左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学研究

目的研究左乙拉西坦（LEV）pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学。方法用高效液相色谱法测定大鼠血中LEV的浓度。色谱柱为Wondasil C₁₈柱（250.0 mm×4.6 mm, 5.0μm）,流动相为乙腈-水（11∶89）,检测波长为205 nm,内标为甲硝唑。按照体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组6只。对照组按10.0 mg·kg^-1的剂量灌胃给予0.1%LEV溶液;实验组按1.0 mg·kg^-1的剂量鼻腔给予LEV pH敏感鼻用凝胶。用3P97药代动力学软件计算主要药代动力学参数。结果实验组和对照组的主要药代动力学参数如下:t_max分别为（0.08±0.01）和（0.75±0.10）h,C_max分别为（5.22±0.91）和（10.79±2.62）μg·mL^-1,AUC_0-t分别为（9.72±0.99）和（35.10±11.60）μg·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（10...     

甲泼尼龙片对泊沙康唑口服混悬液在大鼠体内的药代动力学影响

目的 考察甲泼尼龙片对泊沙康唑口服混悬液在大鼠体内药代动力学的影响。方法 将大鼠随机分为实验组和对照组,每组5只。实验组灌胃给予3.6 mg·kg^-1甲泼尼龙灌胃液,qd,连续7 d;对照组灌胃给予等量纯化水,qd,连续7 d。第8天,2组大鼠分别给予甲泼尼龙或纯化水后,立即灌胃给予20 mg·kg^-1泊沙康唑口服混悬液。于给药后不同时间点眼内眦取血,用HPLC法测定泊沙康唑血药浓度,用DAS 2.1.1软件拟合药代动力学参数。结果 实验组和对照组的AUC_0-t分别为（12.20±4.16）和（22.63±4.33）μg·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（24.80±6.62）和（27.25±4.75）μg·mL^-1·h,t_1/2分别为（21.91±4.32）和（13.30±2.21）h,C_max分别为（0.84±0.15）和（1.21±0.09）μg·mL^-1,表观分布容积（V_...     

甘草对阿普唑仑在大鼠体内药动学特征的影响

目的研究甘草对阿普唑仑在大鼠体内药动学特征的影响。方法将14只SD大鼠随机分为对照组与实验组,分别予生理盐水和甘草提取物(0.5 g·kg^-1,qd×7d),灌胃给予阿普唑仑20 mg·kg^-1后按时间点连续采样,采用HPLC法测定血药浓度。采用DAS 2.0软件计算并比较主要药动学参数。结果对照组和实验组中阿普唑仑的主要药动学参数:ρ_max分别为（1 015.24±706.67）、（1170.81±682.69）μg·L（¹）,t_max分别为（0.52±0.18）、（0.52±0.18）h,t_1/2分别为（3.57±0.91）、（3.21±0.61）h,AUC_0→12h分别为（1 067.03±482.19）、（1 283.76±504.07）μg.h·L^-1,AUC_0→∞分别为（1 081.17±478.07）、（1 299.04±501.17）μg·h·L^-1MRT分别为（1.77±0.75）、（1.78±0.64）h。各参数在两组间比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。结论甘草连续给药7 d后不影响阿普唑仑在大鼠体内的药动学特征。     

恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 研究恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法 用随机、开放、两制剂、四周期、交叉给药的试验设计,空腹和餐后分别入组44例健康受试者,分别单次口服恩曲他滨丙酚替诺福韦片受试制剂和参比制剂225 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中恩曲他滨和丙酚替诺福韦浓度,用WinNolin 7.0软件计算药代动力学参数。结果 空腹组受试制剂与参比制剂恩曲他滨的主要药代动力学参数C_max分别为（3 251.80±757.49）和（3 363.72±848.62） ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（13.56±2.78）和（13.73±2.67）μg·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（13.74±2.77）和（13.90±2.67）μg·h·mL^-1,t_1/2分别为（7.96±2.99）和（7.64±2.73） h;丙酚替诺福韦C_max分别为（233.78±110.55）和（25...     

枸橼酸托法替布片在健康中国受试者体内的生物等效性研究

目的评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中托法替布的浓度,用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中枸橼酸托法替布的主要药代动力学参数如下:C_max分别为（69.02±21.25）和（66.64±17.48）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（167.69±47.42）和（167.34±45.92）ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（168.75±47.50）和（168.40±46.26） ng·mL^-1·h。餐后组血浆中枸橼酸托法替布主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的C_max分别为（50.51±18.01）和...     

注射用雷贝拉唑钠的人体药动学特征

目的研究注射用雷贝拉唑钠的人体药动学特征。方法 30名健康志愿者分成低（10 mg）、中（20 mg）、高（40 mg）3个剂量组,单次给药后采取8 h动态血样;中剂量组完成单次给药试验后即进入多次给药试验,采集动态血样。采用LC-MS/MS法测定血浆中雷贝拉唑的浓度,并采用DAS软件计算药动学参数。结果 30名受试者分别单次给低、中、高3个剂量后雷贝拉唑的主要药动学参数ρ_max分别为（699.89±198.89）、（1 274.82±272.99）和（2 572.00±640.57）μg·L^-1,t_max分别为（0.53±0.09）、（0.43±0.09）和（0.52±0.09）h,t_1/2分别为（1.34±0.47）、（0.97±0.29）和（1.43±0.39）h,AUC_0→8分别为（864.23±369.13）、（1 477.88±311.65）和（3 444.86±1 175.38）μg·h·L^-1,AUC_0→∞分别为（877.16±379.48）、（1 484.05±313.24）和（3 501.05±1 236.70）μg·h·L（¹）;中剂量组给药20 mg,连续7 d达稳态后的主要药动学参数ρ_max^ss为（1 299.50±290.20）μg·L^-1,t_max为（0.53±0.10）h,t_1/2为（0.89±0.29）h,AUC_0→8^ss为（1 447.08±421.03）μg·h·L^-1,AUC_0→∞^ss为（1 454.19±420.65）μg·h·L^-1,波动度DF为（22.58±5.50）%。结论在给药剂量10～40 mg内,注射用雷贝拉唑钠在健康志愿者体内呈现线性药动学特征。     

高脂饮食对中国健康受试者口服甲磺酸仑伐替尼胶囊药代动力学的影响

目的 考察高脂饮食对中国健康受试者单次口服甲磺酸仑伐替尼胶囊的主要药代动力学参数的影响。方法 63例健康受试者分别在空腹或高脂饮食条件下分别单次口服甲磺酸仑伐替尼胶囊4 mg,根据方案要求不同时间点采集静脉血样。用经过验证的高效液相色谱串联质谱法测定健康受试者血浆中仑伐替尼的浓度,所得血药浓度用Phoenix WinNonlin 8.2版药代动力学参数计算软件,用非房室模型计算药代动力学参数。结果 仑伐替尼胶囊空腹和高脂饮食后的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（66.18±16.91）,（47.41±13.75）ng·mL^-1;t_1/2分别为（24.73±11.78）,（25.35±9.76）h; AUC_0-t分别为（731.16±178.61）,（677.28±154.15） ng·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为（759.36±190.78）,（700.95±160.31）ng·mL^-1·h;T_max...     

克洛己新分散片在中国健康成人的生物等效性研究

目的 评价克洛己新分散片和克洛己新片在中国健康成年人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 用单中心、随机、开放、两周期、交叉的试验研究设计。24例健康受试者随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂516 mg,用HPLC-UV法测定头孢克洛的血药浓度,用LC-MS/MS法测定溴己新的血药浓度,用WinNonlin 6.1软件计算药代动力学参数。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,血浆中头孢克洛受试制剂和参比制剂的C_max分别为（13.00±3.72）和（11.15±3.62）μg·mL^-1,t_max分别为（0.87±0.53）和（1.08±0.80）h, AUC_0-t分别为（17.05±2.76）和（16.85±2.87）μg·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（17.32±2.78）和（17.02±2.86）μg·mL^-1·h; AUC_0-t和AUC_0-∞的90%置信区间（CI）分别为96....     

MiR-148a对氟伐他汀人体药代动力学特征的影响

目的研究人血浆中miR-148a的表达水平对人体内氟伐他汀药代动力学特征的影响。方法建立人血浆中氟伐他汀LC-MS/MS检测方法,比较miR-148a高表达组和低表达组间氟伐他汀人体药代动力学特征的差异。结果 MiR-148a高表达组AUC_0-12、AUC_0-∞、C_max、V_d、CL分别为（775.61±136.59）ng·h·mL^-1,（779.88±137.90）ng·h·mL^-1,（727.56±150.61）ng·mL^-1,（185.29±70.06）L,（52.81±9.92）L·h^-1;miR-148a低表达组AUC_0-12、AUC_0-∞、C_max、V_d、CL分别为（520.53±122.11）ng·h·mL^-1,（524.43±121.64）ng·h·mL^-1,（457...     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性。方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的30例健康受试者按照30μg·kg^-1·min^-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数（BIS）,计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件。结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：T_max分别为0.46（0.41,0.53）,0.46（0.41,0.53）h;C_max分别为（578±156）,（592±143）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（393.42±78.60）,（425.74±92.98） h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为（416.96...     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性。方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的30例健康受试者按照30μg·kg^-1·min^-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数（BIS）,计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件。结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：T_max分别为0.46（0.41,0.53）,0.46（0.41,0.53）h;C_max分别为（578±156）,（592±143）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（393.42±78.60）,（425.74±92.98） h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为（416.96...     

黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂中黄芩苷的药动学的比较

目的:比较黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂中黄芩苷药动学行为的一致性。方法:大鼠分别灌胃低、中、高剂量两种汤剂后,采用HPLC法测定血浆中黄芩苷含量,采用DASS 2.1.1软件计算相关药动学参数。结果:灌胃低、中、高剂量两种汤剂后,大鼠血浆中黄芩苷C_max分别为:0.25和0.27μg·ml^-1,0.30和0.31μg·ml^-1,0.40和0.45μg·ml^-1;AUC分别为:2.48和2.59μg·h·ml^-1,3.59和3.71μg·h·ml^-1,5.71和6.16μg·h·ml^-1;T_max为3.0和3.0 h,3.0和3.0 h,4.0和4.0 h;Vd分别为:（2 822.4±118.2）和（2 998.9±255.6）L·kg^-1,（3 102.6±176.3）和（3 405.3±213.8）L·kg^-1,（4 231.2±155.4）和（4 486.0±187.0）L·kg^-1;CL分别为:（2 923.3±215.6）和（2 767.5±184.6）L·h^-1·kg^-1,（4 921.7±225.4）和（4 040.8±246.7）L·h^-1·kg^-1,（5 255.9±189.7）和（4 868.7±260.4）L·h^-1·kg^-1;t_1/2分别为:（3.88±0.41）和（3.71±0.37）h,（4.19±0.36）和（3.73±0.51）h,（5.54±0.38）和（5.80±0.54）h。结论:两种汤剂中黄芩苷的药动学参数差异无统计学意义。     

依折麦布片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL^-1;t_max分别为1.12和1.25 h;t_1/2分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC_0-t分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL^-1;t_max分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC_0-t分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL^-1。受试药物和参比药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞经对数转换后进行方差分析,在90%置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90%~103.31%,97.84%~109.29%,96.66%~109.94%;餐后状态下总依折麦布分别为84.79%~103.87%,102.71%~112.92%,103.35%~115.71%。结论空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性。     

高脂高热量饮食对坎地沙坦酯氨氯地平在中国健康人体内药代动力学的影响

目的探索空腹和高脂高热量饮食情况下坎地沙坦酯氨氯地平片中两制剂在中国健康受试者中的药代动力学特征差异。方法用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、双周期、交叉的试验设计。空腹或高脂饮食条件下各入组32例中国健康受试者,单次口服坎地沙坦酯氨氯地平片（8 mg/5 mg）,给药前后按时间点采集静脉血样。用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中坎地沙坦和氨氯地平的浓度并计算药代动力学参数。结果空腹和高脂高热量饮食后坎地沙坦的主要药代动力学参数如下:C_max分别为（91.24±32.23）和（108.40±23.97） ng·mL^-1;t_1/2分别为（13.58±7.46）和（10.46±3.67） h; AUC_last分别为（1 059.99±227.74）和（902.65±240.14） ng·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为（1 076.61±229.31）和（915.87±241.65） ng·mL^-1·h;T_max...     

利奈唑胺片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种利奈唑胺片在中国健康受试者的生物等效性。方法 按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、双周期、交叉研究设计方法,随机交叉单次口服利奈唑胺片受试制剂与参比制剂600 mg,空腹状态下28例受试者完成试验,餐后状态下27例受试者完成试验,用LC-MS/MS法测定血浆中利奈唑胺的浓度,用WinNonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果 受试者口服利奈唑胺片受试制剂与参比制剂600 mg后,在空腹状态下给药的血浆主要药代动力学参数如下：C_max分别为（15.88±4.31）和（15.34±4.56）μg·mL^-1,t_max分别为（1.08±0.98）和（1.22±0.92）h, AUC_0-t分别为（111.22±32.45）和（114.86±39.54）μg·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（117.72±35.09）和（120.38±42.47）μg·mL^-1·h;在餐后状态下给...     

盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

愈创甘油醚双层缓释片与普通片在犬体内药动学的比较研究

目的:比较愈创甘油醚双层缓释片与普通片在犬体內药动学特征。方法:Beagle犬单剂量给予600mg愈创甘油醚双层缓释片或愈创甘油醚普通片后,用RP-HPLC法测定犬血浆中愈创甘油醚的药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:Beagle犬单剂量口服给药后,受试制剂和参比制剂中愈创甘油醚的AUC_0-12h分别为（15.96±6.41）μg·h·ml^-1和（19.23±4.96）μg·h·ml^-1;C_max分别为（7.31±2.86）μg·ml^-1和（14.24±5.34）μg·ml^-1;t_max分别为（0.79±0.25）h和（1.08±0.38）h;t_1/2分别为（2.50±1.67）h和（0.42±0.05）h;MRT_0-1分别为（2.37±0.61）h和（1.42±0.30）h。结论:愈创甘油醚双层缓释片的C_max较普通片显著降低,MRT_0-1和t_1/2明显延长,差异有统计学意义（P<0.05）,说明该受试制剂具备一定的缓释药动学特征。     

高脂饮食对磷酸奥司他韦在中国健康受试者体内药代动力学的影响

目的 考察在空腹和高脂高热量饮食2种条件下对中国健康受试者单次口服磷酸奥司他韦的主要药代动力学参数的影响。方法 72例健康受试者分别在空腹或高脂饮食条件下单剂量口服磷酸奥司他韦胶囊75 mg,根据方案要求,分别在22个时间点采集静脉血样。用经验证的HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥司他韦和奥司他韦羧酸盐的浓度,药代动力学参数由Phoenix WinNonlin 8.2软件按非房室模型计算得出。结果 奥司他韦胶囊空腹和进食后,奥司他韦的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（99.74±44.92）,（45.02±10.80）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（158.17±33.69）,（181.30±44.47）ng·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为（160.21±34.20）,（189.43±46.24）ng·mL^-1·h;T_max中位数（范围）分别为0.49（0.32,2.99）h和2.99（0.74,4.49）h。活性代谢...     

高脂饮食对磷酸奥司他韦在中国健康受试者体内药代动力学的影响

目的 考察在空腹和高脂高热量饮食2种条件下对中国健康受试者单次口服磷酸奥司他韦的主要药代动力学参数的影响。方法 72例健康受试者分别在空腹或高脂饮食条件下单剂量口服磷酸奥司他韦胶囊75 mg,根据方案要求,分别在22个时间点采集静脉血样。用经验证的HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥司他韦和奥司他韦羧酸盐的浓度,药代动力学参数由Phoenix WinNonlin 8.2软件按非房室模型计算得出。结果 奥司他韦胶囊空腹和进食后,奥司他韦的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（99.74±44.92）,（45.02±10.80）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（158.17±33.69）,（181.30±44.47）ng·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为（160.21±34.20）,（189.43±46.24）ng·mL^-1·h;T_max中位数（范围）分别为0.49（0.32,2.99）h和2.99（0.74,4.49）h。活性代谢...