊属植物云木香的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构.结果:分离鉴定了11个化合物,5,7-二羟基.2-甲基色原酮(5,7-dihydroxy-2-methylchromone,1),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,2),3,5-二甲氧基4一羟基苯甲醛(3,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzalde-hyde,3),3,5-二甲氧基_4.羟基苯乙酮(3,5-dimethoxy-4-hydroxyacetophenone,4),ethyl 2-pyrrolidinone-5(s),carboxylate(5),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaidehyde,6),棕榈酸(palmitic acid,7),丁二酸(succinic acid,8),葡萄糖(glucose,9),胡萝卜苷(daucosterol,10),β-谷甾醇(β-sitosterol,11).结论:化合物1,2,4,5,7,9为首次从该属植物中分离得到,且化合物5为首次从天然产物中分离得到.