地龙β-环糊精包合除味工艺研究

目的 制备地龙β-环糊精包合物,改善其溶解性及去除不良气味。方法 以次黄嘌呤为指标,考察β-环糊精加入比例、温度及时间对包合工艺的影响,并进行包合物口感满意度及溶解性检测。结果 地龙（生药）-β-环糊精的比例为15∶1,70 ℃下超声处理60 min,次黄嘌呤平均包合率为80.31%,口感满意度为90%以上,溶解度有较大改善。结论 地龙β-环糊精包合工艺可行,并可有效解决地龙不良气味问题。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

椒目油的β-环糊精包合工艺研究

目的 考察用β-环糊精包合椒目CO₂超临界萃取油的工艺条件。方法 以包合物收率和油利用率的综合评分作为评价指标,选择椒目油与β-环糊精的用量比、包合温度及搅拌时间为主要影响因素,进行L₉(3⁴)正交试验,优化包合椒目油的工艺条件。结果 最佳包合工艺条件为椒目油与β-环糊精的用量比1∶8,包合温度50 ℃,搅拌时间3 h。结论 椒目油的β-环糊精包合工艺合理、可行,有效地提高了椒目油的稳定性。     

均匀试验设计优化聚β-环糊精包合丁香油的研究

目的 研究聚β-环糊精(β-CDP)微球包合丁香油的最佳工艺。方法 采用饱和水溶液法制备丁香油β-CDP微球包合物，通过均匀试验设计对制备工艺进行了优化，并对包合物进行表征。结果 最佳包合工艺条件是丁香油(mL)∶β-CDP微球(g)为1∶1,包合温度为35 ℃,包合时间为1 h,乙醇可忽略。结果显示丁香油能成功地被β-CDP微球包合。结论 丁香油聚β-环糊精包合物包合得率更高，包合方法可行。     

新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化

目的 优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物冻干粉针的制备工艺。方法 采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果 优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20 ℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论 工艺优化合理、重现性好。     

祛毒清热颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 优选祛毒清热颗粒中挥发油的提取方法,确定其β-环糊精的包合工艺。方法 按《中国药典》2010年版挥发油提取方法提取挥发油,以提取率为指标,对影响挥发油提取的因素（加水量、药材粉碎程度、挥发油提取时间）进行考察;以包合物的收率和油转化率的综合评分为指标,应用L₉(3⁴) 正交试验进行包合条件的优化。结果 挥发油最佳提取工艺为药材粉碎过20目筛,加7倍量水,提取4 h。β-环糊精的最佳包合工艺为β-环糊精与油的质量比为8︰1,包合温度40 ℃,包合时间为2 h,无水乙醇与挥发油的体积比为1︰3。结论 该优选提取和包合工艺合理可行,可作为祛毒清热颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备。     

光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的] 优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法] 采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果] HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论] HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

星点设计-效应面法优化银杏酮酯包合物的制备工艺

目的 星点设计-效应面法优化银杏酮酯（GBE₅₀）的β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。方法 以饱和水溶液法制备GBE₅₀-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD与GBE₅₀的投料质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,并根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证试验。结果 二项式方程拟合度较高,预测性好,r＝0.966;效应面法优选出的最佳工艺条件为β-CD与GBE₅₀的投料质量比3∶1,包合时间6 h,包合温度60 ℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.07%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化GBE₅₀-β-CD包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为A_L型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈A_L型,表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%,而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性。     

心脉龙对两种实验性心脏疾病模型的治疗作用

在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支造成心梗以及麻醉大鼠静注心得安和戊脉安混合液所致急性心衰的两种模型上,心脉龙均显示增强心肌收缩力并增加心输出量,对外周阻力、心肌耗氧量和心率等无明显影响。对缺血所致 ST 段抬高也未见明显作用。在戊脉安和心得安所致大鼠心衰模型上,多巴胺2mg/kg iv 的心血管效应与心脉龙相似。     

κ-阿片受体的负性肌力作用及其对β-肾上腺素受体的调节

目的研究U50, 488H（选择性κ-阿片受体激动剂）对心脏的负性肌力作用特点及对β-肾上腺素受体（β-AR）的调节作用. 方法①整体动物实验，观察U50, 488H对家兔心率（HR）、动脉压（ABP）、左心室内压（LVP）及其微分（±dp/dtmax）的影响；②利用Langerdoff装置离体灌流大鼠心脏，观察U50, 488H对HR，LVP和±dp/dtmax及β- AR正性肌力作用的影响. 结果①U50, 488H可显著降低家兔的HR，ABP，LVP及±dp/d tmax；②U50, 488H对离体大鼠心脏的HR, ABP, LVP及±dp/dtmax有降低作用；③在U50, 488H 存在的情况下，激动β-AR所引起的LVP的升高可被显著抑制. 结论①U50, 488 H对心脏具有负性肌力作用；②U50,488H可抑制β-AR的正性肌力作用，提示κ-阿片受体对β- AR具有负性调节作用.     

强心合剂对大鼠充血性心力衰竭血流动力学及心钠素的影响

目的：主要观察强心合剂对实验性大鼠充血性心力衰竭的作用及机理。方法：观察强心合剂对尾静脉注射盐酸阿霉素制备心肌病性充血性心力衰竭（CHF）大鼠模型的血流动力学,血浆心钠素等的影响,结果：强心合剂能改善CHF大鼠血流动力学各项指标,提高LVSP,＋dp/dtmax降低LVEDP－dp/dtmax,缩短T－dp/dtmax,减少血浆心钠素含量;降低肺,肝重指数,且作用效应以中药大剂量组最为明显。结论：强心合剂不仅改善实验性大鼠心脏收缩功能,而且改善舒张功能,减轻脏器充血。     

益心解毒方对心力衰竭气虚血瘀证大鼠血流动力学影响的实验研究

目的：研究益心解毒方对心肌梗死后心力衰竭大鼠血流动力学与B型钠尿肽（B-type natriuretic peptide,BNP）的影响及在改善相关证候指标方面的优势。方法：利用左冠状动脉结扎术复制心肌梗死后心力衰竭大鼠模型,术后将模型大鼠随机分为模型组、益心解毒方组以及阳性药（福辛普利钠片）组,另外设假手术组对照。术后第2天,益心解毒方组给予益心解毒方中药水溶液（9.33g/kg）,阳性药对照组给予福辛普利钠片剂水溶液（1.2mg/kg）,模型组和假手术组分别给予等体积生理盐水,采用灌胃途径连续给药28d。观察各组动物的宏观表征变化,并记录呼吸频率,评价各组动物的血流动力学指标,并通过酶联免疫吸附法测定各组大鼠血浆中的BNP含量。结果：术后28d,益心解毒方组大鼠毛发及活动状态均优于模型组,尤其表现在大鼠足底皮肤紫暗和呼吸频率得到改善。在动脉血流动力学方面,与假手术组相比,模型组大鼠的收缩压（systolic blood pressure,SBP）、舒张压（diastolic blood pressure,DBP）以及平均动脉压（mean arterial pressure,MAP）明显下降（P〈0.05）,而益心解毒方和阳性药福辛普利钠均能很好地改善SBP和DBP,并有效地提升MAP（P〈0.05）。在心室血流动力学方面,模型组大鼠的左心室收缩压（left ventricular systolic pressure,LVSP）、左室收缩压最大上升速率（maximal rate of left ventricular systolic pressure,LV＋dP/dtmax）和左室舒张压最大上升速率（maximal rate of left ventricular diastolic pressure,LV-dP/dtmax）明显低于假手术组（P〈0.05）,益心解毒方和福辛普利钠均能上调心力衰竭大鼠的LVSP、LV＋dP/dtmax和LV-dP/dtmax,进而改善心力衰竭大鼠的心室血流动力学指标（P〈0.05）。酶联免疫吸附测定结果显示,模型组大鼠的血浆BNP水平明显高于假手术组（P〈0.05）,益心解毒方和福辛普利钠使得心力衰竭大鼠血浆BNP水平显著下降（P〈0.05）。结论：益心解毒方能通过增加心力衰竭大鼠左室心肌的收缩力而上调LVSP、LV＋dP/dtmax和LV-dP/dtmax,提高主动脉的SBP、DBP以及MAP,改善心肌梗死后心力衰竭大鼠血流动力学各项指标,降低心力衰竭大鼠血浆中BNP水平,说明其能够改善心力衰竭时心肌室壁压力的变化。同时,该药能够缓解心力衰竭大鼠足底皮肤的血瘀情况,提高安静状态下呼吸频率等,改善气虚血瘀证的相关表征。     

人参果皂苷对急性心肌梗塞犬血流动力学的影响

目的：研究人参果皂苷（GFS）对急性心肌梗塞犬血流动力学的影响。方法：30只犬结扎左冠状动脉前降支6 h制备急性心肌梗塞模型,GFS按2.5、5.0和10.0 mg•kg^-1分为3个剂量组,静脉滴注给药;阳性对照药生脉注射液（ＰＡＩ）组静脉滴注PAI　4.0 mL•kg^-1;梗塞模型组静脉滴注生理盐水,记录给GFS后犬心功能及血流动力学各参数变化。结果：与模型组比较,GFS 5.0和10.0 mg•kg^-1组犬的心率（HR）减慢（P<0.05或P<0.01）,收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、左心室收缩压（LVSP）、左室压上升最大速率（+dp/dt_max）、左室压下降最大速率（－dp/dt_max）及心输出量（CO）增加（P<0.05或P<0.01）,左室舒张期末压（LVEDP）降低（P<0.05或P<0.01）,与ＰＡＩ组比较差异无显著性(P>0.05)。结论：GFS能改善心肌的收缩和舒张功能,缓解心肌梗塞后的泵衰竭,同时能降低心肌耗氧量,有利于增加心肌供血。     

运动康复联合参附注射液对心肌病心衰大鼠血流动力学的影响

目的 观察运动康复联合参附注射液对心肌病所致心力衰竭大鼠血流动力学的影响.方法 将50只SD雄性大鼠随机分为安静对照组(10只)与造模组(40只),造模组大鼠采用盐酸多柔比星腹腔注射7周造模,造模成功后的36只大鼠,按随机数字表法,分为模型组、参附组、运动康复组、运动康复参附组,每组9只.分别用生理盐水、参附注射液、运动康复、运动康复联合参附注射液干预4周,检测大鼠左室收缩压峰值(LVSP)、左舒张末压力(LVEDP)、左室等容收缩末期压力上升最大速度(+dp/dtmax)、左室压力下降最大速度(-dp/dtmax)等血流动力学指标.结果 与模型组比较,参附组、运动康复组、运动康复参附组在LVSP、LVEDP、+dp/dtmax、-dp/dtmax差异有统计学意义(P<0.05);与运动康复参附组比较,参附组、运动康复组在LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax差异有统计学意义(P<0.05);与运动康复参附组比较,参附组在LVEDP差异有统计学意义(P<0.05).结论 运动康复、参附注射液、运动康复联合参附注射液都能改善心衰大鼠血流动力学指标,提高心衰大鼠心脏功能,而运动康复联合参附注射液效果最好.     

绞股蓝总皂甙对麻醉犬体循环与肺循环血流动力学的影响

麻醉犬静脉注射绞股蓝总皂甙（ＧＰｓ）２０ｍｇ／ｋｇ后，体动脉压与肺动脉压显著降低，心率显著减慢，心输出量、心阻抗微分图Ｃｄｚ／ｄｔｍａｘ及Ｈｅａｔｈｅｒ指数呈降低趋势，射血前期呈延长趋势。体血管阻力与肺血管阻力、左心室射血时间及血浆血管紧张素Ⅰ与血管紧张素Ⅱ浓度等无显著变化。结果提示，ＧＰｓ在该浓度下静脉注射可能对犬心功能有抑制作用，体动脉压与肺动脉压的降低可能与之有关。     

人参总皂甙对犬冠脉流量和血液动力学的影响

以两种剂量的人参总皂甙（Ｇｉｎ）静脉注射麻醉犬，观察犬的冠脉流量，血压，ＬＶＳＰ，ＬＶｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＨＲ，心肌氧消耗及心泵功能指标。结果显示：２０ｍｇ／ｋｇ的Ｇｉｎ能显著降低麻醉犬的血压，ＬＶＳＰ和ＩＶｄｐ／ｄｔｍｘ，减慢心率，明显减少心肌耗氧，但对泵功能指标ＣＩ和ＣＯ无明显影响，ＳＩ及冠脉流量明显增加；１０ｍｇ／ｋｇ的Ｇｉｎ使血压稍增加，但不明显（Ｐ＞０．０５）。     

咪唑安定、依托咪酯、异丙酚及硫喷妥钠对离体大鼠心脏功能的影响

目的　研究静脉麻醉药咪唑安定、依托咪酯、异丙酚及硫喷妥钠对离体灌流心脏收缩力及冠脉流量的影响。方法　以含不同浓度静脉麻醉药的克-汉重碳酸盐缓冲液灌流离体大鼠心脏,测定心率(heart rate,HR)、左室收缩压(left ventricular systolic pressure,LVSP)、左室收缩压最大上升速率(LV+dp/dt     

主动脉弓狭窄致大鼠慢性心力衰竭模型的建立及病理过程观察

目的观察主动脉弓狭窄致大鼠心力衰竭的病理过程变化。方法沿胸骨剪断大鼠左侧第二根肋骨开胸,于头臂干和左颈总动脉之间行主动脉弓缩窄术(transverse aortic constriction,TAC)建立慢性心力衰竭模型24只,另取大鼠8只行假手术。假手术组于术后12周,模型组分别在TAC术后4周、8周、12周时进行超声心动、血流动力学检测和N端前脑钠素(N-terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-pro BNP)测定,并进行心肌组织病理学观察。结果模型组在TAC术后4周时NT-pro BNP显著增加、8周达到峰值(P0.05)、12周时呈下降趋势;超声心动图结果显示,模型组TAC术后4周时射血分数(ejection fraction,EF)、短轴率(fraction shortening,FS)显著升高、左心室收缩末期容积(left ventricular end systolic volume,LVESV)显著减小(P0.05),8周时EF显著升高(P0.05),12周时EF显著降低、左心室舒张末期容积(left ventricular end diastolic volume,LVEDV)、LVESV显著增加(P0.05);血流动力学检测显示,模型组在TAC术后左室最大收缩速率(left ventricular pressure maximal rate of rise,dp/dtmax)降低、左室最大舒张速率(left ventricular pressure maximal rate of fall,﹣dp/dtmax)升高(P0.05);病理学观察显示,模型组TAC术后4周时心肌细胞肥大、排列紊乱,8周时心肌间结缔组织增生、炎症细胞浸润,12周时心肌细胞凋亡、胶原纤维沉积。结论主动脉弓狭窄致大鼠心力衰竭模型在TAC术后4周时心肌出现代偿性肥厚,8周时心肌出现失代偿的初期反应,12周时出现心肌纤维化,形成不可逆的心力衰竭。