坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收研究

目的:考察坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收的情况.方法:采用大鼠在体单向灌流实验装置,分别考察坎地沙坦酯在大鼠不同肠段、不同浓度的坎地沙坦酯在大鼠空肠段以及坎地沙坦酯与其他药物共同作用在空肠段的吸收情况.结果:坎地沙坦酯在小肠各肠段(十二指肠、空肠、回肠)的吸收无显著性差异,在小肠内无明显的特定吸收部位.坎地沙坦酯的药物浓度改变对小肠吸收存在显著性差异;6种药物(环孢素,维拉帕米,乳酸,氢氯噻嗪,非诺贝特,硝苯地平)分别与坎地沙坦酯合用对坎地沙坦酯在小肠中的吸收无显著性影响.结论:坎地沙坦酯的小肠吸收不因为肠段不同而有区别;药物浓度对于坎地沙坦酯吸收影响较大;环孢素等药物对坎地沙坦酯的吸收无影响.     

水飞蓟宾磷脂复合物大鼠肠吸收特性

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性。结果:水飞蓟宾磷脂复合物在小肠中的吸收呈一级动力学特征,6 h时在肠道中约有70%被吸收,吸收速率常数Ka值为(0.193±0.012)h-1;分肠段实验中,各肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收百分率和肠壁通透系数均无显著性差异(P>0.05)。结论:水飞蓟宾磷脂复合物在全肠道均有吸收。     

盐酸小檗碱对环孢素A在大鼠小肠吸收的影响

目的研究盐酸小檗碱（berberine chloride，Ber）对环孢素A（cyclosporin A，CsA）小肠吸收的影响。方法三组大鼠分别以CsA试液、含Ber 100mg·L^-1的CsA试液、含Ber200mg·L^-1的CsA试液，进行在体肠段吸收实验，HPLC法测定CsA浓度。结果与单用CsA相比，空肠段合用Ber组CsA吸收率有明显增加，回肠段合用Ber组CsA吸收无明显变化。结论Ber对CsA小肠吸收有促进作用。     

地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究

目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。     

蟾毒灵胃肠道吸收动力学研究

目的 :研究蟾毒灵在大鼠胃、肠以及各肠段吸收动力学特征及吸收机制,为蟾毒灵的进一步开发提供依据。方法 :应用大鼠在体灌流技术,研究蟾毒灵大鼠胃肠道的吸收特征,以高效液相色谱法测定蟾毒灵的浓度。结果:蟾毒灵不同质量浓度(10.0,20.0,30.0μg·m L-1)在胃灌流3 h均能较好地吸收,累积吸收率均为90%左右,且与药物的浓度无关;在小肠全肠段的吸收表现为一级动力学特征,三种浓度吸收速率常数分别0.017,0.017,0.019/cm·h-1;蟾毒灵在各肠段均能吸收均呈一级动力学模式,十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数依次为0.024,0.027,0.022,0.021/cm·h-1。结论 :蟾毒灵在胃、全肠道及全肠各段均能吸收;吸收呈一级动力学模式,吸收机制为被动扩散。     

大鼠在体单向肠灌流模型研究毛蕊异黄酮的吸收特征

目的研究毛蕊异黄酮肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,研究毛蕊异黄酮在大鼠不同肠段的吸收特征。结果毛蕊异黄酮在不同肠段均有吸收,且在结肠段吸收最好,不同浓度药物在结肠吸收中存在自身浓度抑制作用。结论毛蕊异黄酮在小肠中吸收较好,其吸收机制可能是主动转运。     

秋水仙碱大鼠在体肠吸收特性研究

目的 考察秋水仙碱在大鼠肠道的吸收情况,为新型给药系统设计和处方研究提供生物学依据.方法 以一定质量浓度的秋水仙碱溶液作为灌流液,恒速(0.25 mL/min)对Wistar大鼠不同肠段进行单向灌流,分段收集灌流液并用HPLC法测定其中的药物浓度,以重量法校正水分吸收的影响.结果 20 μg/mL.秋水仙碱灌流液在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)依次为回肠>十二指肠>空肠>结肠.不同质量浓度(4、20、40μg/mL)灌流液在全肠道的吸收无显著性差异(P>0.05),而灌流液中含1%乳糖与不含乳糖时秋水仙碱的吸收存在显著性差异(P<0.05).结论 秋水仙碱在大鼠各肠段均有不同程度吸收,且乳糖能够促进其吸收.     

毛蕊异黄酮葡萄糖苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征.方法 以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响.结果 毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段,增加药物浓度,毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变.结论 毛蕊异黄酮葡萄糖苷在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散.     

鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的肠吸收动力学研究

目的:对鱼腥草挥发油中甲基正壬酮进行肠吸收动力学研究。方法:采用大鼠离体外翻肠囊法和大鼠在体肠循环灌流法研究鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的肠吸收动力学,以判断甲基正壬酮的吸收方式和途径。结果:大鼠离体外翻肠囊法实验中,相对于十二指肠和空肠,回肠的吸收率最高,4 h吸收率达87.39%;十二指肠、空肠、回肠内药液浓度的对数log C与取样时间t的线性回归方程的相关系数均大于0.9。大鼠在体肠循环灌流法实验中,吸收半衰期为7.5 h,最大吸收率为72.35%。结论:小肠中回肠段对甲基正壬酮的吸收半衰期短,吸收率大,是甲基正壬酮的主要吸收部位。鱼腥草挥发油中甲基正壬酮肠吸收属一级动力学过程,吸收方式为被动转运。     

不同浓度和纯度盐酸小檗碱大鼠肠道吸收动力学比较研究

目的:考察盐酸小檗碱在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度和纯度对大鼠小肠吸收动力学的影响。方法:利用大鼠在体肠吸收实验模型,分别采用HPLC法和UV法测定肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度,对盐酸小檗碱大鼠在体肠吸收特性进行研究。结果:盐酸小檗碱在肠道中的吸收按十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;随着盐酸小檗碱浓度的增加,吸收速率常数(Ka)基本保持不变,吸收百分率(P)逐渐增加;且低纯度药物吸收百分率(P)显著高于高纯度药物(P<0.05)。结论:盐酸小檗碱在十二指肠、空肠吸收较好,其机制为被动扩散;低纯度的药物吸收较好。     

EFFECT OF ADRENALECTOMY ON INTESTINAL ABSORPTION OF GLUCOSE IN RATS

The author used both in vivo aind in vitro methods in the study of the effect of various factors on the intestinal absorption of glucose after adrenalec tomy. The results were as follows. a. On .the 5th day of adrenalectomy, the intestinal glucose absorp- tion in the adrenalectomized rats was greatly decreas- ed as measured in vivo. Sham operation was not responsible for the decreased glucose absorption, nor was the reduction of food intake, anorexia and fasting. There was no relationship betweeu- the blood sugar level and the absorption rate- of glucose. b. Treatment with cortisone (1 mg/day) had the same effect as with desoxycorticosterone acetate (3 mg/day), and 0.9% NaCI supplements could also turn glucose absorption normal. c. The decreased glucose absorp- tion in normal rats might result from the inhibitiv~ absorption of Na+. Hyperkalemia after adrenalec tomy might be the major cause for the great decrease in glucose absorption of the small intestine. d. Since xylose absorption was unaffected in adrenalectomized rats, it was believed that the disturbance of the blood flow was not the major cause for the decreased glu cose absorption of the intestines of th-. adrenalecto- mized rats. e. There appeared no remarkable diffe- rence in glucose absorption between the normal and the adrenalectomized rats (5th day following adren alectomy). Q02 0f the small intestine in adrenalecto mized rats was not changed either. It was, therefore, concluded that in the early period following adren- alectomy, the adrenal control of intestinal glucose absorption was not primary, but secondary to water and electrolytes imbalance. f. On the 15th day of adrenalectomy, the intestinal transport of glucose in adrenalectomized rats was remarkably decreased as compared with the controls. NaCI therapy could only partly correct the decreased rate of glucose absorption as measured both in vivo and in vitro ex- periments. At this time Q02 and alkaline phospha- tase both decreased. It was suggested that because of deficiency of adrenal cortical hormones; there must be some disturbances in the active glucose transport system of the small intestine.     

冰糖增加口服四环素吸收作用机理的初步研究

目的 :对中药冰糖增加口服四环素吸收作用机理进行初步的实验研究。方法 :参考 Masahiro Fukahori等介绍的方法 ,分别给大白鼠单独口服 (灌胃 )四环素或合并不同浓度冰糖溶液 (2 0 %、40 %、6 0 %、80 % )口服 (灌胃 )后 ,采用改进的荧光光度法测定血药浓度及肠内液药物浓度及含量 ,并称量与比较肠内容物量。结果 :合并使用冰糖可使大白鼠血中四环素的浓度明显提高 (P<0 .0 5 ) ,并在 2 0 %～ 6 0 %范围内呈明显的线性关系 ,而肠道内液四环素的含量则明显降低 (P<0 .0 5 )。但肠道内容物量与冰糖浓度并无明显相关性。结论 :冰糖可明显增加大白鼠口服四环素在肠道的吸收 ;而冰糖浓度对肠腔液体量没有明显影响。结果提示冰糖增加口服四环素吸收可能通过主动吸收过程。     

羟基红花黄色素A的吸收机制研究

目的：研究羟基红花黄色素A（羟A）在大鼠体内的吸收机制。方法：大鼠灌胃给药和大鼠胃肠道不同部位分别给药后．用HPLC测定羟A的血药浓度和胃肠道中羟A残留量；大鼠小肠推进实验。结果：橄榄油、维拉帕米和环孢素显著性促进羟A的吸收（P〈0．01）；橄榄油和川芎挥发油延缓了药物在肠道内的推进速度（P〈0．01）；羟A在胃内不吸收；羟A在肠道内的吸收程度从高到低依次为：空肠、十二指肠、回肠；羟A在胃肠道内的稳定性从大到小依次为：回肠、胃、空肠、十二指肠。结论：大鼠口服羟A时生物利用度受胃肠道蠕动速度、P-糖蛋白、吸收部位及其在胃肠道内稳定性的影响。     

羟基积雪草苷在大鼠肠内吸收的研究

目的 研究羟基积雪草苷在大鼠肠段各段的吸收特征,探究其在肠道的吸收机制,为设计药物的剂型和给药途径提供理论基础。方法 利用大鼠在体循环肠灌流模型和方法,探明羟基积雪草苷的肠道吸收部位和吸收特征,以及不同表面活性剂对其肠吸收的影响。结果/b> 羟基积雪草苷在大鼠小肠段吸收强于大肠段,其吸收速率回肠＞空肠≥十二指肠＞结肠。而不同浓度的羟基积雪草苷溶液回肠吸收率和吸收速率常数无显著差异。在3种不同表面活性剂中,聚山梨酯-80对羟基积雪草苷的回肠吸收具有显著的促进作用。结论 羟基积雪草苷的肠吸收主要集中在小肠中段,且吸收机制推测为被动扩散,表面活性剂聚山梨酯-80可以促进其回肠吸收。     

在体单向肠灌流模型研究千金子甾醇在大鼠肠吸收特性

目的：研究千金子甾醇在大鼠肠道内的吸收情况以及P-糖蛋白（ P-gp）和多药耐药相关蛋白（ MRP2）对千金子甾醇肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法测定十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流液中千金子甾醇的含量,计算吸收速率常数（ Ka ）和表观渗透系数（Papp）。结果千金子甾醇在大鼠结肠的Ka 及Papp最高（P＜0．05）。加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,千金子甾醇在结肠段的Ka 及Papp显著增加;而加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,千金子甾醇在大鼠结肠段的Ka及Papp普遍降低。结论千金子甾醇在肠道中的主要吸收部位为结肠,推测千金子甾醇可能为P-gp的底物,而非MRP2的底物。     

灯盏花素小肠吸收影响因素的研究

目的观察灯盏花素在体小肠吸收的影响因素。方法应用大鼠在体肠循环单向灌流法,以高效液相色谱（HPLC）法测定灯盏花素中灯盏乙素含量,研究灯盏花素在小肠不同肠段、不同pH、不同浓度下的吸收情况,并考察转运蛋白对药物小肠吸收的影响。结果：灯盏花素在不同质量浓度下,未发现饱和现象,吸收速率基本保持不变;在pH6.0-7.4条件下,灯盏花素的小肠吸收不受pH的影响;不同小肠部位对其吸收速率基本相同;加入P-糖蛋白（Pgp）抑制剂后药物吸收率没有明显变化;加入多药耐药相关蛋白2（MRP2）抑制剂后药物吸收率显著增加。结论：灯盏花素在整个肠段均有吸收;其吸收机制为被动扩散;P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可降低灯盏花素的吸收。     

肝失疏泄对小肠吸收功能影响的实验研究

目的:从实验指标上观察肝失疏泄对小肠吸收功能的影响.方法:借鉴已有造模方法(乔式造模法),选择反映小肠吸收消化功能的三项指标:小肠肌电,小肠吸收细胞的酶化学及吸收细胞的超微结构.结果:正常组大鼠空肠头段电频率、幅值、运动指数大于肝气逆组同项指标,同时肝气逆组又大于肝气郁组;肝气郁和肝气逆组与正常组比较,五种酶活性都有不同程度地显著减弱;电镜下肝气逆组小肠吸收细胞部分线粒体肿胀,基质减少,空化,嵴萎缩,变短变少.肝气郁组细胞器破坏更为严重.结论:肝主疏泄对脾主运化具有促进作用,当肝失疏泄时即可致脾失健运.而且由于肝失疏泄的类型不同,对脾运化功能的影响也各有差异.     

缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学

通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。     

小檗碱对L-甲状腺素诱发心肌肥厚大鼠心血管功能的影响

目的研究小檗碱对皮下注射L-甲状腺素所致心肌肥厚模型大鼠心血管功能的影响。方法SD大鼠皮下注射L-甲状腺素制备心肌肥厚模型,小檗碱分别按5、10mg/kg灌胃给药,连续2周。期间监测动物血压;给药2周后,经左心室插管测量心功能;取心肌组织和血清测定NO含量。结果小檗碱5、10mg/kg均可显著降低L-甲状腺素模型大鼠的血压;小檗碱10mg/kg可减慢心率(HR),降低左心室最大收缩压(LVSP),升高左心室舒张末期压力(LVEDP),降低最大收缩速率( dp/dtmax);并增加左心室肌组织及血清NO含量;且左心室肌组织NO含量与LVSP、LVEDP、 dp/dtmax、HR呈显著的相关性。结论小檗碱对L-甲状腺素诱导的心肌肥厚模型大鼠的血压升高及心功能障碍有保护作用,其作用与增加NO含量具有显著的相关性。