盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

二甲双胍-白藜芦醇复合物油包水型纳米乳在体肠吸收及其药代动力学研究

考察二甲双胍-白藜芦醇复合物油包水型纳米乳（metformin-resveratrol compound water-in-oil nanoemulsion,MRCE）在大鼠体内的在体肠吸收特性和药代动力学行为。通过构建大鼠在体肠单向灌流模型,研究MRCE在不同肠段的吸收情况,大鼠被随机分为两组,二甲双胍和MRCE灌胃给药后,在预设时间点取血,HPLC法测定肠灌流样品和各时间点血样中二甲双胍的含量,绘制血药浓度-时间曲线,DAS 2.1.1软件处理并分析药代动力学数据。MRCE在各肠段的吸收速率常数（K_a）、有效渗透率（P_eff）和吸收百分率（PA）均显著高于二甲双胍（P < 0.05）;MRCE的血药浓度-时间曲线下面积（AUC_{0-72 h}）、半衰期（t_1/2）和平均滞留时间（MRT_{0-72 h}）分别为二甲双胍的1.68、11.25和6.97倍（P < 0.01）。MRCE的相对生物利用度为167.6%。MRCE的AUC_{0-72 h}的90%可置信区间为156.9%~187.4%,不在生物等效性标准区间内。MRCE肠道吸收情况明显优于游离二甲双胍;结果表明,MRCE提高了二甲双胍的口服生物利用度,且与二甲双胍生物不等效。