五味子甲素对CYP3A活性的影响及其体内外相关性研究

目的:通过"探针"法探讨五味子甲素体内、外对大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响及其相关性。方法:选取咪达唑仑作为CYP3A探针,用高效液相色谱法测定五味子甲素体外孵育给药和体内灌胃给药后大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,通过药动学参数K_m确定其体内、外作用的相关性。结果:体外试验结果表明,五味子甲素非竞争性抑制咪达唑仑的代谢,其K_i为5.5μmol·L^-1,体内试验亦证实了五味子甲素能显著抑制肝微粒体CYP3A酶活性（P<0.01）并呈剂量依赖性,其体内给药的K_i值为30.67 mg·kg^-1。体内外K_m值十分接近。结论:五味子甲素在体内和体外均可非竞争性抑制大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,其对CYP3A影响的体内、体外结果具有良好的相关性。     

由处方调查分析谈合理用药问题

笔者抽查了我院 1999年 2 987张门诊处方 ,发现不合理用药处方 91张 ,占 3 5 % ,现分析如下。1　物理、化学性质方面的不合理配伍1 1　氨茶碱和维生素Ｂ1合用　后者为酸性药物 ,与碱性的氨茶碱同服会起中和反应 ,影响药物疗效 ,故两者不应同服 ,如确需合用 ,应嘱明不同时间服。     

用Fura－2和显微荧光术定量检测活性肝细胞胞内游离钙离子

用Ｆｕｒａ－２和显微荧光术定量检测活性肝细胞胞内游离钙离子广州军区武汉总医院一外科（武汉４３００７０）卢绮萍，史陈让，吴笑春，蔡逊武汉大学分析测试中心孙天恩，周平Ｃａ２＋作为偶联胞外刺激与胞内反应的第二信使，在细胞生理调控中起着重要作用，细胞内游离钙...     

由难治性感染个案看合理应用抗菌药物的重要性

抗菌药物的不合理应用是目前极为突出的问题, 由此导致了耐药菌株的迅速增长、医院感染发病率和病死率的增加、有效抗菌药物的使用寿命明显缩短, 而且大大增加了患者和社会的经济负担. 本文结合1例难治性感染病例的治疗, 分析和总结了合理使用抗菌药物的重要性及临床药师指导用药的必要性.     

治疗药物监测与个体化治疗方案

药物对人体的作用即药效动力学表现为治疗作用与毒副作用;药代动力学效应则表现为人体对药物的吸收、转运、分布、代谢及排出。对药物与人体之间的上述相互作用进行精确的定量,方可确保用药的安全、有效、适时、简便、经济,即合理用药。治疗药物监测(Therapeutic Drug     

肾移植术后高脂血症对肝肾功能的影响

目的研究肾移植术后高脂血症对肝、肾功能的影响。方法研究对象为肾移植术后高脂血症患者共232例。观察服用降脂药组和单纯控制饮食组患者不同阶段血脂对肝、肾功能的影响。结果服用降脂药后甘油三酯和胆固醇水平显著降低（P〈0．05或0．01）,单纯饮食控制组血低密度脂蛋白水平持续升高（P〈0．05）。在降脂药组内,与血脂异常前比较,首次血脂异常时的直接胆红素及肌酐水平均有明显升高（P〈0．05或0．01）;与首次血脂异常时比较,服用降脂药后的肌酐水平明显降低（P〈0．05）。在单纯控制饮食组内,与血脂异常前相比,首次血脂异常时肌酐水平明显升高（P〈0．05）;与血脂异常时相比,血脂异常后三个月的肌酐水平亦明显升高（P〈0．05）。结论肾移植患者肾功能的损害与术后高脂血症有一定相关性。高脂血症对肾移植受者的肝功能无明显影响。     

应用Fura-2/AM测定大鼠肝细胞内钙离子浓度

钙是人体含量最丰富的元素之一,广泛分布于细胞和体液中,它在生命活动的各种生理、生化反应和疾病的发生、发展中起着极其重要的作用。     

甲磺酸培氟沙星注射液治疗40例细菌感染疗效评价

本开放试验中培氟沙星对各系统感染治疗总痊愈率为50％,总有效率为80％。以治疗泌尿系统感染的痊愈率和有效率最高(分别为69.2％和100％),以治疗呼吸系统感染的痊愈率和有效率最低(分别为20％和60％)。本组入选病例中各种需氧细菌对培氟沙星的高敏率和敏感率分别为87.9％和100％。不良反应发生率为7.32％(3/41),主要不良反应为胃肠道不适。     

双氯芬酸二乙胺盐凝胶与双氯芬酸钠凝胶镇痛抗炎的试验研究

双氯芬酸二乙胺盐凝胶(diclofennac diethylaminesalt gel)是强效非甾体镇痛抗炎药双氯芬酸的一种新型外用制剂。为评价该药治疗闭合性创伤和扭伤引起的疼痛的临床疗效和安全性,我们选择双氯芬酸钠凝胶作为对照药,对40例闭合性挫伤和扭伤性软组织损伤患者进行了随机对照试验。     

肾移植术后早期国产环孢素药动学的临床研究

目的:探讨肾移植受者术后早期服用国产环孢素的药动学变化特点。明确环孢素各时点血药浓度与时间曲线下面积(AUC)的相关关系。方法48例肾移植受者始服环孢素6mg/kg·d~(-1)1周后,按不同品种分环孢素组24例,赛斯平组14例及田可组10例,分别于服药即刻,服药后1、2、3、4、5、6、8、10、12h抽血查环孢素浓度(以C_0、C_1、C_2……C_(12)表示),比较不同品种药动学的变化特点。然后用逐步回归分析法计算环孢素的总体C_0、C_2、峰浓度C_(max),达峰时间(T_(max)),AUC以及各种指标的变异系数,并计算各浓度值与AUC的相关关系。结果三种国产环孢素在使用相同剂量时,C_0、C_2、C_(max)T_(max)及AUC差异均不显著,具有同质性。合并分析后,总体值C_0为(214.2±113.0)μg/L,总体C_(max)=C_2为(1048.0±378.7)μg/L,达峰时间(2.0±0.9)h,平均2h,AUC为(5106.4±1471.8)μg/(h·L)。抽血检测的10个时点浓度中,C_1、C_2、C_3、C_4、C_6、C_7与AUC的相关性有显著意义,其中C_2偏相关系数0.96最大,而变异系数(34.9％)相对较小。C_0不仅变异系数(52.8％)较大,且与AUC的相关性亦不显著。结论 国产环孢素总体峰浓度为C_2,与AUC具有较好的相关性,对AUC的变化影响大。可以将C_2作为临床一个常规的环孢素浓度监测指标。